1 概述
乙酰半胱氨酸是一種祛痰藥,爲白色或類白色結晶性粉末;有類似蒜的臭氣,味酸;有引溼性。化學結構中的巰基可使黏蛋白的雙硫鍵斷裂,降低痰的黏度,使痰易咳出。用於黏稠痰液引起的咳痰困難和呼吸困難。口服安全,但作用不可靠。本藥尚用於對乙酰氨基酚中毒的解救。本藥主要以噴霧或氣管內滴注的形式給藥。
2 乙酰半胱氨酸藥典標準
2.1 品名
2.1.1 中文名
2.1.2 漢語拼音
Yixian Banguang'ansuan
2.1.3 英文名
Acetylcysteine
2.2 結構式
2.3 分子式與分子量
C5H9NO3S 163.20
2.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲N-乙酰基-L-半胱氨酸。按乾燥品計算,含C5H9NO3S應爲98.0%~102.0%。
2.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末;有類似蒜的臭氣,味酸;有引溼性。
本品在水或乙醇中易溶。
2.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲104~110℃。
2.5.2 比旋度
取本品約2.5g,精密稱定,加乙二胺四醋酸二鈉溶液(1→100) 2ml與氫氧化鈉試液(4→100)15ml使溶解,用磷酸鹽緩衝液(pH7.0)定量稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+21.0°至+27.0°。
2.6 鑑別
(1)取本品約0.1g,加10%氫氧化鈉溶液2ml溶解後,加醋酸鉛試液1ml,加熱煮沸,溶液漸顯黃褐色,繼而產生黑色沉澱。
(2)取本品約10mg,加氫氧化鈉試液1ml溶解後,加亞硝基鐵氰化鈉試液數滴,搖勻,即顯深紅色;放置後漸顯黃色,上層留有紅色環,振搖後又變成紅色。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》7圖)一致。
2.7 檢查
2.7.1 酸度
取本品1.0g,加水20ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲1.5~2.5。
2.7.2 溶液的澄清度
取本品1.0g,加水10ml溶解後,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B),溶液應澄清。
2.7.3 乾燥失重
取本品,以五氧化二磷爲乾燥劑,在70℃減壓乾燥3小時,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
2.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
2.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
2.7.6 熱原
取本品,加氯化鈉注射液適量溶解後,用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0,用氯化鈉注射液稀釋製成每1ml中含20mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ D),劑量按家兔體重每1kg注射10ml,應符合規定(供注射用)。
2.8 含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,加水30ml溶解後,在20~25℃用碘滴定液(0.05mol/L)迅速滴定至溶液顯微黃色,並在30秒鐘內不褪。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相當於16.32mg的C5H9NO3S。
2.9 類別
祛痰藥。
2.10 貯藏
2.11 製劑
2.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
