痰易淨

呼吸系統藥物 促進痰液溶解的藥物 西藥中毒 祛痰藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

tán yì jìng

2 英文參考

acetylcysteine

mucisol (acetylcysteine)

3 概述

乙酰半胱氨酸是一種祛痰藥,爲白色或類白色結晶性粉末;有類似蒜的臭氣,味酸;有引溼性。化學結構中的巰基可使黏蛋白的雙硫鍵斷裂,降低痰的黏度,使痰易咳出。用於黏稠痰液引起的咳痰困難和呼吸困難。口服安全,但作用不可靠。本藥尚用於對乙酰氨基酚中毒的解救。本藥主要以噴霧或氣管內滴注的形式給藥。

4 乙酰半胱氨酸藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

乙酰半胱氨酸

4.1.2 漢語拼音

Yixian Banguang'ansuan

4.1.3 英文名

Acetylcysteine

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C5H9NO3S  163.20

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲N-乙酰基-L-半胱氨酸。按乾燥品計算,含C5H9NO3S應爲98.0%~102.0%。

4.5 性狀

本品爲白色或類白色結晶性粉末;有類似蒜的臭氣,味酸;有引溼性。

本品在水或乙醇中易溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲104~110℃。

4.5.2 比旋度

取本品約2.5g,精密稱定,加乙二胺四醋酸二鈉溶液(1→100) 2ml與氫氧化鈉試液(4→100)15ml使溶解,用磷酸緩衝液(pH7.0)定量稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+21.0°至+27.0°。

4.6 鑑別

(1)取本品約0.1g,加10%氫氧化鈉溶液2ml溶解後,加醋酸試液1ml,加熱煮沸,溶液漸顯黃褐色,繼而產生黑色沉澱。

(2)取本品約10mg,加氫氧化鈉試液1ml溶解後,加亞硝基鐵氰化鈉試液數滴,搖勻,即顯深紅色;放置後漸顯黃色,上層留有紅色環,振搖後又變成紅色。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》7圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品1.0g,加水20ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲1.5~2.5。

4.7.2 溶液的澄清度

取本品1.0g,加水10ml溶解後,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅸ B),溶液應澄清。

4.7.3 乾燥失重

取本品,以五氧化二磷爲乾燥劑,在70℃減壓乾燥3小時,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.7.6 熱原

取本品,加氯化鈉注射液適量溶解後,用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0,用氯化鈉注射液稀釋製成每1ml中含20mg的溶液,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅺ D),劑量按家兔體重每1kg注射10ml,應符合規定(供注射用)。

4.8 含量測定

取本品約0.3g,精密稱定,加水30ml溶解後,在20~25℃用碘滴定液(0.05mol/L)迅速滴定溶液顯微黃色,並在30秒鐘內不褪。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相當於16.32mg的C5H9NO3S。

4.9 類別

祛痰藥

4.10 貯藏

密封,在涼暗處保存

4.11 製劑

(1)乙酰半胱氨酸顆粒 (2)噴霧用乙酰半胱氨酸

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 乙酰半胱氨酸介紹

5.1 藥品名稱

乙酰半胱氨酸

5.2 英文名稱

Acetylcysteine

5.3 別名

莫咳痰易淨易咳淨N-乙酰-L-半胱氨酸廣安美可舒N-乙酰半胱氨酸;Airbron;Mucomyst

5.4 分類

呼吸系統藥物 > 祛痰藥物 > 促進痰液溶解藥物

5.5 劑型

乙酰半胱氨酸噴霧劑:每瓶500mg。

5.6 性狀

白色結晶性粉末,有類似蒜的臭氣,味酸,有引溼性。在水或乙醇中易溶。熔點101--107℃。

5.7 乙酰半胱氨酸的藥理作用

乙酰半胱氨酸分子中含巰基(-SH),可使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵斷裂,同時對脫氧核糖核核核酸纖維也有裂解作用。所以,無論對白色黏痰或膿痰,均能起到溶解效應,使黏度下降,易於咳出。

5.8 乙酰半胱氨酸藥代動力學

乙酰半胱氨酸噴霧吸入後,在1min內起效,5~10min作用最大。吸收後在肝內經脫乙酰基代謝,生成半胱氨酸

5.9 乙酰半胱氨酸適應

用於大量黏痰阻塞氣道不易咳出引起的呼吸困難的危重情況。如手術後的咯痰困難、急性和慢性支氣管炎支氣管擴張肺結核肺炎肺氣腫等引起的痰液粘稠、咯痰困難、痰阻氣管等。本品尚可用於對乙酰氨基酚中毒解毒

