1 噻託溴銨介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Tiotropium Bromide
1.3 別名
思力華；Spiriva
1.4 分類
1.5 劑型
噻託溴噻託溴銨乾粉吸入劑（膠囊，每粒含噻託溴銨一水合物22.5μg，相當於噻託溴銨18μg，用Handi Haler裝置給藥）。25℃以下保存，不得冷凍。
1.6 噻託溴銨的藥理作用
噻託溴銨爲季銨衍生物，是一種長效抗膽鹼藥，對M1～M5型5種毒蕈鹼受體具有相同的親和力，通過與支氣管平滑肌上的毒蕈鹼受體結合，抑制副交感神經末端釋放乙酰膽鹼所造成的氣管收縮。在人體氣道內，噻託溴銨與受體的親和力較高，且與毒蕈鹼M1和M3受體解離緩慢，能長時間阻滯膽鹼能神經介導的支氣管平滑肌收縮，可持久地擴張支氣管，有效改善肺功能，緩解呼吸困難，降低慢性阻塞性肺部疾病（COPD）加重的頻率，遏止病情惡化，提高生活質量。噻託溴銨提高了對M1和M3受體的選擇性並延長了作用時間，從而避免了因M2受體阻滯而導致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。
1.7 噻託溴銨的藥代動力學
健康志願者一次性吸入噻託溴銨，其在人體內吸收迅速，絕對生物利用度爲19.5%，食物不影響噻託溴銨的吸收。COPD患者吸入噻託溴銨18μg後，5min即達血藥峯值，血藥峯值爲17～19pg/ml，在隨後1h內血藥濃度快速下降，血藥谷濃度爲3～4pg/ml。噻託溴銨血漿蛋白結合率爲72%，分佈容積爲32L/kg。其生物轉化率很低，年輕健康志願者靜脈注射噻託溴銨後，74%的原形藥物隨尿液排出；吸入乾粉後14%經尿液排出，其餘主要爲腸道未被吸收的藥物，經糞便排泄。持續用藥不產生藥物蓄積現象，其平均血漿消除半衰期爲5～6天。腎功能不全時噻託溴銨排泄速率降低，肝功能不全對噻託溴銨的藥代動力學無影響。
1.8 噻託溴銨的適應證
用於慢性阻塞性肺部疾病的維持治療，包括慢性支氣管炎、肺氣腫伴隨呼吸困難的維持治療及急性發作的預防。
1.9 噻託溴銨的禁忌證
1.對噻託溴銨過敏者禁用。
2.對阿托品及其衍生物（如異丙託溴銨、氧託溴銨）過敏者禁用。
3.不推薦孕婦及哺乳期婦女使用。
1.10 注意事項
1.閉角型青光眼患者慎用（噻託溴銨可引起眼痛、視物模糊、幻視以及結膜充血）。
2.前列腺肥大、膀胱頸梗阻患者慎用（噻託溴銨可引起尿瀦留以及膀胱不適）。
3.心律失常者慎用。
5.正確使用噴霧裝置，避免對眼睛噴射。
7.長期使用易引起齲齒。
9.噻託溴銨打開包裝後應在9天內使用。
1.11 噻託溴銨的不良反應
1.噻託溴銨最常見的不良反應是口乾和咳嗽，多數患者繼續治療症狀消失，不必中斷治療。
2.其次爲咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暫性變態反應、頭痛、神經過敏、興奮、眩暈。
3.罕見的全身性不良反應包括尿瀦留、前列腺炎、便祕、心動過速和心悸。