3 布地奈德介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Budesonide
3.3 別名
潑米考特得寶；普米克令舒；英福美；拉埃諾考特；丁地去炎松；雷諾考特；普米克；都保；佈德松；布地縮松；Pulmicort；Rhinocort
3.4 分類
3.5 劑型
10mg，20mg。
2.氣霧劑 ：50ugx 200噴；200ugx 100噴。
3.乾粉吸入劑 ：100ug x 200吸；200ugx 100吸，200吸。
3.6 布地奈德的藥理作用
1.誘導脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2，減少由該酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯類、前列腺素類等脂類炎症介質的產生和釋放。
2.誘導血管緊張素Ⅰ轉化酶、中性肽鏈內切酶的表達，分別加速血管緊張素Ⅱ的生成，及緩激肽、速激肽的降解滅活；抑制氧化亞化亞氮合成酶的表達，減少氧化亞化亞氮的生成。從而收縮血管，或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質的擴張血管、致炎、誘發神經源性炎症反應等作用。此外，還可誘導縮血管物質血管皮素（vasocortin）的生成。
3.抑制多種細胞因子的表達，如白介素1、3、4、6、8，腫瘤壞死因子，粒細胞集落刺激因子。減輕上述因子在氣道炎症特別是慢性炎症中的作用。
4.促進腎上腺素β2受體的表達，提高對內源性及外源性藥用β2受體激動藥的敏感性。
5.免疫抑制作用：對從抗原的吞噬處理，淋巴細胞的分裂增殖、分化，到效應期的整個免疫過程均有抑制作用。
3.7 布地奈德的藥代動力學
布地奈德吸入後，主要在氣道及肺組織通過上述環節的綜合作用，抑制致炎致敏介質和細胞因子等活性物質的生成，收縮擴張的黏膜血管，提高支氣管平滑肌和炎症細胞對β2激動劑的敏感性等，對外因性及內因性哮喘均可產生良好治療作用。除解除哮喘、呼吸困難等臨牀症狀、改善肺通氣功能外，較其他治療哮喘藥更突出的是該類藥物的抗炎作用。據一組長期應用布地奈德者，治療前後支氣管鏡檢及摘取組織進行組織學檢查發現，布地奈德可緩解或一定程度逆轉慢性哮喘者氣道黏膜水腫、上皮下因膠原沉積導致基膜增厚等氣道炎性重構病變。布地奈德的抗炎作用約爲地塞米松的500倍，故在微量吸入布地奈德產生上述局部治療作用時，即便通過氣道吸收及吞下部分（生物利用度僅11%），亦不至於產生明顯的全身性糖皮質激素不良反應。
3.8 布地奈德的適應證
3.9 布地奈德的禁忌證
1.中度及重度支氣管擴張症。
2.哮喘急性加重或重症患者不宜單用布地奈德，控制急性症狀，孕婦禁用。
3.10 注意事項
3.11 布地奈德的不良反應
劑量控制在每天800μg以內，一般認爲不會出現糖皮質激素全身性不良反應，亦不會明顯影響下丘腦-垂體-腎上腺皮質調節軸功能。僅偶見咽喉部不適、聲嘶等局部刺激症狀，以及口腔、咽部念珠菌感染。後者爲布地奈德的藥理作用使局部抵抗力降低所致。
3.12 布地奈德的用法用量
1.氣霧劑或乾粉（都保，普米克）吸入200μg每天2次，或400μg，每天1次；嚴重或難治性哮喘短期內可加大劑量至每次400μg～800μg，每天1～2次吸入，病情控制後逐漸減至上述常用量維持。
3.13 藥物相互作用
酮康酮康唑能提高布地奈德的血漿濃度，其作用機制可能是抑制了細胞色素P4503A介導的布地奈德的代謝。
3.14 專家點評
長期吸入布地奈德及另一吸入性糖皮質激素藥丙酸倍氯米松的各組青春期前哮喘患兒，均可觀察到比同齡接受非糖皮質激素治療的哮喘組患兒生長緩慢，並伴有膠原合成速度及血清骨鈣素水平降低。因此，布地奈德及同類藥對兒童生長和膠原代謝的負面影響，正引起重視。