氯唑沙宗

麻醉藥及其輔助藥物 藥物 骨骼肌鬆弛藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

lǜ zuò shā zōng

2 英文參考

Chlorzooxazone[朗道漢英字典]

3 藥品標準

3.1 正式名

氯唑沙宗

3.2 漢語拼音

Lüzuoshazong

3.3 標準號

WS1-289(X-48)-88

3.4 拉丁文或英文

CHLORZOXAZONUM

3.5 主要活性成分

5-氯-2-苯並噁唑酮,按乾燥品計算,含C7H4ClNO2應爲98.0~102.0%。

3.6 性狀

白色或幾乎白色的結晶結晶性粉末;無臭,無味。

本品在二甲替甲酰胺中易溶,在甲醇乙醇丙酮溶解,在乙醚中略溶,在水中幾乎不溶,在氫氧化鈉試液中易溶。

熔點 本品的熔點(中國藥典1985年版二部附錄13頁)爲189~194℃。

3.7 鑑別

(1)取本品約5mg,加氫氧化鈉試液10mL,加熱使溶解,放冷,加稀鹽酸調節pH至1~2,溶液顯芳香第一胺類的鑑別反應(中國藥典1985年版二部附錄30頁)

(2)取本品約10mg,照氧瓶燃燒法(中國藥典1985年版二部附錄43頁)進行有機破壞,用水3mL和過氧化氫溶液2mL作吸收液,加稀硝酸使成酸性,加硝酸銀試液,即發生白色沉澱。

(3)取本品適量,加氫氧化鈉液(0.1mol/L)製成每1mL中含10μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1985年版二部附錄20頁)測定,在244±1nm與288.5±1nm的波長處有最大吸收,在264±1nm的波長處有最小吸收

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

3.8 檢查

氯化物取本品0.4g,加丙酮20mL、稀硝酸5mL,加水至約40mL,依法檢查(中國藥典1985年版二部附錄35頁),如發生渾濁,與標準氯化鈉溶液3mL同法制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

有關物質 取本品,加乙醇製成每1mL中含20mg的溶液,作爲供試品溶液,另取2-氨基-4-氯苯酚與對氯苯酚對照品適量,分別用乙醇製成每1mL中含2-氨基-4-氯苯酚100μg及每1mL中含對氯苯酚50μg的溶液,作爲對照品溶液(l)和(2),照薄層層析法(中國藥典1985年版二部附錄26頁)試驗,吸取上述三種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以正己烷-二氧六環(6∶4)爲展開劑,展開後,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液品(1)所顯的斑點比較,不得更深(0.5%)。再將薄層板置碘蒸氣中顯色。供試品溶液如顯雜質斑點。與對照品溶液(2)所顯的主斑點比較,不得更深(0.25%)。

乾燥失重 取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過1.0%(中國藥典1985年版二部附錄40頁)。

熾灼殘渣 不得過0.2%(中國藥典1985年版二部附錄42頁)。

重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1985年版二部附錄38頁第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

3.9 含量測定

取本品約0.15g,精密稱定,加二甲替甲酰胺20mL,使溶解,加0.1%麝香草酚藍的二甲替甲酰胺溶液2滴,用甲醇鈉液(0.1mol/L)滴定;另取二甲替甲酰胺20mL,加苯-甲醇(17∶3)9mL作空白試驗校正,即得。

每1mL的甲醇鈉液(0.1mol/L)相當於16.96mg的C7H4ClNO2。

3.10 作用與用途

中樞肌肉松馳藥。用於各種急慢性扭傷挫傷肌肉勞損等引起的軟組織疼痛以及由中樞神經引起的肌肉痙攣疼痛等。

3.11 用法與用量

口服一次200~400mg,一日3次.飯後服用。

3.12 注意

肝、腎功能損害者慎用。

3.13 劑量

3.14 標示量

3.15 類別

3.16 製劑

3.17 規格

3.18 貯藏

遮光,密閉保存

3.19 有效期

4 氯唑沙宗介紹

4.1 藥品名稱

氯唑沙宗

4.2 英文名稱

Chlorzooxazone , Chlorzoxazonum

4.3 別名

肌柔氯羥苯惡唑;Praflex

4.4 分類

麻醉藥及其輔助藥物 > 骨骼肌鬆弛藥

4.5 劑型

片劑:0.2g。

4.6 氯唑沙宗的藥理作用

氯唑沙宗是強效中樞骨骼肌鬆弛藥物,主要作用脊髓反射中樞。通過阻斷突觸通道即阻斷連接知覺神經運動神經中間神經元,使反射興奮性低下而發揮肌肉鬆弛作用。所以,該藥能解除骨骼肌痙攣,併發揮鎮痛效果,但無中樞催眠與鎮靜作用

4.7 氯唑沙宗藥代動力學

口服經消化吸收迅速,給藥0.6~1.0g,1h後產生藥效,3~4h血藥濃度達峯值爲10~20mg/L。血漿半衰期爲1.12h,6h後血藥濃度明顯下降。藥物吸收後廣泛分佈肌肉、腎、肝、腦和脂肪組織中。脂肪中藥物濃度是血藥濃度的2倍。藥物肝臟幾乎全部代謝分解苯環被羥化,生成6-羥基氯唑沙宗而喪失藥理活性。代謝物經腎排泄,在尿中與葡萄糖醛酸結合,排出體外。24h尿中排出的原藥不足1%。

4.8 氯唑沙宗適應

用於治療各種骨骼肌紊亂性疾病,如急、慢性組織扭傷挫傷,運動後肌肉痠疼,肌肉韌帶筋膜扭傷等。對中樞神經病變引起的肌肉痙攣以及慢性筋膜炎、兒童智力發育不良有一定療效。

4.9 氯唑沙宗禁忌

過敏者禁用。

4.10 注意事項

肝、腎功能損害者慎用,與噻嗪類、巴比妥類、單胺氧化化酶抑制劑合用時應適當減量。

4.11 氯唑沙宗不良反應

腸道不適、噁心,其次見有頭暈頭痛嗜睡神經系統反應;亦有胃腸道出血過敏反應現象,一般較輕,停藥即緩解。

4.12 氯唑沙宗的用法用量

口服:0.2~0.4g/次,3次/d,嚴重者可適當加大給藥劑量

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