3 尼伐地平介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Nilvadipine
3.3 別名
Niprodipine；Nivadil
3.4 分類
3.5 性狀
3.6 劑型
片劑：每片2mg，4mg。
3.7 尼伐地平的藥理作用
尼伐地尼伐地平有強大的擴張血管作用，尤其對冠狀動脈和椎動脈的擴張作用比其它動脈強，其鈣拮抗作用和與膜特異性結合作用比硝苯地平強10倍，作用持續時間長2～3倍，口服或靜脈給藥低劑量即具有增加冠脈血流和降壓作用，且增加椎動脈血流量特別顯著。尼伐地平對心臟各參數的影響大致與硝苯地平相同，也能抑制高血壓所致的心臟肥大。對自發性高血壓大鼠、腎性及醋酸去氧皮質皮質酮-食鹽所致的高血壓大鼠口服尼伐地平0.1mg/kg以上即能明顯降低血壓。尼伐地平對血管擴張作用強，對心肌作用弱，作用持久，可持續12～14h。
3.8 尼伐地平的藥代動力學
尼伐地尼伐地平口服後在胃腸道易吸收。tmax1.1～1.5h，藥物在肝臟、消化道及膀胱中濃度較高，並有較高濃度進入乳汁，t1/210.7～11.4h，血漿蛋白結合率97%。尼伐地平在肝臟代謝，主要代謝途徑爲二氫吡啶環氧化，酯側鏈水解及烷基側鏈的羥化反應，主要經腎臟排泄。
3.9 尼伐地平的適應證
3.10 尼伐地平的禁忌證
3.11 注意事項
室溫，密閉貯存。
3.12 尼伐地平的不良反應
偶見心悸，數脈，頭痛，頭重，頭暈，步履蹣跚，失眠，食慾不振，腹痛，噁心，嘔吐，便祕，口炎，腹部不適，皮疹瘙癢感，面部潮紅，發熱，浮腫、疲倦，胸痛，耳鳴；另偶見ALT、AST、鹼性磷酸酯酶上升，停藥後逐漸減少。
3.13 尼伐地平的用法用量
口服，每日2次，每次2～4mg。
3.14 專家點評
國外報道，多中心研究高血壓患者長期應用尼伐地平對心臟肥厚的影響，33例患者的高血壓程度按WHO分類Ⅰ期9例，Ⅱ期20例，分期不明4例。口服給藥，每日2次，每次4mg，每2～4周測量坐位血壓數次，記錄所測的穩定值，連續6個月。試驗結果服藥後2周血壓從用藥前22.8±1.9/13.9±1.3kPa明顯降到20.40±2.4/11.5±1.0kPa，6個月後進一步降到18.6±1.9/12.6±1.6kPa，而心率無明顯變化，超聲心動圖顯示左室舒末徑、收縮末徑、短徑縮短率及左房徑均無變化，但室間隔厚度從12.3±1.7mm降至12.0±2.3mm，左室後壁厚度從12.3±1.7mm明顯降到11.0±1.7mm。