2 英文參考
Arbekacin[湘雅醫學專業詞典]
3 阿貝卡星介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Arbekacin
3.3 別名
Hebekacin
3.4 分類
3.5 劑型
75mg(1.5ml),100mg(2ml)。
3.6 阿貝卡星的藥理作用
作用於30s亞基,抑制細菌蛋白質的合成,與地貝卡星相似,對各種鈍化酶穩定,結構上可形成對鈍化酶的立體屏障,對卡那黴素、慶大黴黴素、阿米卡星耐藥的菌株也有強大的抗菌活性。阿貝卡星對革蘭陽性和陰性桿菌如沙雷桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、克雷白桿菌等有良好的抗菌活性。對氨基糖苷類滅活酶有高度拮抗力,對金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西西林菌株)有良好的抗菌作用,MIC50或MIC80爲0.78~1.56μg/ml,在氨基糖苷類抗生素中最強。
3.7 阿貝卡星的藥代動力學
單劑量75mg或100mg肌注,血漿藥物濃度達峯時間爲30min,血漿峯濃度爲14~16μg/ml,8h後約爲0.3μg/ml。在體內分佈良好,其中以腎最高,在痰液、腹腔積液、支氣管、生殖器官中較高,僅微量向乳汁、羊水移行。在體內不代謝,血漿半衰期爲2.1~2.8h,初次給藥及末次給藥的血漿峯濃度和半衰期幾無差異,血漿蛋白結合率爲3%~12%。主要由尿液中排泄,8h內尿液中以原形藥物排出劑量的74%~80%,24h排出80%~86%。
3.8 阿貝卡星的適應證
應用於敏感菌所致的支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、敗血症(菌血症)等。
3.9 阿貝卡星的禁忌證
3.10 注意事項
1.慎用 早產兒和新生兒慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。嚴重肝腎功能不全者、高齡和嚴重虛弱者慎用。
2.連續應用超過14天者,應檢查肝腎功能和聽力。應用期間應監測血漿濃度,依個體症狀或血漿濃度合理安排劑量和療程。遇有AST或ALT升高、血漿膽紅素升高等異常時應立即停藥。
3.11 阿貝卡星的不良反應
1.偶見皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑、發熱、腹瀉、噁心、嘔吐、口炎、休克、肝損害、白細胞減少、AST或ALT升高、BUN一過性升高、嗜酸粒細胞增多等。
2.罕見維生素B、維生素K缺乏的報道。注射部位可有疼痛、腫結等。
3.12 阿貝卡星的用法用量
1.肌注:成人每天150~200mg,分爲2次給予,溶於注射用水或0.9%氯化鈉注射劑中使用。
2.靜注:每次100~200mg,溶於5%葡萄糖注射劑100~250ml中給予,於60~120min滴畢。
3.13 藥物相互作用
與強利尿藥聯合應用可致耳、腎毒性加強,應避免與呋塞米(速尿)、依他尼酸等強利尿藥聯合應用。不宜與肌松藥聯合應用,以免加強神經-肌肉阻滯,甚至引起呼吸驟停。
3.14 專家點評
阿貝卡星對革蘭陽性和陰性桿菌具有良好的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌在氨基糖苷類抗生素中最強,臨牀多用於敏感菌所致的支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎、中耳炎、菌血症。