皮質醇

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

pí zhì chún

2 英文參考

corticosteroid

cortisol

hydrocortisone

3 氫化可的松藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

氫化可的松

3.1.2 漢語拼音

Qinghua Kedisong

3.1.3 英文名

Hydrocortisone

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C21H30O5   362.47

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲11β,17α,21-三羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮。按乾燥品計算,含C21H30O5應爲97.0%~103.0%。

3.5 性狀

本品爲白色或類白色的結晶性粉末;無臭,初無味,隨後有持續的苦味;遇光漸變質。

本品在乙醇丙酮中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中幾乎不溶,在水中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+162°至+169°。

3.5.2 吸收係數

取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在242nm的波長處測定吸光度,吸收係數()爲422~448。

3.6 鑑別

(1)取本品約0.1mg,加乙醇1ml溶解後,加臨用新制的硫酸苯肼試液8ml,在70℃加熱15分鐘,即顯黃色。

(2)取本品約2mg,加硫酸2ml使溶解,放置5分鐘,顯棕黃色至紅色,並顯綠色熒光;將此溶液傾入10ml水中,即變成黃色至橙黃色,並微帶綠色熒光,同時生成少量絮狀沉澱。

(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》283圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取本品,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液;另取潑尼松龍對照品,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液,作爲對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的30%。再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至供試品溶液主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液色譜圖中潑尼松龍峯保留時間一致的峯,按外標法以峯面積計算,不得過0.5%;其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍(0.5%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍(1.5%)。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.01倍的峯可忽略不計。

3.7.2 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以乙腈-水(28:72)爲流動相;檢測波長爲245nm。取氫化可的松潑尼松龍,加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,出峯順序依次爲潑尼松龍氫化可的松潑尼松龍峯與氫化可的松峯的分離度應符合要求。

3.8.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取氫化可的松對照品,同法測定。按外標法以峯面積計算,即得。

3.9 類別

腎上腺皮質激素藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 製劑

(1)氫化可的松片  (2)氫化可的松乳膏  (3)氫化可的松注射液

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 氫化可的松介紹

4.1 藥品名稱

氫化可的松

4.2 英文名稱

Hydrocortisone

4.3 別名

氫考的松氫可的松可的索皮質醇氫化考的松氫化皮質素考地索氫可氫化皮質酮;Cortisol

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 腎上腺皮質激素類藥

4.5 劑型

1.片劑:10mg,20mg;

2.注射劑:稀乙醇溶液:10mg(2ml),25mg(5ml);50mg(10ml);100mg(20ml);

3.醋酸氫化可的氫化可的松注射劑:125mg(5ml);

4.注射用琥珀酸鈉氫化可的松(粉):135mg(相當於氫化可的松100mg);

5.滴眼劑:15mg(3ml);

6.氣霧膜:0.25%;

7.軟膏劑:1%。

4.6 氫化可的松的藥理作用

1.抗炎作用氫化可的松的抗炎作用可的松的1.25倍,在藥理劑量時對感染性和非感染炎症均有抑制作用氫化可的松能增加血管的緊張性,減輕充血,降低毛細血管的通透性,因此減輕滲出、水腫;通過抑制炎症細胞(包括巨噬細胞白細胞)在炎症部位的聚集,並抑制吞噬細胞功能穩定溶酶體膜,阻止補體參與炎症反應以及炎症化學中介物(如前列腺素、血栓素、白三烯)的合成與釋放,從而緩解紅、腫、熱、痛等症狀

2.免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞單核細胞嗜酸粒細胞的數目,降低免疫球蛋白細胞表面受體結合能力,並抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞淋巴細胞轉化,並減輕原發免疫反應的擴展。氫化可的松及其他糖皮質激素藥物還可降低免疫複合物通過基底膜,並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度;能解除許多過敏性疾病的症狀抑制過敏反應而產生的病理變化,如過敏性充血水腫、滲出、皮疹、平滑肌痙攣及細胞損害等,能抑制組織器官移植排斥反應,對於自身免疫性疾病也能發揮一定的近期療效。