5.10 乙酰半胱氨酸禁忌

老年患者、嚴重呼吸道阻塞和支氣管哮喘患者禁用。

5.11 注意事項

1.糖尿病患者

2.藥物妊娠的影響:美國食品藥品管理局將乙酰半胱氨酸分爲妊娠B類。

3.藥物檢驗值或診斷的影響:(1)乙酰半胱氨酸干擾硝普鹽試驗,導致血或尿中酮體假陽性反應;(2)乙酰半胱氨酸可顯著干擾水楊酸測定,接受乙酰半胱氨酸治療的患者不應用比色測定法測定水楊酸鹽濃度。

4.乙酰半胱氨酸不宜與金屬、橡皮、氧化劑氧氣接觸,因此霧器應用玻璃塑料製作。

5.乙酰半胱氨酸碘化油糜蛋白酶胰蛋白酶配伍禁忌

6.乙酰半胱氨酸溶液在空氣中易氧化變質,因此應在臨用前配製。剩餘溶液密封並貯於冰箱中,48h內用完。

7.避免同時服用強力鎮咳藥

8.在服用乙酰半胱氨酸顆粒劑前,可加少量溫開水(禁用80℃以上熱水溶解後混勻服用,也可直接口服。

9.據國外資料報道,乙酰半胱氨酸口服時常規不得與藥用炭合用。

10.用藥後如遇噁心嘔吐可暫停給藥,支氣管痙攣可用異丙腎上腺上腺上腺素緩解。

5.12 乙酰半胱氨酸不良反應

1.此藥有特殊的氣味和對呼吸道有刺激性,可引起噁心嘔吐和嗆咳等,有時導致支氣管痙攣,一般減量即可緩解,如遇噁心嘔吐可暫停給藥。

2.支氣管痙攣可用異丙腎上腺上腺上腺素緩解。

5.13 乙酰半胱氨酸的用法用量

1.僅用於非緊急情況下,以10%溶液噴霧吸入,每天3次,每次1~3ml。

2.氣管滴入:急救時以5%溶液經氣管插管或直接滴入氣管內,每天2~6次,每次1~2ml。

3.氣管注入:急救時,以5%溶液注射器氣管的甲狀軟骨環骨膜處注入氣管內,每次0.5~2ml(嬰兒0.5ml,兒童1ml,成人2ml)。

5.14 藥物相互作用

1.此藥易使青黴素、頭孢菌素等抗生素破壞失效,故不宜與之並用,必要時可間隔4h交替使用。

2.鐵、銅等金屬和橡皮、氧化劑氧氣能與其結合而使之失效,用時注意

3.同用酸性較強藥物,可使其作用明顯降低。

5.15 專家點評

用於黏性或膿性痰不易咳出,尤其適用於手術後咳痰困難者及肺部感染的預防和治療。乙酰半胱氨酸爲黏痰溶解劑,能使痰中蛋白分解,使痰黏性下降易於咳出。

6 乙酰半胱氨酸中毒

乙酰半胱氨酸痰易淨易咳淨)化學結構中的巰基可使黏蛋白的雙硫鍵斷裂,降低痰的黏度,使痰易咳出。用於黏稠痰液引起的咳痰困難和呼吸困難。口服安全,但作用不可靠。本藥尚用於對乙酰氨基酚中毒的解救。本藥主要以噴霧或氣管內滴注的形式給藥。[1]

6.1 臨牀表現

[1]

1.氣道給藥時可引起咳嗆、支氣管痙攣、噁心嘔吐胃炎不良反應

2.直接滴入呼吸道可產生大量痰液,如引流不及時可引起氣道堵塞、窒息。3.口服用藥時,偶有噁心

4.靜脈注射治療對乙酰氨基酚嚴重中毒時,有發生過敏反應的報道:周身紅疹、瘙癢、頭暈支氣管痙攣、呼吸急促、心動過速、血管神經性水腫低血壓

6.2 診斷

乙酰半胱氨酸中毒的診斷要點爲[1]

乙酰半胱氨酸應用史,出現上述表現。

6.3 治療

乙酰半胱氨酸中毒的治療要點爲[1]

1.氣道給藥出現明顯咳嗆時減量即可緩解,出現支氣管痙攣時可用異丙基腎上腺素緩解。

2.發生過敏反應時,應立即停藥,並予對症、支持治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:113.
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