2 培哚普利介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Perindopril
2.3 別名
哌林多普利;哌哚普利;普吲哚酸;亞施達;達吲哚丙脯酸;雅施達;Acertil;Conversum;Procaptan;Coversyl
2.4 分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥
2.5 劑型
2.6 培哚普利的藥理作用
培哚普利爲前體藥,屬含羧基(COO)類,ACEI對收縮壓作用大於舒張壓,對動脈幹有擴張作用和彈性修復作用,服藥後在1個月內血壓降至正常,降壓作用平穩,停止治療後不反跳。
2.7 培哚普利的藥代動力學
口服吸收迅速且完全,進食會影響生物利用度,3~4h後活性代謝物達峯值,血清半衰期爲1.5~3h,作用時間24h,生物利用度爲65%~95%,大約75%的藥物從尿中排出,25%從糞中排出。未發現培哚普利蓄積。
2.8 培哚普利的適應證
用於原發性高血壓,能改善血管結構提高彈性;亦用於慢性充血性心力衰竭和急性心肌梗死後二級預防。
2.9 培哚普利的禁忌證
2.10 注意事項
1.對低血壓右腎動脈狹窄,腎功能不全,嚴重主動脈瓣及二尖瓣梗阻或狹窄者慎用。
2.11 培哚普利的不良反應
可有頭痛、行爲異常、乏力、消化道反應、味覺異常、頭暈。有時出現刺激性乾咳。可見性功能障礙、口乾、血紅蛋白下降、血鉀升高、一過性尿素氮和肌酐升高,停止治療可逆轉。
2.12 培哚普利的用法用量
1.高血壓:每次4mg,每天1次;若有需要,服藥1個月後可增至8mg,每天16mg,餐前服用。老年人以每天2mg開始治療。
2.腎功能障礙病人,根據肌肝清除率調整劑量:每日2mg,30~60m1/分;隔日一次2mg,15~30ml分;當日透析後給2mg,<15ml/分。
3.心力衰竭:起始劑量爲2mg每日1次,維持劑量爲4mg每日4次。
2.13 藥物相互作用
2.與地西泮合用會增加直立性低血壓的發生率。 3.與噻嗪類藥合用會降低培哚普利血藥濃度,並使其代謝物從尿液中排泄比例下降。
2.14 專家點評
培哚普利與利尿劑合用可增加療效,近期報道治療心功能不全伴心衰者,治療後外周血管阻力下降,心臟指數增加,肱動脈及腎動脈血流增加,肝血流不變,另有報道,培哚普利對老年高血壓的降壓有效而安全,尤對夜間舒張壓降低顯著。
3 培哚普利中毒
培哚普利(派林普利、普吲哚酸、雅施達)爲不含巰基的強效、長效血管緊張素轉換酶抑制劑,在肝代謝爲活性物而起作用。主要用於治療高血壓、充血性心功能衰竭。[1]
臨牀表現
1.不良反應頭暈、頭昏、血壓偏低、乾咳、鼻塞、皮疹及胃腸功能紊亂等。
2.中毒表現
(2)呼吸系統表現:咳嗽、呼吸困難、支氣管痙攣、鼻炎、喉水腫。
(5)其他系統表現:血管神經性水腫、高血鉀.、高血鎂,可致心律失常導致死亡。
治療要點
1.出現藥物不良反應者,應立即停藥。口服大劑量者,則應迅速催吐,洗胃,輸液,加速藥物排泄。
2.出現低血壓,應補充血容量,糾正低血鈉,同時給予多巴胺等升壓藥物。
3.高血鉀者用5%碳酸氫鈉溶液100~200ml靜滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml靜脈注射,10%葡萄糖液500ml,按3~4g葡萄糖用1U胰島素的比例,加入胰島素,靜脈滴注。
5.白細胞、粒細胞、血小板減少的病人,停藥後靜脈輸入全血、血小板。必要時應用非格司亭(G-CSF)或升血能(GM-CSF)等。
7.其他對症治療。