3.抗毒素作用氫化可的松及其他糖皮質激素能提高機體對有害刺激應激能力,減輕細菌內毒素對機體的損害,緩解毒血癥症狀,對感染毒血癥的高熱有退熱作用。退熱機制可能與其抑制體溫中樞對致熱原反應穩定溶酶體膜、減少內源性致熱原的釋放有關。

4.抗休克作用氫化可的松及其他糖皮質激素中毒休克低血容量性休克心源性休克都有對抗作用。抗休克作用與下列因素有關:(1)擴張痙攣收縮的血管興奮心臟,加強心臟收縮力;(2)抑制某些炎性因子的產生,減輕全身炎症反應綜合徵組織損傷,使微循環血流動力學恢復正常,改善休克狀態;(3)穩定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成:(4)提高機體對細菌內毒素的耐受力。

5.對代謝的影響:(1)通過促進糖原異生、減慢葡萄糖分解、減少機體組織葡萄糖的利用等方面的作用來增高肝糖原,升高血糖:(2)提高蛋白質分解代謝,增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量,造成負氮平衡。而且大劑量還能抑制蛋白質合成;(3)可增高血漿膽固醇,激活四肢皮下的酯酶,促使皮下脂肪分解,而重新分佈在面部、上胸部、頸背部、腹部和臀部,形成向心性肥胖:(4)氫化可的松有一定的鹽皮質激素作用,可增強鈉離子吸收及鉀,鈣、磷的排泄

6.對血液和造血系統作用:能刺激骨髓的造血功能,使紅細胞血紅蛋白含量增加,大劑量可能使血小板增多並提高纖維蛋白原濃度,縮短凝血時間。此外,可使血液嗜酸粒細胞淋巴細胞減少。

7.其他:能減輕結締組織的病理增生,提高中樞神經系統興奮性,促進胃酸胃蛋白酶分泌等。

4.7 氫化可的松藥代動力學

氫化可的松口服吸收快而完全,tmax爲1~2h,每次服藥可維持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌內或皮下注射後迅速吸收,tmax爲1h。但醋酸氫化可的氫化可的松溶解度很差,一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢,每次注射可維持24h。如作關節腔內注射,每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血液後,蛋白結合率(BPCR)約90%,其中80%與皮質激素轉運蛋白結合,10%與白蛋白結合,主要在肝臟代謝,最終以葡萄糖醛酸或硫酸結合形式及部分未結合形式由尿排出。半衰期爲80~144min,生物學作用半衰期約爲8~12h。氫化可的松可自消化道迅速吸收,亦可經皮膚吸收,尤其在皮膚破損處吸收更快。

4.8 氫化可的松適應

1.急、慢性腎上腺皮質功能減退(包括腎上腺危象)、腺垂體功能減退及腎上腺次全切除術後行替代治療。

2.嚴重感染併發的毒血癥:如中毒性肺炎中毒性痢疾、暴發型腦膜炎球菌腦膜球菌腦膜炎流行性腦脊髓膜炎)、暴發型肝炎、重症傷寒急性粟粒性肺結核猩紅熱敗血症等。在應用有效的抗生素控制感染的同時,可用氫化可的松作輔助治療。

3.過敏性疾病:如支氣管哮喘哮喘持續狀態血清病血管神經性水腫等可用氫化可的松緩解症狀

4.抗休克治療:感染中毒休克,在應用抗生素的同時,可早期、短時間、大劑量突擊使用氫化可的松,產生效果後即可停藥。對過敏性休克,可與首選藥腎上腺素合用。低血容量休克時,首先應補液、補充電解質輸血,療效不佳時可合用氫化可的松

5.防止某些炎症的後遺症:如結核性腦膜炎胸膜炎,心包炎風溼心瓣膜炎、虹膜炎、角膜炎視網膜炎、視神經炎燒傷等,早期應用可防止後遺症的發生

6.其他:甲狀腺危象、器官移植術後的急性排異反應、嚴重天皰瘡紅皮病剝脫性皮炎)等可應用氫化可的松。對關節炎腱鞘炎、肌腱勞損等可鞘內注射或關節腔注射。對接觸性皮炎溼疹銀屑病牛皮癬)等可局部用藥。

