3 炔諾酮藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Quenuotong
3.1.3 英文名
Norethisterone
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C20H26O2 298.43
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲17β-羥基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。按乾燥品計算，含C20H26O2應爲97.0%～102.0%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色粉末或結晶性粉末；無臭，味微苦。
本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮中略溶，在水中不溶。
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲202～208℃。
3.5.2 比旋度
取本品，精密稱定，加丙酮溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-32°至-37°。
3.6 鑑別
（1）取本品約10mg，加乙醇1ml溶解後，加硝酸銀試液5～6滴，即生成白色沉澱。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》258圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 有關物質
取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含2mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取3ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.5%）。
3.7.2 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－水（65：35）爲流動相；檢測波長爲244nm。理論板數按炔諾酮峯計算不低於1500。
3.8.2 測定法
取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取炔諾酮對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.9 類別
孕激素類藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
（1）炔諾酮片 （2）炔諾酮滴丸 （3）複方炔諾酮片 （4）複方炔諾酮膜
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 炔諾酮介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Norethisterone
4.3 別名
婦康；乙炔類黃體酮；去甲脫氫羥孕酮；探親避孕藥；Norethindrone；Noretisterone；Micronor；Noraethisteronum
4.4 分類
4.5 劑型
2.複方炔諾酮膜（口服避孕膜一號）：每一小格含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg；
3.複方炔諾酮片（薄型口服避孕片一號）：每一小格含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg；
4.複方炔諾孕酮片-330：每片含炔諾酮0.3mg、甲基炔諾酮0.3mg、炔雌醇0.03mg；
5.口服避孕片0號：每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg；
6.口服避孕膜0號：每一小格含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg；
7.炔諾酮雙相片（Ortho-Novum 10/11）：開始10天，每片含炔諾酮0.5mg和炔雌醇0.035mg，繼後11天，每片含相應藥物1mg和0.035mg；
8.炔諾酮三相片（Ortho-Novum7/7/7）：每7天每片含炔諾酮分別爲0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg；
12.炔諾酮紙片（薄型婦康片）：0.625mg，2.5mg。
4.6 炔諾酮的藥理作用
同時抑制子宮內膜腺體發育生長，影響孕卵着牀，可作爲速效探親避孕藥。
4.7 炔諾酮的藥代動力學
口服在胃腸道內吸收迅速，生物利用度爲52%～64%，肝臟首過效應約36%，血漿藥物濃度達峯時間爲0.5～4h。藥物作用時間在24h以上，其血藥濃度呈二室開放模型，血漿半衰期分別爲0.63～1.03h和5～14h，血漿蛋白結合率約80%。約50%的藥物以結合型自尿液中排出，部分自糞中排出，主要以葡萄糖醛酸結合物排出。哺乳婦女服用後。乳汁中藥物濃度爲血藥濃度的12％。
