青蒿素

1 拼音

qīng hāo sù

2 英文參考

artemisia annua[湘雅醫學專業詞典]

3 青蒿素概述

青蒿素亦稱黃花蒿素。是從中藥青蒿（黃花蒿）中分離的抗惡性瘧疾的一種過氧化物倍半萜類成分。無色針狀結晶。

4 青蒿素的來源

存在於菊科植物黃花蒿Artemisia annua L.葉。

5 青蒿素的臨牀研究

對瘧原蟲紅內期有直接殺滅作用，對組織期無效。對實驗動物毒性很低，在機體內吸收快、分佈廣、排泄快。其抗瘧機理是干擾了瘧原蟲的表膜——線粒體的功能。本品治療間日瘧、惡性瘧平均原蟲轉陰時間快於氯喹，臨牀治療中未見毒副作用，特別在抗氯喹原蟲株地區治療惡性瘧和腦型瘧更顯示出其優越性。通過對青蒿素進行結構改造，找到了新的衍生物——甲基青蒿素和青蒿酯鈉，前者口服劑量只需青蒿素的l/6～1/8，且無苦味；後者易溶於水，可用於兇險型瘧疾的靜脈注射搶救。

6 青蒿素藥典標準

6.1 品名

6.1.1 中文名

青蒿素

6.1.2 漢語拼音

Qinghaosu

6.1.3 英文名

Artemisinin

6.2 結構式

6.3 分子式與分子量

C₁₅H₂₂O₅    282.34

6.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12 H-吡喃[4,3-j]-1,2-苯並二塞平-10（3H）-酮。按乾燥品計算，含C₁₅H₂₂O₅應爲98.0%～102.0%。

6.5 性狀

本品爲無色針狀結晶，味苦。

本品在丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中幾乎不溶；在冰醋酸中易溶。

6.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲150～153℃。

6.5.2 比旋度

取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+75°至+78°。

6.6 鑑別

（1）取本品約5mg，加無水乙醇0.5ml溶解後，加碘化鉀試液0.4ml，稀硫酸2.5ml與澱粉指示液4滴，立即顯紫色。

（2）取本品約5mg，加無水乙醇0.5ml溶解後，加鹽酸羥胺試液0.5ml與氫氧化鈉試液0.25ml，置水浴中微沸，放冷後，加鹽酸2滴和三氯化鐵試液1滴，立即顯深紫紅色。

（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》220圖）一致。

6.7 檢查

6.7.1 有關物質

取本品，加丙酮溶解並稀釋製成每1ml中含15mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取0.5ml，置100ml量瓶中，用丙酮稀釋至刻度，作爲對照溶液（1）；精密量取對照溶液（1） 5ml，置10ml量瓶中，用丙酮稀釋至刻度，作爲對照溶液（2）;另取青蒿素對照品和雙氫青蒿素對照品，加丙酮溶解並釋稀製成每1ml中含青蒿素10mg和雙氫青蒿素0.1mg的混合溶液，作爲系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述四種溶液各10μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以石油醚（沸程60～90℃）－丙酮－冰醋酸（8：2：0.1）爲展開劑，展開15cm以上，取出，晾乾，噴以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液，在85℃加熱10～20分鐘至斑點清晰，系統適用性試驗溶液應顯青蒿素與雙氫青蒿素各自的清晰斑點。供試品溶液如顯雜質斑點，深於對照溶液（2）主斑點顏色（0.25%）且不深於對照溶液（1）主斑點顏色（0.5%）的斑點不得多於1個，其他雜質斑點均不得深於對照溶液（2）所顯主斑點的顏色（0.25%）。

6.7.2 乾燥失重

取本品，在80℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

6.7.3 熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

6.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

6.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈－水（60：40）爲流動相；檢測波長爲210nm。取本品和雙氫青蒿素對照品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中各約含1mg的混合溶液，量取20μl，注入液相色譜儀，雙氫青蒿索呈現兩個色譜峯，青蘺素峯與相鄰雙氫青蒿素峯的分離度應大於2.0；理論板數按青蒿素峯計算不低於3000。

6.8.2 測定法

取本品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取青蒿素對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。

6.9 類別

抗瘧藥。

6.10 貯藏

遮光，密封保存。

6.11 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

7 青蒿素介紹

7.1 別名

黃蒿素;黃花蒿素 ,青蒿素

7.2 外文名

Arteannuin ,Artemisinin

7.3 青蒿素的適應症

青蒿素爲我國首次從黃花蒿提出的一種新的抗瘧有效成分。是一種高效，速效的抗瘧藥，用於間日瘧，惡性瘧特別是搶救腦型瘧有良效。青蒿素對血吸蟲亦有殺滅作用。

7.4 用量用法

1.深部肌注：第1次200mg，6～8小時後再給100mg，第2、3日各肌注100mg，總劑量500mg（個別重症第4日再給100mg），或連用3日，每日肌注300mg，總量900mg。小兒每千克體重15mg，按上述方法3日內注完。

2.口服：先服1g，6～8小時再服0.5g，第2、3日各服0.5g，療程3日，總量爲2.5g。小兒每千克體重15mg，按上述方法3日內服完。

7.5 注意事項

1.注射部位較淺時，易引起局部疼痛和硬塊。

2.個別病人可出現一過性轉氨酶升高及輕度皮疹。

3.少數病人有輕度噁心、嘔吐、腹瀉等不良反應，不加治療亦可很快恢復正常。

7.6 規格

片劑 :50mg,100mg.

針劑:50mg（1ml）, 100mg（2ml）, 200mg（2ml）.