2 十一酸睾酮藥典標準
2.1 品名
2.1.1 中文名
2.1.2 漢語拼音
Shiyisuangaotong
2.1.3 英文名
Testosterone Undecanoate
2.2 結構式
2.3 分子式與分子量
C30H48O3 456.71
2.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按乾燥品計算，含C30H48O3應爲97.0%～103.0%。
2.5 性狀
本品在三氯甲烷中極易溶解，在乙醇中溶解，在甲醇、植物油中略溶，在水中不溶。
2.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲60～63℃。
2.5.2 比旋度
取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含14mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+68°至+72°。
2.6 鑑別
（1）取本品約5mg，加硫酸－乙醇（2：l）1ml使溶解，即顯黃色並帶有黃綠色熒光。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》584圖）一致。
2.7 檢查
2.7.1 有關物質
取本品，用流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。除流動相爲乙腈－異丙醇－水（40：40：20）外，其他照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.25倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（2.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.02倍的峯可忽略不計。
2.7.2 乾燥失重
取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
2.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
2.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈－異丙醇－水（43：43：14）爲流動相；檢測波長爲240nm。理論板數按十一酸睾酮峯計算不低於4000。
2.8.2 測定法
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取十一酸睾酮對照品，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。
2.9 類別
雄激素藥。
2.10 貯藏
2.11 製劑
2.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
3 十一酸睾酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Testosterone Undecanoate
3.3 別名
安迪歐；安雄；睾酮十一酸酯；十一酸睾素；十一酸睾丸素；十一烷酸睾酮；十一烷酸睾丸素；十一烷酸睾丸酮；十一烷酮；Andriol；Restandol；Undestor
3.4 分類
3.5 劑型
1.注射劑：250mg（2ml）；
2.膠囊：40mg。
3.6 十一酸睾酮的藥理作用
十一酸睾酮爲天然雄激素睾酮的十一酸酯，爲治療睾酮缺乏的雄激素藥。可通過分解產物睾酮作用於激素敏感器官和組織的雄激素受體，發揮促進男性性器官和第二性徵發育及維持性慾的作用。十一酸睾酮對正常造血細胞有興奮作用，可增強紅細胞生成素的產生及作用，對紅細胞幹細胞也有直接刺激作用。
3.7 十一酸睾酮的藥代動力學
十一酸睾酮口服後以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收，經胸導管進入體循環，酯鍵裂解後釋出睾酮。這一吸收形式避免了肝臟的首過效應和肝毒性。口服後血清的達峯時間有明顯的個體差異，平均約4h，連續服用後，血清睾酮水平逐漸升高，在2～3周後達到穩態；單劑肌內注射後血清睾酮達峯時間約在第7天，21天后恢復到肌內注射前水平。十一酸睾酮爲親脂性藥物，口服後與類脂質一起經淋巴系統吸收，個體差異大，tmax爲1～8h，平均爲4h。經尿排泄，服藥後1周內尿中總量爲45%～48%，24h內所吸收劑量有40%出現於尿中。
3.8 十一酸睾酮的適應證
5.類風溼性關節炎。
6.中老年男子部分性雄激素缺乏綜合症（PADAM）。
7.適用於男性性腺功能低下的睾酮替代治療，如垂體促性腺功能低下、類無睾症、性慾減退、精子生成異常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨質疏鬆等。
3.9 十一酸睾酮的禁忌證
2.已確診或懷疑爲前列腺癌者。
3.孕婦及哺乳婦女。
3.10 注意事項
1.（1）高齡男性患者，因使用十一酸睾酮易導致前列腺增生甚至前列腺癌；（2）有水鈉瀦留傾向的心臟病、腎臟病患者；（3）青春期男孩，因使用十一酸睾酮可引起骨骺早閉及性早熟；（4）癲癇患者；（5）三叉神經痛患者。
2.十一酸睾酮可使高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平降低，低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平升高。
3.肌內注射的時間間隔應根據臨牀監測血睾酮的水平來確定。若用於中老年男性PADAM治療，應定期監測血清PSA和進行前列腺指檢。
3.11 十一酸睾酮的不良反應
1.女性男性化、水鈉瀦留、紅細胞增多、皮疹、哮喘、神經血管性水腫、肝功能異常、欣快感、情緒不穩定、暴力傾向等。一般無白細胞下降、胃腸反應等不良反應。
3.肌內注射不夠深時，易致注射部位出現硬結。
3.12 十一酸睾酮的用法用量
每天肌內注射1次，每次250mg，療程4個月。再生障礙性貧血每天注射1次，首次1g，以後每次0.5g，每天肌內注射1次。
3.13 藥物相互作用
1.據報道十一酸睾酮能增強許多藥物的活性，但同時也增強其毒性。受影響的藥物包括環孢素、抗糖尿病藥、甲狀腺素和抗凝劑（如華法林）。
3.14 專家點評
十一酸睾酮爲天然雄激素睾酮的十一酸酯，爲治療睾酮缺乏的雄激素藥。口服吸收後，以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收，經胸導管進入體循環，在體內轉化爲睾酮發揮雄激素作用，補充內源性雄激素缺乏。適用於男性性功能低下的替代療法，如睾丸切除術後、無睾症、垂體功能低下、內分泌性陽痿等。也用於中老年男性性慾減退。十一酸睾酮因經淋巴系統吸收，從而避開肝臟滅活，使治療量的活性睾酮到達外周循環，故血漿睾睾酮水平恆定，雄性效應完整，不影響肝功能，無抑制垂體作用。作用同睾酮。口服吸收後，在體內轉化爲睾酮發揮雄激素作用，補充內源性雄激素缺乏。適用於男性性功能低下的替代療法，如睾丸切除術後、無睾症等，也用於中老年男性性慾減退、腦力及體力減弱，雄激素缺乏所致的骨質疏鬆症或某些男性不育症。也用於再障性貧血。