7.抗毒素作用:提高機體對細菌內毒素的耐受力,緩和機體對內毒素反應,減輕細胞損傷,緩解毒症狀。並能抑制下丘腦對致熱原反應抑制白細胞熱原的生成和釋放,降低體溫調節中樞對致熱原敏感性,對高熱有退熱作用

8.抗休克作用:能抑制血管活性物質的縮血管作用,解除小動脈痙攣,穩定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成。防止蛋白水解酶的釋放以及由心肌抑制因子引起的心肌收縮減弱,防止心排血量降低和內臟血管收縮等循環障礙,改善微循環,對中毒休克低血容量性休克心源性休克都有對抗作用

9.對消化系統作用:能刺激消化腺的分泌功能,促進胃酸和胃蛋白酶分泌,可提高食慾、促進消化

10.減輕結締組織的病理增生。用於接觸性皮炎脂溢性皮炎神經性皮炎皮膚瘙癢症和較小範圍的銀屑病等。

11.2.5%醋酸氫化可的氫化可的松混懸液用於皮損內注射,每次0.5~1ml,與0.5%~1%普魯卡因2~5ml混勻後使用。

12.1%醋酸氫化可的氫化可的鬆軟膏用於皮炎溼疹等,皮炎膜用於神經性皮炎。局部用於眼科皮膚過敏性疾病。

4.9 氫化可的松禁忌

1.對腎上腺皮質激素類藥物過敏者。

2.接種疫苗前後2周內。

3.病毒性皮膚病患者

4.角膜潰瘍患者

5.嚴重的精神病癲癇患者

6.活動胃、十二指腸潰瘍患者

7.新近胃腸吻合術者。

8.創傷修復期。

9.骨折患者

10.腎上腺皮質功能亢進者。

11.較嚴重骨質疏鬆者。

12.明顯糖尿病患者

13.嚴重高血壓患者

14.未能用抗菌藥物控制病毒細菌真菌感染。對乙醇過敏者禁用。

4.10 注意事項

1.心臟病或急性心力衰竭

2.糖尿病

3.憩室炎。

4.情緒不穩定和有精神病傾向。

5.全身性真菌感染

6.青光眼

7.肝功能損害。

8.眼單純性皰疹

9.高脂蛋白血癥

10.高血壓

11.甲狀腺功能減退症(此時糖皮質激素作用增強)。

12.重症肌無力

13.骨質疏鬆

14.胃潰瘍

15.胃炎食管炎。

16.腎功能損害或結石。

17.結核病。

18.兒童

19.孕婦及哺乳期婦女。氫化可的松注射爲醇溶液中樞抑制或肝功能不全的患者儘可能不用

4.11 氫化可的松不良反應

1.長期大量應用可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合徵,如向心性肥胖皮膚紫紋和痤瘡水腫高血壓、高血糖、低血鉀等,停藥後可自行消退,必要時適當減量,並給予降壓藥、降糖藥或胰島素,補充氯化鉀,給予低鹽、低糖、高蛋白飲食等。

2.類固醇糖尿病:長期大量應用時可發生尿糖陽性血糖升高,停藥後可逐漸緩解,如不能停藥者,應給予胰島素治療。

3.骨質疏鬆肌萎縮:長期大量應用可促進蛋白質分解,形成負氮平衡,出現肌肉萎縮骨質形成障礙、骨質脫鈣等可致骨質疏鬆,嚴重者可發生骨缺血性壞死病理性骨折

4.併發或加重感染:長期應用糖皮質激素可使機體防禦功能降低,可誘發感染或使體內潛在病竈擴散,還可使原來靜止的結核病竈擴散、惡化。故在應用皮質激素前應詳細詢問病史、明確診斷,有感染者需同時應用抗生素,有活動結核病變時,須加用抗結核藥物。此外,在用於急性病感染時,由於抑制干擾素的合成,削弱人體病毒感染非特異性免疫力,有時可使病變擴散

