2 英文參考
ticarcillin[湘雅醫學專業詞典]
3 替卡西林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Ticarcillin
3.3 別名
的卡青黴素；的卡西林；羧噻吩青黴素；替卡青黴素；噻卡青黴素；Ticarcillinum；Ticarpen
3.4 分類
3.5 劑型
注射劑：每瓶1g，3g，6g。
3.6 替卡西林的藥理作用
替卡西替卡西林爲廣譜半合成青黴素，屬羧基青黴素類。其抗菌作用機制同青黴素。替卡西林抗菌譜與羧苄西林近似，抗菌活性略強於羧苄西林。其作用特點是對銅綠假單胞菌和吲哚陽性變形桿菌等革蘭陰性桿菌作用強（比青黴素G強數倍），但對革蘭陽性菌的作用比天然青黴素或氨基青黴素差。
3.7 替卡西林的藥代動力學
替卡西林對胃酸不穩定，不能口服給藥。肌內注射替卡西林1g後，tmax爲1h，Cmax爲20～30μg/ml。快速靜脈注射5g在15min後血清藥物濃度可達300μg/ml以上。蛋白結合率爲50%～60%。與其他青黴素相似，替卡西林主要分佈於細胞外液。替卡西林主要以腎小球分泌形式排泄，給藥劑量的75%～85%以原形從尿中排出，10%～15%被代謝爲青黴裂解酸的衍生物。腎功能正常者其半衰期爲1.2h，腎功能減退患者半衰期延長（無尿患者的半衰期爲15h），此時應注意調整給藥劑量。
3.8 替卡西林的適應證
主要用於治療革蘭陰性菌感染，包括變形桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、淋球菌、流感桿菌等所致全身感染，對銅綠色假單胞菌感染，常與氨基糖苷類抗生素聯合使用。
3.9 替卡西林的禁忌證
3.10 注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。
2.慎用：（1）有頭孢菌素過敏史者；（2）孕婦及哺乳期婦女；（3）嚴重肝、腎功能障礙者；（4）凝血功能異常者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：尿液中高濃度的替卡西林可致尿蛋白試驗出現假陽性（假性蛋白尿）。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）大劑量用藥時，對腎功能減退者應隨訪出血時間、凝血時間、凝血酶原時原時間等；（2）長期大劑量用藥應常規檢查肝、腎功能和血象。
3.11 替卡西林的不良反應
1.皮疹、皮膚瘙癢、藥熱等過敏反應較爲多見，少見過敏性休克。
2.血液系統：大劑量用藥時，腎功能損害者可出現血小板功能異常或干擾其他凝血機制，發生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手術操作出血等。
3.肝臟：少數患者用藥後可出現血清鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶升高。偶有致噁心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎症狀、肝活檢顯示點狀肝細胞壞死的報道。
3.12 替卡西林的用法用量
1.（1）肌內注射：泌尿系統感染：每次1g，每天4次，深部肌內注射；（2）靜脈給藥：每天200～300mg/kg，分次給藥；或每次3g，每隔3、4或6小時1次。緩慢靜脈注射或於0.5～1h內靜脈滴注。
2.兒童：靜脈給藥：（1）兒童：每天200～300mg/kg，分次給藥；（2）嬰兒：每天225mg/kg，分次給藥；（3）7天齡以下新生兒：每天150mg/kg，分次給藥。
3.13 藥物相互作用
1.替卡西林與克拉維酸聯用對多種產β-內酰胺酶的細菌有協同抗菌作用。
2.替卡西林與氨基糖苷類、喹諾酮類等藥聯用，對銅綠假單胞菌有協同抗菌作用。
3.與丙磺舒合用可抑制替卡西林從腎小管分泌，使血藥濃度升高延長半衰期。
5.替卡西林與傷寒活疫苗同用可減弱傷寒活疫苗的免疫效應，其可能的機制是替卡西林對傷寒沙門桿菌具有抗菌活性。
3.14 專家點評
替卡西林的適應證與羧苄西林近似，常應用於銅綠假單胞菌、變形桿菌、淋球菌、流感桿菌等革蘭陰性菌所致的皮膚與軟組織、呼吸系統、泌尿系統的急慢性、單純性和複雜性感染，有效率在80%左右，對泌尿系統感染的療效尤佳。