2 英文參考
mexiletine hydrochloride[湘雅醫學專業詞典]
3 鹽酸美西律藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yansuan Meixilü
3.1.3 英文名
Mexiletine Hydrochloride
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C11H17NO·HCl 215.72
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲(±)-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。按乾燥品計算,含C11H17NO·HCl不得少於98.5%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末;幾乎無臭,味苦。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲200~204℃。
3.6 鑑別
(1)取本品0.1g,加水2ml溶解後,加碘試液2滴,即生成棕紅色沉澱。
(2)取本品,加0.01mol/L鹽酸製成每1ml中約含0.4mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在261nm的波長處有最大吸收,吸光度爲0.44~0.48。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》381圖)一致。
(4)本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
3.7 檢查
3.7.1 酸度
取本品1.0g,加水10ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲4.0~5.5。
3.7.2 溶液的澄清度與顏色
取本品0.5g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯色,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法),與橙黃色3號標準比色液比較,不得更深。
3.7.3 有關物質
取本品約50mg,精密稱定,置10ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,作爲供試品溶液;另取2,6-二甲基酚對照品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液,精密量取1ml,置200ml量瓶中,再精密加入供試品溶液1ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-0.1mol/L醋酸鈉(50:50)(用冰醋酸調節pH值至5.8±0.1)爲流動相;檢測波長爲262nm。理論板數按鹽酸美西律峯計算不低於1000,鹽酸美西律峯與2,6-二甲基酚峯的分離度應大於6.0,鹽酸美西律峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有與2,6-二甲基酚峯保留時間一致的色譜峯,按外標法以峯面積計算,不得過0.2%;其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液中鹽酸美西律峯面積的0.4倍(0.2%),除2,6-二甲基酚峯外,其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液中鹽酸美西律峯面積(0.5%)。
3.7.4 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.5 熾灼殘渣
取本品2.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.6 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定
取本品約0.16g,精密稱定,加冰醋酸25ml與醋酐25ml,振搖使溶解,照電位滴定法(2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),立即用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於21.57mg的C11H17NO·HCl。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
(1)鹽酸美西律片 (2)鹽酸美西律注射液 (3)鹽酸美西律膠囊
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 鹽酸美西律介紹
4.1 別名
4.2 外文名
Mexiletinc
4.3 鹽酸美西律的藥理作用
細胞電生理效應與利多卡因相似,同屬Ib類藥。抑制心肌細胞Na+內流和促進K+外流作用,縮短浦氏纖維動作電位時程及有效不應期,延緩室內傳導,提高室顫閾值。用於各種原因引起的室性心律失常。
4.4 鹽酸美西律的適應症
主要用於急、慢性室性心律失常,如室性早搏、室性心動過速、心室顫動及洋地黃中毒引起的心律失常。
4.5 鹽酸美西律的用量用法
1.口服:成人:首劑負荷量200~300mg,不得超過400mg,必要時2小時後再服100~200mg;維持量150~200mg,每日3~4次。
2.靜注:開始量100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,緩慢靜注(3~5分鐘)。如無效,可在5~10分鐘後再給50~100mg1次。然後以每分鐘1.5~2mg的速度靜滴,3~4小時後滴速減至每分鐘0.75~1mg,並維持24~48小時。
4.6 鹽酸美西律的不良反應
可見眩暈、視力模糊、肌肉震顫、共濟失調、眼球震顫、意識障礙和抽搐、噁心、嘔吐,偶有皮疹和肝功能損害,少數有低血壓和心動過緩。
4.7 注意事項
1.可有噁心、嘔吐、嗜眠、心運過緩、低血壓、震顫、頭痛、眩暈等。
3.嚴重心動過緩型。心律失常病人禁用。
4.8 注意事項
1.與巴比妥、苯妥英鈉、利福平並用,可降低本品血藥濃度;與甲氰咪胍、胃復安並用,則提高血藥濃度。
2.嚴重心力衰竭、病竇綜合徵和Ⅱ°以上房室傳導阻滯者忌用,肝腎功能障礙者慎用,老年人應減量。