5.誘發和加重潰瘍病:長期應用激素可使胃酸胃蛋白酶分泌增加,抑制胃黏液的分泌,削弱黏液層的保護作用,使胃黏膜更易受到逆向彌散的氫離子的損害,並抑制胃黏膜細胞的更新,可誘發和加重潰瘍病,甚至造成消化道出血穿孔。所以在用激素過程中出現胃酸過多時,應加用抗酸藥

6.誘發精神症狀:由於激素中樞神經系統興奮作用,長期應用可致失眠、欣快、激動幻覺精神失常,甚至誘發精神病。既往有精神病史者更易發生。一旦出現上述症狀,可給予安定藥治療,停藥後症狀可逐漸消失。兒童應用大劑量時可引起驚厥,可用苯巴比妥鈉等對抗。

7.眼併發症:因激素可使眼前房角小梁網狀結構膠原束腫脹,使房水的流通受阻,可致眼壓升高,尤其在有遺傳傾向、高度近視糖尿病患者,則可發生不可逆的青光眼失明。長期應用糖皮質激素也可導致白內障。局部應用易引起真菌性角膜炎發生單純性皰疹應用激素可使病情加重,發生角膜潰瘍

8.致畸作用:可致胎兒先天畸形發生心臟中樞神經系統的異常。潑尼松龍可能損害胎盤功能,導致流產死胎

9.醫源性腎上腺皮質功能不全:長期大劑量應用糖皮質激素,可反饋抑制下丘腦促腎上腺皮質激素釋放因子(CRF)和腺垂體促腎上腺皮質激素(ACTH)的分泌,減量過快或突然停藥可引起腎上腺皮質功能不全。少數患者在遇到嚴重應激情況時可發生腎上腺危象,表現爲噁心嘔吐、肌無力、低血糖低血壓休克昏迷等,需及時補充糖皮質激素。爲避免醫源性腎上腺皮質功能不全的發生,應儘量減少每天維持量,停藥前應緩慢減量,並可給予促皮質素(ACTH)每週1~2次,每次12.5U肌注。

10.激素停用後綜合徵短期大量激素治療突然停藥後24~48h,可出現情緒消沉、發熱噁心嘔吐乏力肌肉關節痠痛等,這是由於體內激素水平突然下降所致。一旦發生可再用激素,緩解症狀後逐漸減量。

11.反跳現象:指某些疾病經激素治療後症狀緩解,突然停藥或減量太快而使原病復發或惡化。這是由於患者激素產生依賴性,或病情尚未控制。此時可恢復激素的原劑量或加用非甾體抗炎藥物,待症狀緩解後再緩慢減量。

12.外用偶可出現燒灼感、瘙癢、刺激以及乾燥感。若較長時間、大面積使用,可能導致皮膚萎縮毛細血管擴張、皮膚條紋和類固醇引起的痤瘡,甚至出現全身的不良反應

4.12 氫化可的松的用法用量

1.用於嚴重中毒感染休克哮喘持續狀態腎上腺危象、急性排異反應、嚴重皮膚病如剝脫性皮炎天皰瘡等,首劑可靜脈滴注200~300mg,根據病情調整用量。療程不超過3天。

2.小劑量替代療法:用於慢性腎上腺皮質功能減退症腺垂體功能減退及腎上腺皮質次全切除術後,氫化可的松每天10~20mg口服。

3.治療過敏性及免疫性疾病:如支氣管哮喘痛風類風溼關節炎等,每次口服20mg,每天1~2次。

4.局部用藥:(1)1%醋酸氫化可的氫化可的鬆軟膏,用於過敏性皮炎脂溢性皮炎瘙癢症等;(2)醋酸氫化可的氫化可的松滴眼液,用於虹膜睫狀體炎角膜炎結膜炎等;(3)皮炎膜用於治療神經性皮炎,將皮損處洗淨晾乾,將容器置於距患部約半尺處,搖動後壓閥門噴頭,藥液呈霧狀噴出,幹後患部形成薄膜,可隔絕外界對皮損的刺激,使皮損處保持較長時間的穩定。外陰鱗狀上皮增生:每天塗擦局部3~4次。

