3 二羥基二丁醚介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Dihydroxydibutylether
3.3 別名
保膽健素;雙羥二丁醚;Cistoquine;Dihydroxydibutyletherum;Diskin;Dyskinebyl
3.4 分類
3.5 劑型
膠囊0.5g。
3.6 二羥基二丁醚的藥理作用
1.利膽作用:二羥基二丁醚可促進膽汁迅速、強烈、持久地分泌。二羥基二丁醚不僅可使膽汁增加,而且可使膽固醇膽鹽、磷脂、膽紅素等有形成分在一定範圍內隨着劑量的增加呈比例地增加。且利膽作用非常專一,兩倍於閾值的劑量仍不影響其他生理功能。
2.消炎作用:膽道疾病的主要病理生理基礎爲膽道的炎症和水腫,尤其是較小膽管及毛細膽管的炎症和水腫,嚴重者形成毛細膽管炎性梗阻,甚至影響細胞的分泌功能,產生黃疸。二羥基二丁醚能有效地減輕膽道的炎性水腫及其所致的膽汁反流,從而恢復膽道的通暢,起到消炎利膽、祛黃的作用,並改善由此而引起的一系列臨牀症狀。
3.解痙作用:二羥基二丁醚有解痙作用,但不影響膽道動力學。二羥基二丁醚可鬆弛奧迪括約肌,有助於膽汁排入小腸,但無膽囊收縮的作用;對胃及小腸平滑肌在動物實驗中發現僅在高劑量(200~400mg/kg)時有輕微的收縮反應;對幽門括約肌有收縮作用,這對防止十二指腸內容物反流至胃內是一種保護性的反應,其機制可能是藥物的直接效應或是通過某些胃腸道激素的作用。
4.護肝作用:二羥基二丁醚有明顯的護肝作用,動物實驗顯示二羥基二丁醚可明顯減輕酒精中毒時肝臟組織的損傷。
5.排石作用:由於二羥基二丁醚的高效泌膽汁作用,膽道系統內膽汁不斷更新,使成膽石係數降低,結石不易形成,且膽酸的增加使膽固醇酯化增加,減少了膽固醇結石的產生。此外,二羥基二丁醚促進膽汁分泌,還可對膽道系統進行機械沖刷,從而促進泥沙樣結石及術後殘留結石的排出。
6.降脂作用:二羥基二丁醚可促進血清膽固醇分解代謝及排出,使高膽固醇血癥患者的血膽固醇水平恢復正常。
3.7 二羥基二丁醚的藥代動力學
二羥基二丁醚口服起效迅速,30min後達到血藥濃度高峯。其促進膽汁分泌作用在用藥後10~20min起效,30~60min即達泌膽高峯,藥效持續時間長達180min以上。主要分佈在肝、腎。二羥基二丁醚在口服給藥後24h內完全排出,且大部分在開始的7~8h即隨尿及膽汁排出。部分經腸肝循環重吸收。
3.8 二羥基二丁醚的適應證
1.如膽囊炎、膽管炎、膽石症、膽汁性肝硬化、肝炎、肝炎後綜合徵及膽道手術後綜合徵。
4.自主神經性肌張力障礙所致膽囊運動障礙(高張性/低張性),膽囊憩室、畸形等。二羥基二丁醚雖無膽囊收縮作用,但通過利膽消炎作用能使右上腹疼痛不適、飽脹、噁心、嘔吐、食慾缺乏等症狀改善。
5.對肝源性或膽源性的血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)等升高有降低作用。
3.9 二羥基二丁醚的禁忌證
1.嚴重肝功能不全。
2.肝性腦病。
3.膽道完全性梗阻。
3.10 注意事項
3.11 二羥基二丁醚的不良反應
二羥基二丁醚耐受性很好,適合長期服用。對心電圖、心率、血壓等影響極輕;偶見尿頻、尿量增多及尿色加深,這與膽紅素或尿膽素的增多有關;對呼吸頻率、肺通氣量基本無影響,對肝功能無損害。
3.12 二羥基二丁醚的用法用量
每次0.5g,每天3次,飯前口服。可酌情增加至每天2~3g。一般服藥6~10天即顯效,療程可根據病情具體確定。
3.13 藥物相互作用
二羥基二丁醚可提高膽汁內抗生素的濃度,故合用抗生素治療膽道炎症可提高療效。
3.14 專家點評
二羥基二丁醚爲複方製劑。具有消炎利膽作用、祛黃療效顯著,可改善由此引起的一系列臨牀症狀,有明顯護肝作用。由於高效的泌膽汁作用,結石不易形成,二羥基二丁醚對泥沙樣結石及手術後殘留結石的排出有較好效果。