2 藥品介紹
2.1 別名
E-402，89-07，注射用硫酸依替米星
2.2 外文名
etimicin sulfate for injection
2.3 化學名稱
O-2-氨基2，3，4，6-四脫氧-6-(氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-［3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃醣基-(1→6) ］-2-脫氧-N-乙基-L-鏈黴胺.5/2硫酸鹽
2.4 藥理作用
本品爲一種新的半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類，其作用機制是抑制敏感菌正常的蛋白質合成。本品爲廣譜抗生素，對大部分 G＋及G－菌有良好抗菌作用，尤其對大腸桿菌、克雷白肺炎桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對部分綠膿桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性，對部分慶大黴素、小諾黴素和頭孢唑啉耐藥的金葡菌、大腸桿菌和克雷白肺炎桿菌，其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度範圍內。對產生青黴素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
2.5 藥代動力學
健康成人一次靜滴100，150，300mg依替米星時，Cmax 分別爲11.30，14.60，19.79mg/L，AUC爲21.86，28.55，38.03mg h/L。血清濃度消除的t1/2約爲 1.5 h,24 h內原形藥物在尿中的排泄量約爲80％左右。對健康成人150 mg連續給藥，bid,Cmax=(19.60±2.38)mg/L,AUC=(37.69±6.28)mg.h/L,t1/2β=(1.84±1.49)h。7d的給藥週期內血藥濃度基本穩定，沒有明顯的積累作用。本品與血清蛋白的結合率爲25％左右。
2.6 適應證
適用於敏感菌所致各種感染，如呼吸道感染包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、社區肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統感染包括急性腎盂腎炎、膀胱性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發作等。皮膚軟組織感染包括癤、癰、急性蜂窩組織炎等。創傷、手術前後感染治療或預防性用藥。
2.7 用法與用量
靜脈滴注。成人推薦劑量：對於腎功能正常泌尿系統感染或全身性感染的患者，bid，0.1～ 0.15g/次 ,稀釋於100ml的滅菌生理鹽水或5％葡萄糖注射液中，靜滴，滴注1h。一般療程5～10d,或20 0～300mg溶於5％葡萄糖注射液或滅菌生理鹽水100ml中靜滴1h,qd。療程5～10d，病情嚴重或敗血症者可適當延長療程，必要時可與β-內酰胺類或其他抗生素聯合應用。對於腎功能不良者，原則上不用，必要時應調整劑量，並應監測血清中依替米星的濃度。
2.8 不良反應
本品不良反應爲耳、腎的毒副作用，發生率和嚴重程度與奈替米星相似。個別病例可見BUN，Cr或ALT，AST，ALP等肝、腎功能指標輕度升高，但停藥後即恢復正常，藥理和臨牀研究均顯示，愛大的耳毒性和前庭毒性均較輕。主要發生於腎功能不全的患者，劑量過大或過量的患者，主要表現爲眩暈、耳鳴等，個別患者電測聽力下降，程度均較輕。
2.9 注意事項
①對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。②在用本品治療過程中仍應密切觀察腎功能和第八對顱神經功能的變化，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷者、老年患者或脫水患者。③本品應避免與其他具有潛在耳、腎臟毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米(速尿)等聯合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。④可能發生神經肌肉阻斷現象，因此對接受麻醉劑、琥珀膽鹼、筒箭毒鹼或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應特別注意，一旦出現神經肌肉阻滯現象應停用本品，靜脈內給予鈣鹽進行治療。
2.10 規格
粉針劑：50 mg(5萬單位)/瓶，100mg(10萬單位)/瓶。