版本：國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書聯磺甲氧苄啶片說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注［2001］586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
聯磺甲氧苄啶片說明書
建議取消該品種，因配方不合理
方不合理
【藥品名稱】
通用名：聯磺甲氧苄啶片
商品名：
英文名： Sulfamethoxazole，Sulfadiazine and
Trimethoprim Tablets
漢語拼音：Lianhuang Jiayangbianding Pian
本品爲複方製劑，每片含磺胺甲唑200mg、磺胺嘧啶200mg及甲氧苄啶80mg。
【性狀】
本品爲白色片。
【藥理毒理】
本品系磺胺甲
唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的複方製劑。其抗菌譜廣,抗菌作用強，並具有協同抑菌或殺菌作用，對大多數革蘭陽性和陰性菌，包括非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌活性，近年來細菌對本品耐藥性普遍存在，尤其如志賀菌屬等腸桿菌科的細菌，故目前臨牀上很少使用。此外在體外對霍亂弧菌、沙眼衣原體等、亦具良好抗菌活性。其作用機制爲SMZ和SD均能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，使細菌不能合成二氫葉酸，TMP則通過抑制細菌的
二氫葉酸還原酶，阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。三者合用時，對細菌合成四氫葉酸過程起雙重阻斷作用，其抗菌作用較單藥增強，對其呈現耐藥的菌株也相應減少。
【藥代動力學】
本品口服後自胃腸道吸收，廣泛分佈於全身組織和體液。易透過血腦屏障和胎盤屏障。本品主要經腎代謝。
【適應症】
主要用於對本品敏感的細菌所致的尿路感染、腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發作、急性中耳炎等。
【用法用量】
慢性支氣管炎急性發作療程至少10～14日；尿路感染療程7～10日；細菌性痢疾5～7日；急性中耳炎10日。
【不良反應】
1.過敏反應較爲常見。可表現爲藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現爲光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。
2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症，偶可發生再生障礙性貧血。患者可表現爲咽痛、發熱和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥後易於發生，在新生兒和小兒中較成人爲多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能
不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。
5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。
7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現爲精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感，一旦出現均需立即停藥。
10.由於TMP對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應, 可出現白細胞減少, 血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度。
11.偶可發生無菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項強直、噁心等表現。
本品所致的嚴重不良反應雖少見, 但常累及各器官並可致命, 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。
【禁忌症】
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4.小於2個月的嬰兒禁用本品。
5.肝腎功能損害者禁用本品。
【注意事項】
1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。
3.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉並多飲水．以防止此不良反應。治療中至少每週檢查尿常規2～3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。
4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
5.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。
6.用藥期間須注意:
(1)周圍血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤爲重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2-3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
7.每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量，使成人尿量每日至少維持在1200ml以上。如應用本品療程長，劑量大量除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
遊離磺胺濃度達50～150μg/ml(嚴重感染120～150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。
10.由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一週以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
11.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸製劑，後者並不干擾TMP的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸，如有骨髓抑制徵象發生，應即停用本品，並給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對嬰兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑑於上述原因，哺乳期婦女暫停應用本品。
【兒童用藥】
由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺遊離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。
【老年患者用藥】
老年患者應用磺胺藥時發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免應用，確有指徵時需權衡利弊後決定。
【藥物相互作用】
2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性反應，因此當這些藥物與本品同時應用，或在應用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指徵需兩藥同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少，並增加經期外出血的機會。
高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產生毒性反應，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。
15.利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。
16.不宜與抗腫瘤藥、2,4－二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因爲有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
17.不宜與氨苯碸合用，因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發生。
【藥物過量】
磺胺血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。
長期過量服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
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