癸酸酯

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 概述

氯哌噻噸爲硫雜蒽類抗精神病藥,通過阻斷多巴胺受體作用氯哌噻噸的鎮靜作用氯丙嗪強,爲中效抗精神病藥。無鎮靜作用。尚有抗抑鬱和焦慮作用。口服吸收,3~6h血藥濃度達峯,血漿蛋白結合率>95%,半衰期爲35h,分佈容積14L/kg。主要用於慢性精神分裂症維持治療。

2 氯哌噻噸介紹

2.1 藥品名稱

氯哌噻噸

2.2 英文名稱

Clopenthixol

2.3 別名

氨噻噸二鹽酸氯哌噻噸高抗素癸酸酯氯噻噸氯噻噸二鹽酸鹽;Ciatyl;Clopenthixol Dihydrochloride;Clopenthixolum;Clopenthixolum Dihydrochloridum;ClopenthixolumA;Cloperphenthxan;Sordenac;Sordinol

2.4 分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 硫雜蒽類藥

2.5 劑型

1.10mg。2.速效針劑:1ml:50mg。3.長效針劑:1ml:200mg。

2.6 氯哌噻噸的藥理作用

氯哌噻噸爲硫雜蒽類抗精神病藥,通過阻斷多巴胺受體作用。藥理作用氯丙嗪大致相似,對自主神經作用相對較弱,抗腎上腺素作用和抗膽鹼作用所致的不良反應少而輕。氯哌噻噸的鎮靜作用氯丙嗪強,爲中效抗精神病藥。其鹽酸鹽作用強而短暫,其癸酸酯需酯酶水解釋放出氯哌噻噸後才能發揮作用,起效較慢,但作用平穩且持續時間較長。前者適用於急症患者,後者適用於拒絕服藥或需長期治療的患者

2.7 氯哌噻噸藥代動力學

口服氯哌噻噸片劑,4h血藥濃度達峯值,通常2~7日起效。肌內注射速效針劑後4h起效,24~48h血藥濃度達峯值。肌內注射長效針劑後1周內顯效,峯值血藥濃度維持7日左右,生物利用度爲44%。吸收後原形藥物分佈於腦、脊髓、肺、肝、腸道腎臟心臟,少量可通過胎盤屏障,並可泌入乳汁。經肝臟代謝代謝產物無藥理活性。主要隨糞便排泄,少量亦可隨尿液排泄半衰期爲19日。

2.8 氯哌噻噸適應

1.用於精神分裂症,對精神分裂症思維及感知覺障礙(如妄想幻覺)有較好療效,可改善慢性症患者症狀,長期用藥可預防恢復期患者症狀復發。

2.用於躁狂症雙相情感障礙的躁狂發作,能較快控制興奮、躁動、多語等症狀

3.也可用於精神發育遲緩阿爾茨海默病(老年癡呆)等伴發的精神症狀。4還可用於偏執狀態偏執性精神病)、腦萎縮過程及外傷後的精神障礙等。

2.9 氯哌噻噸禁忌

1.對硫雜蒽類、吩噻嗪類藥物過敏者。

2.急性酒精中毒者。

3.催眠藥鎮痛藥精神藥物中毒者。

4.低血容量性休克昏迷者。

5.有驚厥史者。

6.嚴重心、肝、腎功能不全者。

7.孕婦。

8.哺乳婦女。

2.10 注意事項

1.氯哌噻噸與其他硫雜蒽類藥物及吩噻嗪類藥物有交叉過敏。

2.注意劑量個體化,從小劑量開始給藥,根據療效逐步調整至最適劑量氯哌噻噸不宜與其他抗精神病藥物合用。兒童不宜使用速效針劑。服藥期間應避免駕駛車輛或操作機械。

3.慎用:尚不明確。

4.藥物妊娠的影響:孕婦禁用。

5.藥物對哺乳的影響:哺乳婦女禁用。

6. 貯法:嚴密避光,置冷暗處保存

2.11 氯哌噻噸不良反應

1.主要爲錐體外系反應,如顫抖、運動障礙刻板動作、肌張力增高、靜坐不能等,鹽酸苯海索可減輕上述反應

2.少見循環系統障礙、心臟傳導阻滯、食慾減退、胃腸道不適、口腔黏膜潰瘍膽汁淤積性黃疸、視物模糊(角膜和晶體混濁)、唾液汗腺分泌失調、發熱、尿瀦留、停經及異常泌乳、癲癇發作、失眠多夢、皮疹等。

3.大劑量時可出現頭暈乏力嗜睡口乾、心動過速、直立性低血壓等。多見於治療開始2周內,堅持治療或減量症狀可逐漸減輕至消失。

2.12 氯哌噻噸的用法用量

1.口服給藥:(1)一般治療:①初始劑量:一次10mg,一日1次。②治療劑量:首劑後每2~3日增加5~10mg,可增至一日80mg,分2~3次服。③維持劑量:一次10~40mg,一日1次。(2)急性精神分裂症躁狂症:初始劑量爲一日25~50mg,2~3日後可增加到一日75mg或更高。(3)慢性精神分裂症的維持治療:一日25~50mg。(4)精神因素引起的激動煩躁精神錯亂:一日10~40mg,分3次服或晚間頓服

2.肌內注射:(1)速效針劑:一次50~150mg深部肌內注射,通常每72小時1次,總量不超過400mg。(2)長效針劑:通常一次200mg深部肌內注射,每2~4周1次,劑量及用藥間隔應根據療效調整。老年人使用速效針劑時應適當減量,一次不宜超過100mg。

2.13 藥物相互作用

1.氯哌噻噸催眠藥、鎮靜藥和鎮痛藥合用可相互增效。

2.氯哌噻噸可增強降壓藥的作用

3.氯哌噻噸可增強戊四氮致痙攣的作用

4.與左旋多巴合用,可減弱後者作用

5.與哌嗪合用,可增加錐體外系反應發生率。

6.乙醇氯哌噻噸可相互增效,服藥期間應避免飲酒。

3 氯哌噻噸中毒

氯哌噻噸氯噻噸)爲硫雜蒽類衍生物。抗精神病作用泰爾登強4~8倍,無鎮靜作用。尚有抗抑鬱和焦慮作用。口服吸收,3~6h血藥濃度達峯,血漿蛋白結合率>95%,半衰期爲35h,分佈容積14L/kg。主要用於慢性精神分裂症維持治療,20~40mg,肌肉注射,每2~4周1次;有陰性症狀精神分裂症2~4mg/d,分次服用。[1]

3.1 臨牀表現

[2]

1.不良反應主要是錐體外系反應;偶見一過性失眠

2.長期服用可引起遲發性運動障礙

3.2 診斷

氯哌噻噸中毒的診斷要點爲[2]

1.有服用或誤服氯哌噻噸史,出現上述臨牀表現。

2.排除其他藥物中毒可能性。

3.3 治療

氯哌噻噸中毒的治療要點爲[2]

對症治療

4 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:91-92.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:92.
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