3 普拉睾酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Prasterone
3.3 別名
羥雄酮；麥力新；普拉雄酮；去氫表雄酮；美利生；去氫異雄酮；去氧異雄甾酮；Astenile；Dandros；Dehydroepiandrosterone；Diandros；Mylis
3.4 分類
3.5 劑型
注射用普拉雄酮：每支100mg。
3.6 普拉睾酮的藥理作用
普拉睾酮原是來源於尿液的人體激素，普拉睾酮硫酸酯鈉鹽爲腎上腺皮質產生的甾體激素，給藥後在胎盤中能轉化爲雌激素，富集於子宮頸管組織，使血管擴張，通透性增加，水瀦留，間質水腫而使宮頸變軟。另一方面使宮頸骨膠原酶活性和鹼性蛋白酶活性增強，使纖維囊間隙擴大，能耐斷裂的組織纖維重新排列，同時增加其伸展性，使頸管退縮，宮口開大而成熟。普拉睾酮除能促進宮頸成熟外，還能縮短分娩發動時間、縮短產程和提高引產成功率，臨牀研究表明普拉睾酮直接作用於子宮頸部而對子宮無收縮作用，對產婦產後出血量、子宮復歸、乳汁分泌和新生兒無影響。對血、尿常規，血漿總蛋白，白蛋白/球蛋白，血生化，ALT，腎功能及心電圖等也均無不良影響，能減輕孕產婦分娩痛苦。
3.7 普拉睾酮的藥代動力學
普拉睾酮在妊娠末期經靜脈注射5min後血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度爲給藥前的1.3～13.6倍，半衰期爲2h。普拉睾酮進入體內先經肝臟代謝爲脫氫表雄酮，再經Δ5,4異構酶作用後轉化爲雄烯二酮，卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化後的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白（SHBG）或睾酮雌激雌激素結合球蛋白（TeBG）特異結合，只有遊離部分才能與靶細胞特異受體結合後形成“活化”複合體而產生生物學效應。主要分佈於肝、腎、肺和消化道，96h後經糞、尿完全排出。
3.8 普拉睾酮的適應證
用於妊娠晚期、產程中、計劃分娩及中期妊娠引產時促進宮頸成熟，適用於妊娠末期子宮頸管成熟不全（即子宮口開大不全、宮頸管縮短不全、頸部軟化不全）的成熟。
3.9 普拉睾酮的禁忌證
3.10 注意事項
3.普拉睾酮在20℃以下較難溶解，可先將10ml注射用水之安瓿浸入30～40℃熱水浴中，待溫熱後溶解普拉睾酮。
3.11 普拉睾酮的不良反應
少見出現噁心、眩暈、行走乏力、胸悶、注射部位血管痛等一過性反應。7102例使用普拉睾酮後，不良反應發生率爲皮膚溼疹，出疹爲0.12%，噁心、嘔吐、腹瀉爲0.023%，眩暈、耳鳴爲0.04%，手指麻木、手水腫、血管痛爲0.13%。
3.12 普拉睾酮的用法用量
普拉睾酮0.1g溶於5%葡萄糖注射劑或注射用水10ml中推注，速度應緩慢，注射時間不少於1min。用於妊娠晚期：每次0.1～0.2g，每天1次，連續3天。用於產程中：每次0.2g，每天1～2次，第2次與第1次間隔2～3h。用於中期引產：用藥2次，入院時靜脈注射0.2g，次日0.1～0.2g，或遵醫囑。
3.13 藥物相互作用
3.普拉睾酮以促進子宮頸管成熟爲主要作用，因此，應在使用陣痛誘發促進劑（前列腺素、催產素等）之間用藥爲宜。
3.14 專家點評
國內報道，應用普拉睾酮對妊娠38～40周初產婦76例進行了分娩經過的臨牀觀察（按Bishop評定法觀察），分爲2組，第一組40例，孕期38～39.6周，第二組36例，孕期≥40周。第一組宮頸評分≤2分，第二組宮頸評分≤4分；另以38例爲對照組。觀察標準，用藥後宮頸總分增高3分者爲顯效，增加1～2分者爲有效。療效結果爲宮頸成熟總有效率爲97.3%，顯效佔84.2%（P<0.01），宮頸管縮短和宮頸軟化同時改變佔總有效率72.9%，與對照組比較有顯著性差異（P<0.01）。對無產兆者每次用藥成功率爲70%，對照組爲50%，（懷孕40週一次用藥成功率佔80%，對照組爲44.4%）。分娩發動時間，第一組用藥後比對照組縮短87h，第二組用藥後比對照組縮短16h（P＜0.01）。93例妊娠38～40周的初產婦因子宮頸管成熟不全，用普拉睾酮治療，給藥一次100mg，一週2次。療效結果爲子宮頸管成熟效果明顯改善，用藥組爲72%，對照組爲21.5%。過期產發生率用藥組爲5.4%，對照組爲19.4%。分娩Ⅰ、Ⅱ期所需時間爲用藥組90例爲1.07h，對照組爲14.4h。動物實驗表明對妊娠子宮可使其子宮頸膠原酶活性增加，引起膠原纖維分解、膠原束間隙擴大、宮頸伸展性增加。它在體內可轉化爲雌激素，雌激素增加還可使基質成分或酸性黏多糖等增加，以上變化可導致頸管成熟、頸管變軟、伸展性加強有利於分娩。對子宮成熟不全（子宮口開大不全、頸管消退不全、頸管軟化不全）有促進成熟作用。無子宮收縮及胎兒死亡的危險，現已不用於流產。