1 硫辛酸介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Thioctic Acid
1.3 別名
奧力寶；二硫辛酸；健肝靈；凱抒汀；Acid Thioctique；Alpha Lipoic Acid；Thioc Saure；Thioctacid
1.4 分類
1.5 劑型
1.針劑：6ml∶150mg，12ml∶300mg，20ml∶600mg。貯法：25℃以下，於盒內遮光保存。
2.硫辛酸片：0.2g，0.3g，0.6g。
3.硫辛酸膠囊。
1.6 硫辛酸的藥理作用
硫辛酸是丙酮酸脫氫酶複合物、酮戊二酸和氨基酸氫化酶複合物的輔助因子。硫辛酸可抑制神經組織的脂質氧化，阻止蛋白質的糖基化，抑制醛糖還原酶，阻止葡萄糖或半乳糖轉化成爲山梨醇。動物實驗顯示硫辛酸可阻止糖尿病的發展，促進葡萄糖的利用，防止高血糖造成的神經病變。硫辛酸進入人體後易還原爲雙氫硫辛酸，兩者均能促使維生素C、維生素E的再生，發揮抗氧化作用。硫辛酸還可增加細胞內谷胱甘肽及輔酶Q10並可螯合某些金屬離子。
1.7 硫辛酸的藥代動力學
硫辛酸達峯濃度時間爲2～4h，口服後生物利用度爲87%，食物可減少硫辛酸吸收。藥物在肝臟代謝，有首過效應。經腎排泄，原形藥清除半衰期爲10～20min。
1.8 硫辛酸的適應證
1.9 硫辛酸的禁忌證
1.對硫辛酸過敏者。
2.新生兒。
3.妊娠婦女。
4.哺乳期婦女。
1.10 注意事項
1.藥物對兒童的影響：硫辛酸注射液含苯甲醇，不應用於新生兒，尤其是早產兒。
2.藥物對妊娠的影響：動物實驗未確定硫辛酸的致畸性，尚無充分的人體研究。妊娠婦女不應使用硫辛酸。
4.硫辛酸與糖溶液、林格液、含二硫鍵的溶液以及可與硫基或二硫鍵反應的溶液屬配伍禁忌。
6.硫辛酸活性成分對光敏感，應在即將使用前將安瓿從盒內取出。配好的輸液用鋁箔包裹避光，可保持穩定6h，輸注時也應用鋁箔包裹容器。
7.靜脈注射速度應慢，注射過快（50mg/min以上）偶可出現頭脹、緊張性頭痛及呼吸困難（短促呼吸），可自行緩解。
8.硫辛酸需長期給藥，對於嚴重患者，建議初始治療採用靜脈給藥。
9.對自發性胃腸道神經病變患者，初始治療應採用胃腸道外給藥，以確保吸收、維持穩定的血藥濃度。
10.如胃腸道外給藥2周後未見改善，應在治療方案中加入維生素B1，1天100～300mg，口服，持續2周。
11.如出現神經病變暫時性加重，可用抗抑鬱藥或安定類藥治療疼痛。
12.出現皮膚過敏應停止用藥。
1.11 硫辛酸的不良反應
1.極少見抽搐。
3.眼：極少見複視。
4.過敏反應：硫辛酸肌內注射偶可引起注射部位蕁麻疹、溼疹，也可出現全身反應，嚴重者出現過敏性休克。有出現苯甲醇過敏的個案報道。
1.12 硫辛酸的用法用量
維持治療，1天200～300mg，分2～3次服用。靜脈滴注：250～500mg，加入100～250ml生理鹽水滴注，滴注時間約30min。嚴重者使用可1天300～600mg，2～4周爲1個療程。老年人無須調整劑量。
1.13 藥物相互作用
1.（1）硫辛酸與抗糖尿病藥合用，降血糖作用加強，出現低血糖症的危險增加。兩者合用應定期監測血糖、低血糖症的症狀和體徵。（2）硫辛酸可抑制順鉑的作用，應避免兩者合用。