4.13 藥物相互作用

1.與氯黴素合用可使氫化可的松及其他糖皮質激素藥效增強(抑制藥酶)。

2.與擬膽鹼藥(如新斯的明吡斯的明)合用,可增強後者的療效。

3.與維生素E維生素K合用,可增強氫化可的松及其他糖皮質激素的抗炎效應,減輕撤藥後的反跳現象;與維生素C合用可防治本類藥物引起的皮下出血反應;與維生素A合用可消除本類藥物所致創面癒合遲延,但也影響本類藥物的抗炎作用,本類藥物還可拮抗維生素A中毒時的全身反應噁心嘔吐嗜睡等)。

4.與蟾酥及其中成藥(如消炎解毒丸六神丸等)、細辛祖師麻合用,可增強抗炎效應

5.羚羊角可增進促腎上腺皮質激素(ACTH)分泌,提高本類藥物的療效和減輕不良反應

6.氫化可的松有可能使氨茶鹼血藥濃度升高。

7.與非甾體抗炎藥合用,可增加抗炎效應,但可能加劇致潰瘍作用

8.避孕藥雌激素製劑可加強氫化可的松的治療作用不良反應

9.與強心苷合用可提高強心效應,但也增加洋地黃毒性心律失常發生,故二者合用時應適當補鉀。

10.可增強對乙酰氨基酚的肝毒性

11.與蛋白質同化激素合用,可增加水腫發生率,使痤瘡加重。

12.與兩性黴素B碳酸酐抑制劑等排鉀利尿藥合用時可致嚴重低血鉀,應注意血鉀和心臟功能變化,長期與碳酸酐抑制劑合用,易發生低血鈣和骨質疏鬆;噻嗪類利尿藥可消除本類藥物所致的水腫

13.與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量

14.與抗膽鹼能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。

15.三環類抗抑鬱藥可使氫化可的松引起的精神症狀加重。

16.可增強異丙腎上腺上腺上腺素的心臟毒性作用

17.與單胺氧化化酶抑制劑合用時,可能誘發高血壓危象

18.氫化可的松免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性。

19.睾酮苯丙酸諾龍可減輕氫化可的松及其他糖皮質激素引起的蛋白質消耗,防止血尿素氮升高。

20.司坦唑醇可防治本類藥物所致的腎上腺皮質功能抑制以及白細胞減少等不良反應

21.苯妥英鈉和苯巴比妥可加速本類藥物代謝滅活(酶誘導作用),降低藥效

22.氫化可的松抑制生長激素的促生長作用

23.可降低奎寧的抗瘧效力

24.氫化可的松及其他糖皮質激素可降低抗凝藥、神經肌肉阻滯劑的作用

25.與抗癲癇藥合用時需加大後者用量,方能控制癲癇發作。

26.可使滅活疫苗抗體形成減少,降低免疫效價

27.甲狀腺激素麻黃鹼利福平等藥可增加氫化可的松代謝清除率,故二者合用時,應適當調整後者的劑量

28.氫化可的松可促進異煙肼美西律在體內代謝,降低後者血藥濃度和療效。

29.與水楊酸鹽合用,可減少血漿水水楊酸鹽的濃度。

30.考來烯胺考來替泊十灰散等可減少氫化可的松吸收

4.14 專家點評

適用於接觸性皮炎扁平苔蘚等。是目前補充糖皮質激素最主要的藥物藥物作用廣泛,用途廣,是臨牀上不可缺少的藥物。在搶救腎上腺危象、過敏性休克哮喘持續狀態等危重症中發揮了重要的作用。在系統性紅斑狼瘡風溼病免疫性血管炎自身免疫性疾病治療中是不可缺少的重要治療藥物。此藥的優點是其乙醇溶液氫化可的松琥珀酸鈉可直接靜脈滴注而迅速發揮作用,適用於危重患者的搶救及某些疾病的衝擊療法,一般不引起消化性潰瘍紫癜精神症狀,但水鈉瀦留及排鉀作用較強。氫化可的松短時間超大劑量(24h靜脈滴注2000~4000mg,連用2~3天),用於配合搶救某些急危重症,可收到很好效果,如搶救感染性休克哮喘持續狀態成人呼吸窘迫綜合徵等,短時間應用,一般無不良反應

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