2 英文參考
etimicin[湘雅醫學專業詞典]
3 依替米星介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Etimicin
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
粉針劑：50mg（5萬U），100mg（10萬U）。
3.6 依替米星的藥理作用
依替米星爲半合成的水溶性氨基糖苷類抗生素，其通過抑制敏感菌正常的蛋白質合成而發揮抗菌作用。依替米星具有廣譜抗菌活性，對大部分革蘭陽性及革蘭陰性菌有良好抗菌作用，尤其對大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄球菌屬等有較高的抗菌活性；對部分銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性；對慶大黴黴素、小諾米星和頭孢唑林耐藥的部分金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和肺炎克雷白桿菌，其體外最小抑菌濃度（MIC）仍在依替米星治療劑量的血藥濃度範圍內；對產生青黴素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西西林耐藥的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。
3.7 依替米星的藥代動力學
健康成人一次靜脈滴注100mg、150mg及300mg，血藥濃度峯值（Cmax）分別爲11.30mg/L、14.60mg/L及19.79mg/L，血清消除半衰期約爲1.5h；按每次150mg，每天2次連續給藥，Cmax爲19.60±2.38mg/L，清除半衰期爲1.84±1.49h。依替米星與血漿蛋白的結合率爲25%左右。單次給藥24h內從尿中排出原形藥物的80%左右。7天給藥週期內，健康成人的血藥濃度基本穩定，無明顯累積作用。
3.8 依替米星的適應證
1.呼吸道感染:包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、社區肺部感染等。
2.泌尿生殖系統感染:包括急性腎盂腎炎、慢性膀胱炎急性發作等。
3.9 依替米星的禁忌證
3.10 注意事項
1.慎用:（1）腎功能減退者；（2）大面積燒傷患者；（3）脫水患者；（4）老年人。
2.依替米星治療過程中應密切觀察腎功能和第8對腦神經功能的變化，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退、大面積燒傷、脫水或老年患者。
3.11 依替米星的不良反應
1.耳毒性及腎毒性:與其他氨基糖苷類藥物相似，其耳毒性和腎毒性均較輕，但仍可見。主要發生於腎功能不全的患者，或劑量過大或過量時，主要表現爲眩暈、耳鳴等，個別患者電測聽可示聽力下降，但程度均較輕。
2.少數病例有尿素氮（BUN）、血清肌酐、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、鹼性磷酸酶（ALP）等肝、腎功能指標升高；但停藥後即可恢復正常。
3.12 依替米星的用法用量
每次200mg，每天1次；或每次100～150mg，每天2次，稀釋於0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射劑100ml中，滴注1h。一般療程爲5～10天，病情嚴重或敗血症者可適當延長療程，必要時可與β-內酰胺類或其他抗生素聯合應用。腎功能不全時劑量:腎功能不全者，原則上不用依替米星，必要時應調整劑量，並應監測依替米星血清濃度。
3.13 藥物相互作用
1.與中樞麻痹藥、肌松藥（如琥珀膽鹼、筒箭毒鹼、氯唑沙宗等）及其他具有肌松作用的藥物（安定類、奎尼丁等）聯用或輸入含枸櫞酸鈉的血液時，較易發生神經肌肉阻滯反應。
2.與其他具有潛在耳、腎毒性的藥物（如多黏菌素、其他氨基糖苷類抗生素、依他尼酸及呋塞米等）聯合應用，可增加腎毒性和耳毒性。
3.14 專家點評
依替米星爲廣譜抗生素。對沙雷菌、腸桿菌科的作用比阿米卡星強2倍。對銅綠假單胞菌的作用比阿米卡星稍差。據報道依替米星與奈替米星對照治療臨牀常見細菌性感染，兩組總有效率分別爲87.1%和87.4%，治療各種致病菌感染臨牀有效率分別爲87.6%和87.7%，細菌清除率分別爲89.7%和89.9%，藥物不良反應發生率分別爲8.8%和8.5%。上海11家醫院參與的依替米星Ⅲ期臨牀試驗，用依替米星每天200～300mg，1次或2次靜脈滴注，療程5～14天，結果表明，依替米星治療感染性疾病，有效率87.7%，痊癒率爲49.0%，細菌清除率爲90.1%，體外抗菌試驗表明依替米星對腸桿菌科的敏感性爲91.2%，高於奈替米星和慶大黴黴素。不良反應發生率爲3.43%，且反應輕微，停藥或對症處理後即恢復正常。依替米星是一高效、安全、具有廣泛臨牀應用價值的抗菌藥物。對重症感染患者聯合β-內酰胺類藥物有助於提高療效。在治療風溼免疫性疾病合併各類型感染上是一種療效高、安全性好的抗生素。