布地奈德/福莫特羅

1 拼音

bù dì nài dé /fú mò tè luó

2 英文參考

Budesonide/Formoterol

3 布地奈德/福莫特羅介紹

3.1 藥品名稱

布地奈德/福莫特羅

3.2 英文名稱

Budesonide/Formoterol

3.3 別名

信必可；信必可都保；symbicort

3.4 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥

3.5 劑型

80μg/4.5μg×60吸；160μg/4.5μg×60吸；160μg/4.5μg×120吸。

3.6 布地奈德/福莫特羅的藥理作用

布地奈德/福莫特羅爲複方製劑，由布地奈德和福莫特羅組成。其中布地奈德爲腎上腺皮質激素，福莫特羅爲長效選擇性β₂受體激動劑。兩種成分通過不同的作用方式對減輕哮喘症狀、改善肺功能有協同作用。兩種成分具體的作用機制可參見布地奈德和富馬酸福莫特羅。

3.7 布地奈德/福莫特羅的藥代動力學

尚無證據表明布地奈德和福莫特羅有藥代動力學的相互影響。單用布地奈德，吸入後30min達血藥濃度峯值。吸入給藥的生物利用度約爲39%。總蛋白結合率爲90%，分佈容積爲3L/kg。在肝臟廣泛代謝，60%以代謝物形式經腎隨尿排出。清除半衰期爲2～3h。單用福莫特羅，吸入後1～3min起效，15h達血藥濃度峯值，藥效可持續8～12h。血漿蛋白結合率約爲50%，分佈容積爲4L/kg。在肝臟廣泛代謝，通過葡萄糖醛酸化和氧位去甲基代謝後，6%～10%以原型經尿液排泄，另有部分經膽汁排泄。

3.8 布地奈德/福莫特羅的適應證

用於治療哮喘。適用於需要聯合應用腎上腺皮質激素和長效選擇性β₂受體激動劑的哮喘患者的常規治療。

3.9 布地奈德/福莫特羅的禁忌證

對布地奈德或福莫特羅過敏者。

3.10 注意事項

1.（1）肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主動脈狹窄、嚴重高血壓、動脈瘤或其他嚴重心血管疾病（如缺血性心臟病、快速性心律失常、嚴重心衰等）。（2）糖尿病。（3）低鉀血癥。（4）嗜鉻細胞瘤。（5）甲亢、甲狀腺毒症。（6）靜止期或活動期肺結核（國外資料）。（7）未使用雌激素的絕經後婦女（國外資料）。（8）眼單純皰疹感染或其他活動期的局部及全身細菌、病毒、真菌感染（國外資料）。

2.藥物對妊娠的影響：孕婦用藥應權衡利弊。避免固定使用布地奈德-福莫特羅這一搭配，可以倍氯米松替代布地奈德。

3.藥物對哺乳的影響：動物實驗中布地奈德、福莫特羅可泌入乳汁。人類臨牀試驗安全性尚不明確。哺乳期間用藥應權衡利弊。

4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）定期檢查血清鉀及血糖水平。（2）長期使用應進行腎上腺功能檢查。

5.布地奈德/福莫特羅不用於哮喘的初始治療，在常規治療中當有效控制症狀後應逐漸減少劑量至最低有效劑量。

6.停用布地奈德/福莫特羅時需要逐漸減少劑量。

7.每次吸藥後應用水漱口，以減少真菌性口咽炎。

8.藥物過量的表現及處理：（1）多數情況下，布地奈德偶爾用藥過量可出現血漿皮質皮質皮質醇濃度降低、中性粒細胞增加、淋巴細胞和嗜酸粒細胞降低，但不會產生明顯臨牀症狀。習慣性過量可引起腎上腺皮質功能亢進和下丘腦-垂體-腎上腺抑制。過量時，應停藥或者降低用藥劑量。（2）福莫特羅用藥過量可能導致典型的β激動劑樣反應。過量時，應停藥，必要時給予對症治療。

9.貯法：密封，30℃以下貯存。

3.11 布地奈德/福莫特羅的不良反應

1.常見心悸，偶見心動過速，罕見心絞痛。

2.中樞神經系統：常見頭痛，偶見焦慮、噁心、眩暈、睡眠障礙、躁動，罕見抑鬱、行爲障礙。

3.肌肉骨骼系統：常見震顫，偶見肌肉痛性痙攣。

4.呼吸系統：常見咳嗽、聲音嘶啞、口咽部念珠菌感染，罕見支氣管痙攣。

5.皮膚：罕見皮疹、蕁麻疹、瘙癢。

6.代謝/內分泌系統：偶見低鉀血癥、腎上腺抑制，罕見高血糖症。

7.胃腸道：單用布地奈德經口吸入時，消化不良、口乾、腹痛、嘔吐的發生率低於5%。福莫特羅的治療中偶見噁心和口乾。

8.其他：罕見即發或延遲的過敏性反應（包括皮炎和血管神經性水腫）、味覺異常、血壓異常等。

3.12 布地奈德/福莫特羅的用法用量

應根據患者病情個體化給藥，並根據療效調整劑量。如需劑量超出推薦的複方劑量，則應單獨增加適當劑量的布地奈德或福莫特羅。吸入給藥：一次1～2吸（每吸80μg/4.5μg或160μg/4.5μg），一日2次。老年人劑量：老年患者不需調整劑量。兒童常規劑量：應根據患者病情個體化給藥，並根據療效調整劑量。吸入給藥：12歲及12歲以上兒童，用法用量同成人。12歲以下兒童的用藥有效性和安全性尚未完全確定。

3.13 藥物相互作用

1.伊曲康唑、酮康唑可增加布地奈德的血藥濃度，長期使用伊曲康唑和酮康唑時，應避免兩者合用。

2.單胺氧化化酶抑制劑與布地奈德/福莫特羅合用時，有增加心動過速、激動不安、輕度躁狂發生率的危險。並可加重高血壓反應。單胺氧化化酶抑制劑停用兩週內不能給予布地奈德/福莫特羅。

3.安非他酮與布地奈德/福莫特羅同用，可降低癲癇發作的閾值。但不推薦同時給藥。

4.β-腎上腺素受體阻斷藥（包括滴眼液）可減弱或抑制布地奈德/福莫特羅的藥效。

5.與抗組胺藥（特非那定）、三環類抗抑鬱藥、吩噻嗪、普魯卡因胺、奎尼丁、丙吡胺合用可延長QT間期，增加出現室性心律失常的危險。

6.與洋地黃類藥物合用時可增加後者誘導的心律失常的易患性。

7.與呋喃唑酮、丙卡巴肼合用可加重高血壓反應。

8.接受鹵代烴麻醉時同時使用布地奈德/福莫特羅可增加心律失常的危險。

9.與L-多巴、L-甲狀腺素、催產素合用可降低心臟對β₂擬交感神經藥物的耐受性。藥物-酒精/尼古丁相互作用：乙醇可降低心臟對β₂擬交感神經藥物的耐受性。