3 乙酰半胱氨酸介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Acetylcysteine
3.3 別名
莫咳;痰易淨;易咳淨;N-乙酰-L-半胱氨酸;廣安;美可舒;N-乙酰半胱氨酸;Airbron;Mucomyst
3.4 分類
3.5 劑型
乙酰半胱氨酸噴霧劑:每瓶500mg。
3.6 性狀
白色結晶性粉末,有類似蒜的臭氣,味酸,有引溼性。在水或乙醇中易溶。熔點101--107℃。
3.7 乙酰半胱氨酸的藥理作用
乙酰半胱氨酸分子中含巰基(-SH),可使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵斷裂,同時對脫氧核糖核核糖核酸纖維也有裂解作用。所以,無論對白色黏痰或膿痰,均能起到溶解效應,使黏度下降,易於咳出。
3.8 乙酰半胱氨酸的藥代動力學
乙酰半胱氨酸噴霧吸入後,在1min內起效,5~10min作用最大。吸收後在肝內經脫乙酰基代謝,生成半胱氨酸。
3.9 乙酰半胱氨酸的適應證
用於大量黏痰阻塞氣道不易咳出引起的呼吸困難的危重情況。如手術後的咯痰困難、急性和慢性支氣管炎、支氣管擴張、肺結核、肺炎、肺氣腫等引起的痰液粘稠、咯痰困難、痰阻氣管等。本品尚可用於對乙酰氨基酚中毒的解毒。
3.10 乙酰半胱氨酸的禁忌證
3.11 注意事項
2.藥物對妊娠的影響:美國食品藥品管理局將乙酰半胱氨酸分爲妊娠B類。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)乙酰半胱氨酸可干擾硝普鹽試驗,導致血或尿中酮體的假陽性反應;(2)乙酰半胱氨酸可顯著干擾水楊酸測定,接受乙酰半胱氨酸治療的患者不應用比色測定法測定水楊酸鹽濃度。
4.乙酰半胱氨酸不宜與金屬、橡皮、氧化劑及氧氣接觸,因此霧器應用玻璃或塑料製作。
6.乙酰半胱氨酸水溶液在空氣中易氧化變質,因此應在臨用前配製。剩餘溶液應密封並貯於冰箱中,48h內用完。
8.在服用乙酰半胱氨酸顆粒劑前,可加少量溫開水(禁用80℃以上熱水)溶解後混勻服用,也可直接口服。
9.據國外資料報道,乙酰半胱氨酸口服時常規不得與藥用炭合用。
10.用藥後如遇噁心、嘔吐可暫停給藥,支氣管痙攣可用異丙腎上腺上腺上腺素緩解。
3.12 乙酰半胱氨酸的不良反應
1.此藥有特殊的氣味和對呼吸道有刺激性,可引起噁心、嘔吐和嗆咳等,有時導致支氣管痙攣,一般減量即可緩解,如遇噁心、嘔吐可暫停給藥。
3.13 乙酰半胱氨酸的用法用量
1.僅用於非緊急情況下,以10%溶液噴霧吸入,每天3次,每次1~3ml。
2.氣管滴入:急救時以5%溶液經氣管插管或直接滴入氣管內,每天2~6次,每次1~2ml。
3.氣管注入:急救時,以5%溶液用注射器自氣管的甲狀軟骨環骨膜處注入氣管內,每次0.5~2ml(嬰兒0.5ml,兒童1ml,成人2ml)。
3.14 藥物相互作用
1.此藥易使青黴素、頭孢菌素等抗生素破壞失效,故不宜與之並用,必要時可間隔4h交替使用。
2.鐵、銅等金屬和橡皮、氧化劑、氧氣能與其結合而使之失效,用時注意。
3.15 專家點評
用於黏性或膿性痰不易咳出,尤其適用於手術後咳痰困難者及肺部感染的預防和治療。乙酰半胱氨酸爲黏痰溶解劑,能使痰中蛋白分解,使痰黏性下降易於咳出。
4 乙酰半胱氨酸中毒
乙酰半胱氨酸(痰易淨、易咳淨)化學結構中的巰基可使黏蛋白的雙硫鍵斷裂,降低痰的黏度,使痰易咳出。用於黏稠痰液引起的咳痰困難和呼吸困難。口服安全,但作用不可靠。本藥尚用於對乙酰氨基酚中毒的解救。本藥主要以噴霧或氣管內滴注的形式給藥。[1]
4.1 臨牀表現
1.氣道給藥時可引起咳嗆、支氣管痙攣、噁心、嘔吐、胃炎等不良反應。
2.直接滴入呼吸道可產生大量痰液,如引流不及時可引起氣道堵塞、窒息。3.口服用藥時,偶有噁心。
4.靜脈注射治療對乙酰氨基酚嚴重中毒時,有發生過敏反應的報道:周身紅疹、瘙癢、頭暈、支氣管痙攣、呼吸急促、心動過速、血管神經性水腫和低血壓。
4.2 診斷
有乙酰半胱氨酸應用史,出現上述表現。
4.3 治療
5 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:113.