2 英文參考
Lomerizine[湘雅醫學專業詞典]
3 洛美利嗪介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Lomerizine
3.3 別名
後普;惱思清;紹容;頭痛安;希靜;亞伊加;鹽酸洛美利嗪;Lomerizine Hydrochloride
3.4 分類
3.5 劑型
3.6 洛美利嗪的藥理作用
洛美利嗪爲二苯哌嗪類鈣通道阻滯藥,有選擇性的腦血管舒張作用。
3.7 洛美利嗪的藥代動力學
健康成人餐後單次口服鹽酸洛美利嗪10mg,給藥後4.8小時血漿中鹽酸洛美利嗪濃度達峯值,消除半衰期爲3.4小時;空腹給藥與餐後給藥比較,達峯時間縮短。健康成人單次口服鹽酸洛美利嗪40mg,血漿中除洛美利嗪外,代謝物主要爲三甲氧基苯甲基的O-脫甲基物和其葡糖醛酸結合物,以及由哌嗪環的4位N-脫烷基化產生的二苯甲基哌嗪。動物實驗顯示:藥物單次口服吸收後,在肺、肝、脂肪、腎上腺、胰等組織中濃度較高,可進入胎仔並分泌至乳汁(大鼠);給藥後48小時,膽汁中的排泄率約爲70%,其中約80%由消化道重吸收(大鼠);給藥後5天內,85%的藥物經糞排泄,10%隨尿排泄(大鼠、狗)。
3.8 洛美利嗪的適應證
用於偏頭痛的預防性治療。
3.9 洛美利嗪的禁忌證
1.對洛美利嗪過敏者。
2.顱內出血或有此可能的患者(因腦血流量增加可致病情惡化)。
3.腦梗死急性期的患者(因急性期病竈部處於代謝障礙狀態,非病竈部的血流量增加可致病竈部的血流量降低)。
4.孕婦或可能妊娠者。
3.10 注意事項
1.(1)嚴重肝功能不全者(因洛美利嗪主要經肝臟代謝,經膽汁排泄,嚴重肝功能不全者會維持高的血藥濃度)。(2)疑有QT間期延長的患者(室性心律不齊、QT延長綜合徵、低鉀血癥、低鈣血癥等)。(3)震顫麻痹患者[因類似化合物(鹽酸氟桂利嗪等)有導致錐體外系症狀的報道]。(4)處於抑鬱狀態或有抑鬱病史的患者[因類似化合物(鹽酸氟桂利嗪)有導致抑鬱症的報道]。
3.藥物對老人的影響:因類似化合物(鹽酸氟桂利嗪等)易導致老年患者發生錐體外系症狀和抑鬱症,故老年患者用藥時應嚴密監測上述反應,發現異常及時停藥,並採用適當的治療措施。
4.藥物對妊娠的影響:大鼠實驗表明洛美利嗪有致畸作用(骨骼、外形異常),孕婦或可能妊娠的婦女禁用洛美利嗪。
5.藥物對哺乳的影響:大鼠實驗表明洛美利嗪可進入乳汁,哺乳婦女不宜使用;必須使用時,應暫停哺乳。
6.洛美利嗪僅用於偏頭痛發作(每月發作2次以上)引起日常生活障礙的患者。
7.因洛美利嗪不是緩解頭痛發作的藥物,因此服藥期間出現頭痛發作時,應根據需要使用頭痛發作治療藥(酒石酸麥角胺、無水咖啡因等)。
8.用藥後應密切觀察症狀變化,充分權衡繼續給藥的必要性。如頭痛發作消失或減輕、患者的日常生活障礙消失,應中止給藥,如症狀無改善,應停用洛美利嗪。
9.洛美利嗪可引起睏倦,患者服藥後勿從事駕駛等伴有危險性的機械操作。
10.有報道,洛美利嗪的類似化合物(鹽酸氟桂利嗪)可導致錐體外系症狀和抑鬱症,故服用洛美利嗪後須嚴密觀察上述症狀,發現異常時應中止給藥並給予適當治療。
11.藥物過量:尚未見用藥過量的報道。如發生藥物過量,可按藥物過量的一般治療原則進行治療。
3.11 洛美利嗪的不良反應
1.可見血壓下降(0.1%~1%)。
2.精神神經系統:可見睏倦、頭痛、頭昏、蹣跚(或搖晃)、疲倦感、不適感、背部刺痛感等,發生率均爲0.1%~1%,亦可見發熱感(0.3%)。
3.泌尿生殖系統:可見排尿障礙、尿頻等,發生率均爲0.1%~1%。
4.肝臟:可見丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高(2.2%)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高(1.7%)、谷氨酰轉移酶(GGT)升高(1.4%)、乳酸脫氫酶(LDH)升高(1.1%)及鹼性磷酸酶(ALP)升高(0.9%)等,此時應停藥並給予適當治療。
5.胃腸道:可見噁心、食慾缺乏、口內炎、口脣黏膜水腫、口腔黏膜水腫、胃腸損傷、腹部不適、腹痛、腹瀉、便祕等,發生率均爲0.1%~1%。
6.過敏反應:可見皮疹(0.1%~1%),如出現即應停藥。
7.其他:可見胸痛、出汗、畏寒發熱、水腫、乳頭腫大等,發生率均爲0.1%~1%。
3.12 洛美利嗪的用法用量
1次5mg,2次/d,早餐及晚餐後(或睡前)服用。劑量可根據病情適當增減,但1天劑量不可超過20mg。
3.13 藥物相互作用
尚不明確。