3 阿奇黴素分散片藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Aqimeisu Fensanpian
3.1.3 英文名
Azithromycin Dispersible Tablets
3.2 含量或效價規定
本品含阿奇黴素（C38H72N2O12）應爲標示量的90.0%～110.0%。
3.3 性狀
本品爲白色或類白色片。
3.4 鑑別
（1）取本品細粉適量，加乙醇製成每1ml中含阿奇黴素5mg的溶液，濾過，取續濾液作爲供試品溶液；另取阿奇黴素對照品，加乙醇製成每1ml中含5mg的溶液，作爲對照品溶液。照阿奇黴素項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的結果。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
以上（1）、（2）兩項可選做一項。
3.5 檢查
3.5.1 有關物質
取本品細粉適量，精密稱定，加乙腈使阿奇黴素溶解並定量稀釋製成每1ml中含阿奇黴素10mg的溶液，濾過，取續濾液作爲供試品溶液；照阿奇黴素項下的方法測定，阿奇黴素B峯面積不得大於對照溶液主峯面積的2.0倍（2.0%），阿奇黴素Gx與紅黴素A偕亞胺醚（相對保留時間約爲0.61、0.27）按校正後的峯面積計算（分別乘以校正因子0.1、0.4）不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），按校正後的峯面積計算各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的4.0倍（4.0%）（相對保留時間0.12之前的色譜峯爲輔料峯，計算時予以扣除，必要時應取輔料進行對照）。
3.5.2 溶出度
取本品，照溶出度測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅹ C第二法），以磷酸鹽緩衝液（pH 6.0）（0.1mol/L磷酸氫二鈉溶液6000ml，加鹽酸約40ml，調節pH值至6.0±0.05）900ml爲溶出介質（0.1g和0.125g規格溶出介質爲500ml），轉速爲每分鐘50轉，依法操作，經15分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含阿奇黴素0.2mg的溶液，作爲供試品溶液；另取阿奇黴素對照品適量，精密稱定，加適量乙醇（每2mg約加乙醇1ml）使溶解，加溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，作爲對照品溶液。照含量測定項下的方法測定，按外標法以峯面積計算每片的溶出量。限度爲標示量的75%，應符合規定。
3.5.3 其他
應符合片劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ A）。
3.6 含量測定
取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於阿奇黴素0.1g），加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含阿奇黴素1mg的溶液，濾過，取續濾液照阿奇黴素項下的方法測定，即得。
3.7 類別
大環內酯類抗生素。
3.8 規格
（1）0.1g （2）0.125g （3）0.25g （4）0.5g
3.9 貯藏
3.10 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 阿奇黴素分散片介紹
4.1 別名
4.2 外文名
Azithromycin Dispersible Tablets
4.3 性狀
阿奇黴素分散片爲白色或類白色片
4.4 阿奇黴素分散片的藥理作用
1.藥效學 阿奇黴素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明阿奇黴素對臨牀上多種常見致病菌有效，包括革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、β-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。
革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、椰爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀軍屬、巴斯德軍屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病原體）（Lyme disease agent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素分解脲素原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分支桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯特桿菌。
阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭氏陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。
2.藥動學 口服本品0.5克後，2-3小時血藥濃度達峯值。血藥峯濃度爲0.566+ -0.064μg/ml，血漿消除半衰期接近於組織消除半衰期，爲2天。
本品廣泛分佈到人體各組織，組織濃度遠高於血濃度（克高出血濃度達50倍），提示本品與組織大量組合。單次給藥0.5g，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90，動物模型研究發明，本品存在於吞噬細胞內，且當吞噬細胞被活化後，釋放出高濃度阿奇黴素，因此本品可在感染部位達高濃度。
約12%的靜脈給藥計量在3天內以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時內排出。此外，本品可經膽道以原型（膽汁內可見高濃度的阿奇黴素）及10種代謝物排出。業已證實，代謝物不具有抗菌活性。
4.5 阿奇黴素分散片的適應症
中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；支氣管炎、肺炎等呼吸道感染；沙眼醫原體所至單純性生殖器感染；
菲多重耐藥淋球菌所至的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合併感染）。
4.6 阿奇黴素分散片的用量用法
阿奇黴素分散片治療感染性疾病，用水分散後口服或直接吞服，其療程及使用方法如下：沙眼衣原體或敏感淋球菌所至性傳播疾病，尿道炎、宮頸炎及軟性下疳，僅需單次口服本品1.0克。
對其他感染的治療：
成人：500毫克，每日一次，用藥3天；或首日，用藥1次，500毫克，以後每日一次，250毫克，用藥4天。
兒童：首日，用藥1次，按每公斤體重10毫克，以後按每公斤體重5毫克，每日一次，用藥4天，體重超過45公斤的兒童接受成人計量。
由於食物會影響本品生物利用度，飽食後吸收可降低50%，因此建議在飯前一小時或餐後二小時口服。
如發生超量使用（尚未有報道），可進行洗胃或用一般支持療法。
4.7 阿奇黴素分散片的禁忌
對阿奇黴素或其他大環內之類抗生素有過敏史病人，禁忌使用本品。
4.8 阿奇黴素分散片的不良反應
病人對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低，因不良反應而中斷治療者約爲0.3%。
不良反應中消化道反應佔大多數，主要症狀包括腹瀉（稀便），上腹部不適（疼痛或痙攣），噁心、嘔吐、偶見腹脹，一般爲輕至中度。
偶見肝轉胺酶可逆性升高，發生率與其他大環內之類抗生素及青黴素類相似。
曾見過一輕度中性粒細胞減少症，但是否與阿奇黴素有關尚未證實。
4.9 注意事項
輕度腎功能不全患者（肌酐清楚率〉40ml/min）不需作計量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎用。
由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，故嚴重肝病患者不應使用本品，現尚缺乏這方面的具體資料。
在接受麥角衍生物類藥物治療的患者中，由於同時使用某些大環內之類抗生素而曾出現麥角中毒，目前尚無麥角與阿奇黴素發生相互作用的報道，但理論上仍存在這一可能性，因此阿奇黴素與麥角不應同時服用。
如同任何抗生素製劑一樣，在本品療程中，應對非敏感包括真菌所至的二重感染徵象進行觀察。
4.10 藥物相互作用
地高辛：曾有報告，某些大環內之類抗生素可降低地高辛的腸內代謝。因此在兩種藥物同用時，應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。
抗酸劑：在探討抗酸劑與阿奇黴素同時給藥的藥動學研究中，雖阿奇黴素的峯濃度降低30%，但未見對總生物利用度的影響。阿奇黴素和抗酸劑不應在同一時間服用。
甲氰咪呱：在探討用阿奇黴素二小時前使用單計量甲氰咪呱的研究中，未見阿奇黴素的藥代動力學改變。
動物生殖毒性研究表明阿奇黴素穿過胎盤，但對胎兒無損害跡象。尚無本品在母乳中的分泌資料，在人的妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未證實，故在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇餘地時才使用本品。
4.11 規格
0.25克