4.8 炔諾酮的適應證
1.用於月經不調、功能性子宮出血、子宮內膜異位、痛經、閉經、子宮內膜增生過度等。
2.單用或與雌激素合用能抑制排卵，用作避孕藥。用於女性避孕。
4.9 炔諾酮的禁忌證
2.肝、腎功能損害。
3.糖尿病。
4.哮喘。
5.癲癇。
6.偏頭痛。
8.有血栓病史（晚期癌瘤治療除外）。
9.膽囊疾病。
4.10 注意事項
1.（1）妊娠4個月內不宜用。（2）有精神抑鬱史者。（3）作爲避孕藥使用時，有子宮肌瘤及肝、腎病史者慎用。
2.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女服藥後乳汁可能減少，故應於產後半年開始服用。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）用藥前全面查體，並特別注意乳腺與盆腔檢查及宮頸細胞學檢查。（2）長期用藥需注意檢查肝功能和血電解質，並特別注意乳房檢查。（3）如發生子宮內膜突破性出血，應仔細檢查除外器質性疾病的可能。（4）炔諾酮可對體內血脂濃度和血糖產生不良影響，應定期檢查血脂以及監測血糖或尿糖。（5）炔諾酮還可改變人體的凝血機制，有增加血栓發生的危險，建議定期檢查凝血因子。
6.漏服或遲服有可能使避孕失敗，故必須每天定時服藥；如漏服應在24h內補服1次。
7.服藥期間可能發生突破性出血，可每天加服炔雌醇0.005～0.015mg；一般會有經量減少、經期偏短現象，不必處理。
8.服藥22天后，一般在停藥3～4天后即來月經：如7天后仍無月經來潮，應開始服用下1個月的藥。若連續停經2～3個月，應予停藥；也可考慮加服炔雌醇每天0.005～0.01mg。
4.11 炔諾酮的不良反應
1.少數婦女可能出現噁心、嘔吐、食慾缺乏、頭昏、乏力、疲倦、嗜睡等類早孕反應及乳房腫脹、不規則出血、閉經、皮疹等症狀，一般可自行消失。
4.12 炔諾酮的用法用量
1.治療功能性子宮出血：每次5mg，每8小時1次，連用3天，血止後，改爲每12小時1次，7天后改爲每次2.5～3.75mg維持，連續用2周左右。也有以下用法：每次5mg，每8小時1次，連用2～3天，血止後，改爲每12小時1次，根據出血量，每3天減量1/3，逐漸遞減至維持量每天2.5～3.75mg，再連續用2周左右。
2.痛經或子宮內膜增生過度：每天2.5mg，連服20天，於月經第5天開始用藥，3～6個週期爲1個療程。
3.子宮內膜異位症：每天10～30mg，開始時每天10mg，第2周後增加5mg，最高爲每天30mg，分次服，連續服用6～9個月。大量用藥應定期檢查肝功能。
4.用作短效口服避孕藥：包括複方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片（膜）0號，從月經週期第5天開始服藥，每天1片，晚飯後服用爲宜（上夜班者早飯後服），連服22天，服完藥後等月經來潮在下次月經的第5天繼續服藥。
5.用作探親避孕藥：探親避孕丸，於同居當晚開始服用，每晚1丸（5mg），同居10天之內，必須連服10丸，同居半個月，連服14丸；超過半個月者，服完14丸後接着改服短效口服避孕藥，直至探親期結束。
7.閉經或圍絕經期綜合期綜合徵：炔雌醇0.025～0.05mg或己烯雌酚0.5～1mg，每晚1次連服20～22天，最後5天合用炔諾酮，每次2.5mg，每天2次。停藥後2～7天出現撤退性出血。
8.經前期綜合徵：於月經週期第14天起，每天2.5～5mg，連服10天。
4.13 藥物相互作用
1.利福平、氯黴素、氨苄西林、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、甲丙氨酯、氯氮、非那西汀及吡唑酮類鎮痛藥（保泰松）等與炔諾酮同服時可激活肝微粒體酶，加速炔諾酮和炔雌醇在體內的代謝，導致避孕失敗、子宮內膜突破性出血發生率增高，應予注意。
3.服用炔諾酮的吸菸婦女併發心血管疾病（如心肌梗死等）較不吸菸者多，因此服避孕藥婦女應停止吸菸，或吸菸婦女（特別是年齡超過35歲者）不宜服炔諾酮。
4.14 專家點評
炔諾酮爲合成的口服孕激素類藥物，屬於19-去甲基睾酮類衍生物。炔諾酮有較強的孕激素樣作用，其孕激素作用爲炔孕酮的5倍，能使子宮內膜轉化爲蛻膜樣變，並有一定的抗雌激素活性，較弱的雄激素活性和蛋白同化作用。此外，炔諾酮單獨應用較大劑量時，能使宮頸黏液黏稠度增加，以防止精子穿透受精，同時抑制子宮內膜腺體發育生長，影響孕卵着牀，可作爲速效探親避孕藥。國內報道，對10269例次服用減量炔諾酮（探親避孕丸，每丸含3mg）後，避孕效果、不良反應、對月經的影響等方面，與5mg組進行了對比研究。臨牀試用結果表明，減量探親避孕藥具有與5mg相同的避孕作用，對避孕的有效率相仿，不良反應減輕，並且減輕了藥物對人體代謝的影響。另一報道，應用炔諾酮配伍卡前列酸（15-甲基前列腺素F2α）抗早孕，60例停藥49天以內、並證實爲懷孕婦女口服炔諾酮，每次5mg，每8小時1次，連續5天，第6天上午肌內注射卡前列酸1mg，4h後再注射1次。完全流產率達95%，不全流產率3.3%。