2 英文參考
tubocurarine chloride[湘雅醫學專業詞典]
3 概述
氯化筒箭毒鹼是一種骨骼肌鬆弛藥,爲白色至微黃色結晶性粉末。靜脈注射後2~3min起效,4min時作用達高峯,作用持續時間約20~25min;有明顯的組胺釋放作用,還能阻斷神經節。無明顯中樞作用。
4 氯化筒箭毒鹼藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Lühua Tongjiandujian
4.1.3 英文名
Tubocurarine Chloride
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C37H41ClN2O6·HCl·5H2O 771.73
4.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲2,2',2'-三甲基-6,6'-二甲氧基-7',12'-二羥基-氯化筒箭毒鎓鹽酸鹽五水合物。按無水物計算,含C37H41ClN2O6·HCl不得少於98.0%。
4.5 性狀
本品爲白色至微黃色結晶性粉末。
本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶;在氫氧化鈉溶液中溶解。
4.5.1 比旋度
取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,放置3小時,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+210°至+224°。
4.6 鑑別
(1)取本品約10mg,加水1ml溶解後,加硝酸汞試液1ml,漸產生紅色。
(2)取本品,加水溶解並製成每1ml中約含50μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在280nm的波長處有最大吸收,在255nm的波長處有最小吸收。
(3)本品顯氯化物的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
4.7 檢查
4.7.1 溶液的澄清度與顏色
取本品0.25g,加水25ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色3號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
4.7.2 酸度
取本品0.10g,加水10ml,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲4.0~6.0。
4.7.3 有關物質
取本品,加水溶解並製成每1ml中約含25mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,分別加水製成每1ml中約含0.4mg的對照溶液(1)和每1ml中約含0.2mg的對照溶液(2)。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以三氯甲烷-甲醇-12.5%三氯醋酸(1:1:1)爲展開劑,展開,晾乾,噴以六氰絡鐵氫鉀試液-水-三氯化鐵試液(1:1:2)(臨用新制),使顯色,供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(1)主斑點比較,均不得更深;深於對照溶液(2)主斑點的雜質斑點不得多於1個。
4.7.4 總氯量
取本品約0.3g,精密稱定,加水5ml,微溫使溶解,加冰醋酸5ml與甲醇50ml,放冷至室溫,加曙紅指示液1滴,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於3.545mg的Cl。按無水物計算,含總氯(Cl)量應爲9.9%~10.7%。
4.7.5 三氯甲烷中溶解物
取本品0.25g,加水150ml溶解,加飽和碳酸氫鈉溶液5ml,用三氯甲烷提取3次,每次20ml,合併提取液,用水10ml洗滌,濾過,用三氯甲烷10ml分次洗滌濾器,合併濾液,置經105℃恆重的容器中,在水浴上蒸乾,在105℃乾燥至恆重,遺留殘渣不得過5mg(2%)。
4.7.6 水分
取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分應爲9.0%~12.0%。
4.7.7 熾灼殘渣
不得過0.25%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
4.8 含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸20ml,微熱使溶解,放冷至室溫,加醋酐60ml,照電位滴定法(2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於34.08mg的C37H41ClN2O6·HCl。
4.9 類別
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 氯筒箭毒鹼中毒
氯筒箭毒鹼爲非除極肌松藥。靜脈注射後2~3min起效,4min時作用達高峯,作用持續時間約20~25min;有明顯的組胺釋放作用,還能阻斷神經節。無明顯中樞作用。[1]
5.1 臨牀表現
1.常規應用中常出現輕度血壓下降,下降幅度通常在20%左右,並伴發輕度心動過速。
2.劑量過大,可抑制膈肌,引起呼吸停止。對特別敏感的病人即使劑量低至1.5mg也會引起肺換氣不足。
3.過敏反應表現皮膚潮紅、紅斑、蕁麻疹、血管神經性水腫。偶爾出現支氣管痙攣。
5.2 診斷
有氯筒箭毒鹼應用史,出現上述表現。
5.3 治療
1.應用本藥前應先備好急救藥品和器材。新斯的明能有效拮抗本藥引起的呼吸停止。如呼吸停止,氣管內插管,人工呼吸,給氧,或同時注射新斯的明。
2.酸中毒增強肌松作用,鹼中毒阻抗肌松作用,鹼中毒伴發低鉀血癥可使本藥的肌松作用增強,應根據此調整劑量。
4.對症支持治療。