3 羅庫溴銨介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Rocuronium Bromide
3.3 別名
愛可松；Esmeron；Zemuron
3.4 分類
3.5 劑型
50mg/5ml；100mg/10ml。
3.6 羅庫溴銨的藥理作用
羅庫溴銨是中時效甾體類非去極化肌肉鬆弛藥，起效最快，雖比不上去極化肌肉鬆弛藥琥珀膽鹼，但用作氣管插管是非去極化藥中最佳者。可用抗膽鹼酯酶藥以拮抗。對心血管、肝腎功能均無影響，不釋放組胺。
羅庫溴銨是一個非去極化神經肌肉阻滯劑，結構上與Vecuronium和潘侃朗寧（Pancuronium）相似。與其它非去極化藥物一樣，它競爭性地與運動神經末梢突觸上的膽鹼能受體結合，以拮抗乙酰膽鹼的作用。 去極化神經肌肉阻滯劑琥珀酰膽鹼（Scoline）由於其起效快，作用時間短而被廣泛地用於氣管內插管，然而它會產生大量不良反應，甚至會產生嚴重的併發症（例如，惡性高熱、高血鉀導致心律失常）。非去極化神經肌肉阻斷劑比琥珀酰膽鹼安全，但起效慢，作用時間長，在某些應用方面存在着缺點。 羅庫溴銨作用快，並存在劑量依賴性。在非去極化神經肌肉阻斷劑中，本品起效最快，一般在靜脈注射60秒鐘後就能爲插管提供極好的條件。這種起效時間與琥珀酰膽鹼相似或稍長一些，但是比Vecuronium、卡肌寧（Tracrium）和氯化米哇庫銨（Mivacron）快2倍。因此在進行快速氣管內插管時，本品可以替代琥珀酰膽鹼。然而，琥珀酰膽鹼持續時間短（通常不到10min），而本品至少持續30min，這方面與Vecuronium和卡肌寧相似。 將本品離子透入蛙胸肌可測出其對神經肌肉終板的作用。 本品對運動神經終端的抑制作用與其它肌肉鬆弛劑相比，本品對運動神經終端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮庫溴胺弱，但與維庫溴胺相似。靜脈麻醉藥不影響本品的神經肌肉阻斷作用，也不影響作用時程。
3.7 羅庫溴銨的藥代動力學
爲維庫溴銨衍生物，作用強度爲其1/7，靜脈注射起效快，60～90s內即可插管，作用維持30～40min。體內代謝過程與維庫溴銨相似。以原形或水解最後產物經膽汁、腎排除。有肝、腎功能不全者不影響其時效。
3.8 羅庫溴銨的適應症
作爲全身麻醉的輔助劑進行常規的氣管內插管及維持術中肌松，並使骨骼肌在手術或機械呼吸時放鬆，以便於手術操作及提高機體的氣體交換。適用於全身麻醉、使骨骼肌鬆弛和氣管內插管。
3.9 羅庫溴銨的用法用量
羅庫溴銨是靜脈給藥，對於氣管插管的起始劑量是0.6mg/kg。可插管的神經肌阻斷時間爲0.4～6min，平均爲1min。按0.6～1.2mg/kg的劑量給藥，在2min內，就會爲插管提供極好或較好的條件。羅庫溴銨的臨牀維持劑量爲0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。從給予插管劑量，病人自發呼吸恢復後，方可開始使用0.01～0.012mg/（kg.min），的滴注量給藥。羅庫溴銨的給藥要個體化，在臨牀試驗中，滴注的速度範圍是0.004～0.016mg/（kg.min）。每個病人給藥劑量要考慮到手術持續時間和其它藥物的相互作用以及病人的狀況，並對其進行適當的神經肌監測。 成年人不管手術長短都可採用0.6mg/kg的劑量。如果是持續滴注，先給予0.6mg/kg，然後按0.3～0.6mg（kg.h）的速度給藥以維持神經肌阻斷作用，但要對阻斷進行監測。 兒童在氟烷麻醉的情況下與成年人一樣敏感，但起效快。 老年人對本品的敏感性與成年人相似，但作用的持續時間長。
氣管插管，成人1次用量爲0.6mg/kg。術中維持量爲0.2～0.3mg/kg，老人與小兒均可首選應用此藥，因其阻滯可被抗膽鹼酯酶藥逆轉。
3.10 羅庫溴銨的禁忌證
3.11 羅庫溴銨的不良反應
1.本品對心血管系統無明顯影響，也無體內組胺釋放，未見到反覆給藥後的明顯蓄積作用，因而本品是安全有效、作用迅速的神經肌肉阻斷藥。由於本品對生育影響未見報道，所以孕婦暫時不能使用。
3.12 注意事項
在臨牀試驗中，本品耐受性極好，只有少於1％的病人出現了不良反應。然而，和其它神經肌肉阻斷劑一樣，在使用時必須注意。本品可能會引起肺高壓，心臟瓣膜病的病人要謹慎。另外有神經肌疾病（例如：重症肌無力，肌無力綜合徵）和應用其它延長神經肌肉阻斷作用藥物（例如：氨基糖甙類抗生素、萬古黴素、鋰、普魯卡因銨、奎尼丁、鎂鹽、局部麻醉藥、吸入性麻醉劑（ 例如安氟醚和異氟醚）的病人也要慎用。安氟醚（Ethrane）和異氟醚（Forane）也許會延長本品的作用時間。緩慢滴注卡馬西平和苯妥英鈉能減短本品神經肌阻斷時間。事先琥珀酰膽鹼給藥會增強本品的作用，所以直至琥珀酰膽鹼作用消失後纔可使用本品。 本品主要在肝臟排泄，因此有肝臟疾病的病人要慎用。腎臟對本品的排泄作用很小，因此腎功能不全病人用藥可按常規量。 如果使用過量，病人須進行人工呼吸直至正常的神經肌功能恢復。新斯的明（Prostigmin）、騰喜龍（Tensilon）可加速恢復。 本品可以和5％的葡萄糖注射液或乳酸Ringer‘s溶液相混合。本品呈酸性不能和鹼性溶液相混（例如，巴比妥液）於同一注射器中，也不能在靜滴時通過同一導管同時滴注。 只有在必須使用的情況下才對孕婦和哺乳期婦女使用。進行人工呼吸直到恢復自發的呼吸。劑量超過0.9mg/kg會使心率增快，從而可拮抗其它麻醉劑造成的心博緩慢。肝膽疾病、腎衰、血循環時間過長、體溫過低和神經肌疾病都影響本品的效果。在應用本品前應糾正嚴重的電解質紊亂，血液pH值改變或脫水。在應用本品恢復後，24h內不要駕車或進行機械操作。 氨基糖甙類抗生素和丁二酰二膽鹼會影響本品的效果。