2 Ethinylestradiol(炔雌醇)
炔雌炔雌醇是人工合成的雌二醇衍生物,與天然雌激素相比,在肝臟代謝慢,失活較少,故口服有效。目前已知雌激素受體廣泛存於女性生殖系統,乳腺、垂體、下丘腦、肝臟及骨骼中。炔雌醇與雌二醇相似,通過與受體結合發生生物效應。但強度大於雌二醇。炔雌醇不僅具有促進女性生殖器官和副性徵發育的作用,而且對機體代謝,內分泌,心血管等都有明顯影響。炔雌醇是複合避孕藥中主要成分,其同等抑制在50mg以下,避孕效果不減。雌激素較大劑量長期使用,可致絕經後婦女子宮內膜癌發生率增多,合成雌激素烯雌酚有引起流產及胎兒畸形的可能,故炔雌醇的使用需要慎用。炔雌醇爲半合成的強效雌激素,口服易吸收,活性爲雌二醇的8倍,己烯雌酚的20倍。加服維生素C可提高炔雌醇的生物利用度。肝、腎功能不良者禁用。炔雌醇是口服避孕藥中最重要的雌激素,其與炔諾酮、甲地孕酮、炔諾孕酮及左炔諾孕酮等孕激素組成各種複方製劑。
炔雌醇即3-羥基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇。分子式C20H24O2分子量296.41。白色或類白色的結晶性粉末;無臭。在乙醇、丙醇或乙醚中易溶,在三氯甲烷中溶解,在水中不溶。熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲180~186℃。
炔雌醇爲半合成強效雌激素。其活性爲雌二醇的7~8倍、己烯雌酚的20倍,小劑量用藥能促進下丘腦-垂體-卵巢軸腺體細胞內激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥,對該軸有較強的抑制作用,從而抑制卵巢的排卵,達到抗生育作用。與孕激素類藥合用,能增強避孕效果,減少突破性出血。
炔雌醇可用於補充雌激素不足,治療女性性腺功能不良、閉經、圍絕經期綜合期綜合徵等。用於晚期乳腺癌(絕經期後婦女)、晚期前列腺癌的治療。與孕激素類藥合用,能抑制排卵可作避孕藥。炔雌醇與孕激素配伍,對抑制排卵有協同作用,能增強避孕效果。也可用作口服避孕藥,還用於功能性子宮出血、子宮發育不全、前列腺癌、閉經、月經過少等。治療婦女圍絕經期綜合期綜合徵;女性老年性皮膚瘙癢症。
詳見炔雌醇條。
3 erosive esophagitis(糜爛性食管炎)
EE(erosive esophagitis)爲糜爛性食管炎的縮寫,是胃食管反流病的一種,指內鏡下可見食管遠段黏膜破損[1]。糜爛性食管炎可合併食管狹窄、潰瘍和消化道出血[1]。詳見胃食管反流病條。
4 參考資料
- ^ [1] 國家基本藥物臨牀應用指南和處方集編委會主編.國家基本藥物臨牀應用指南:2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:90-91.