3 頭孢匹羅介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefpirome
3.3 別名
3.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第四代
3.5 劑型
注射劑(粉):0.5g,1g。
3.6 頭孢匹羅的藥理作用
爲第四代頭孢菌素,對多種β-內酰胺酶穩定,對臨牀主要致病菌的抗菌活性較許多第三代頭孢菌素強,對大腸桿菌、銅綠假單胞菌、黏質沙雷菌的外膜具有良好的通透性。多數革蘭陽性菌包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的產酶菌株對頭孢匹羅敏感。對葡萄球菌的活性較頭孢他啶強8~64倍。對耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌的抗菌活性差,但對化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌高度敏感。頭孢匹羅對銅綠假單胞菌的作用較強,與頭孢他啶相似,對氨基糖苷類耐藥的銅綠假單胞菌亦有效。對腸桿菌科各屬細菌的作用與頭孢噻肟鈉相似或略強,對流感桿菌和淋球菌及其耐藥者有較高敏感性。對多數革蘭陽性菌如金葡菌等亦有效。但對脆弱桿菌作用較弱。
3.7 頭孢匹羅的藥代動力學
單劑量0.5g和1g靜脈注射,血漿峯濃度爲57.2mg/L和86.7mg/L。單劑量0.5g、1g和2g靜脈滴注後血漿峯濃度分別爲36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。頭孢匹羅在體內廣泛分佈,可進入痰液、腹腔積液、膽汁、腦脊液、心、肺、腎、前列腺和子宮等組織和體液中,藥物濃度能超過主要敏感菌的MIC。頭孢匹羅消除半衰期約2h,腎衰竭時須調節給藥劑量。
3.8 頭孢匹羅的適應證
臨牀主要用於敏感菌所致的嚴重下呼吸道感染、複雜尿路感染、皮膚和軟組織感染及敗血症等。
3.9 頭孢匹羅的禁忌證
對頭孢菌素類過敏者禁用。
3.10 注意事項
1.(1)對青黴素過敏者;(2)孕婦及哺乳期婦女;(3)患有皮疹、哮喘、變態反應史者。
2.腎功能不全者減量使用。
3.11 頭孢匹羅的不良反應
頭孢匹羅不良反應較少,不良反應發生率爲3.1%,耐受性較好。常見的不良反應有皮疹、發熱、腹瀉、腹痛、噁心、嘔吐、食慾缺乏等。輕微可逆的化驗改變等與第一代頭孢菌素相似,停藥後可自行消失。
3.12 頭孢匹羅的用法用量
成人每天2~4g,分2次給予。
3.13 藥物相互作用
尚不明確。
3.14 專家點評
頭孢匹羅爲第四代頭孢菌素,對耐藥性金葡菌、銅綠假單胞菌、腸桿菌及檸檬酸菌等感染均有較好療效。臨牀驗證顯示,頭孢匹羅對各種感染的有效率爲:化膿性腦膜炎94.1%、敗血症及菌血症100%、肺炎及膿胸94.8%、支氣管炎93.3%、扁桃體及咽喉炎96.7%、尿路感染96.3%、皮膚及軟組織感染92.3%、蜂窩織炎91.7%、中耳及外耳炎100%,對骨髓炎、腸炎、百日咳、猩紅熱、化膿性甲狀腺炎及急性膀胱炎的有效率均爲100%。另有報道,日本於1990年完成了CPR的Ⅱ期臨牀,19個單位報告的總有效率爲94.1%(430/457)。