3 布庫洛爾介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Bucumolol
3.3 別名
香豆心安；Bucumarol
3.4 分類
3.5 劑型
片劑：5mg，10mg。
3.6 布庫洛爾的藥理作用
布庫洛爾爲新型強效的β受體拮抗劑，兼具β1和β2受體的阻斷作用，無內源性擬交感性，無膜穩定作用，局麻作用較普萘洛爾爲低，抗烏頭鹼誘發心律失常作用較後者差。布庫洛爾作用強，其β受體阻斷作用、抗腎上腺素誘發的心律失常作用均爲普萘洛爾的3倍。對中樞神經系統及消化系統、平滑肌、骨骼肌及血液均無明顯影響，不透過血-腦脊液屏障，吸收快，健康人體口服20mg後2h在血漿中達峯值，作用持續6～8h。
3.7 布庫洛爾的藥代動力學
口服後經胃腸道吸收迅速完全，生物利用度高，血漿藥物濃度達峯時間爲0.5～2h，廣泛分佈於各組織，尤以肝、腎、腦濃度最高，血漿半衰期爲2.4～2.6h，血漿蛋白結合率50%。布庫洛爾主要在肝臟代謝，主要代謝產物爲5-羥基物，24h內自尿液中排泄大致完全，48h內自糞便排泄大致完全，無體內蓄積作用。
3.8 布庫洛爾的適應證
用於中至重度原發性高血壓、腎性高血壓、高血壓危象、心絞痛、缺血性隱性冠狀粥樣硬化性心臟病、心肌梗死後及頻發性心律失常、房性期前收縮及室性期前收縮、竇性心動過速及室上性心動過速、心房顫動。
3.9 布庫洛爾的禁忌證
嚴重心動過緩、房室傳導阻滯、竇房傳導阻滯、充血性心力衰竭、心源性休克、支氣管哮喘、肺氣腫、過敏性鼻炎、嗜鉻細胞瘤、嚴重低血壓患者禁用。β受體拮抗劑過敏患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.10 注意事項
糖尿糖尿病、原發性低血糖症、嚴重肝、腎功能不全，毒性甲狀腺腫患者慎用；長期用藥應定期檢查心功能（如脈搏、血壓、心電圖）。
3.11 布庫洛爾的不良反應
常見有食慾缺乏、噁心、腹痛、腹部不適、便祕和腹瀉、咳嗽、氣喘、嗜睡、倦怠感；長期服用劑量過大時偶見心動過緩、竇房傳導阻斷、血壓過低、水腫、眩暈、頭暈、頭痛、失眠、多夢、支氣管哮喘、過敏性鼻炎、淚液減少、肌酸磷酸激酶值上升、血糖降低和雷諾綜合徵等。
3.12 布庫洛爾的用法用量
初始劑量每次5～10mg，每天3次，餐後服用，視病情可漸增至每天30～40mg。
3.13 藥物相互作用
1.與硝酸類藥物並用可具協同作用，增強療效與耐受力，並抵消各自的不良反應。
3.與單胺氧化化酶抑制劑合用，使交感神經抑制增強，可出現心肌收縮力減弱，可抑制其升血糖。
4.與氯丙嗪合用，布庫洛爾代謝受阻，可增強對心血管的抑制致嚴重低血壓，應禁止合用。
5.與鈣拮抗劑合用，兩者均有鈣通道的阻斷作用，增強心臟抑制，導致心臟驟停。
6.與乙醚、甲氧氟氟氟烷、利多卡因合用，加重對心肌的抑制；與角胺合用可增加對外周血管的收縮，有導致雷諾綜合徵的危險。
7.與抗酸藥物合用，抗酸藥物能延遲胃排空作用，可延長布庫洛爾的吸收時間。
8.與西咪替丁合用，後者可減少肝血流，使布庫洛爾在肝內首過效應的損耗減少。
3.14 專家點評
國外報道，對365例心絞痛及心律失常患者應用布庫洛爾治療，口服給藥，每次5～10mg，每天3次，對心絞痛患者平均給藥13.4天，心律失常平均32.9天，療效判斷以發作次數、期外收縮數、心率、自覺症狀及心電圖改善爲指標。治療結果對159例心絞痛患者的有效率爲60.4%，對206例心律失常的有效率爲60.7%。