3 雙氫青蒿素藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Shuangqing Qinghaosu
3.1.3 英文名
Dihydroartemisinin
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C15H24O5 284.35
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR）[1]-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃並[4,3-j]-1,2-苯並二塞平-10（3H）醇。按乾燥品計算，含C15H24O5應爲98.0%～102.0%。
3.5 性狀
本品在丙酮中溶解[1]，在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲145～150℃，熔融時同時分解。
3.6 鑑別
（1）取本品與雙氫青蒿素對照品各適量，分別加甲苯溶解並稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作爲供試品溶液與對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄V B）試驗，分別精密吸取上述兩種溶液各10ul，點於同一硅膠G薄層板上，以石油醚（沸程爲40～60℃）一乙醚（1：1）作爲展開劑，展開後，晾乾，噴以2%香草醛的硫酸乙醇溶液（20→100），在85℃加熱10～20分鐘至斑點清晰。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點一致。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。[1]
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》696圖）一致。
以上（1）、（2）兩項可選做一項。[1]
3.7 檢查
3.7.1 有關物質
臨用新制。取本品0.25g，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇適量，超聲處理使溶解，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄V D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑（推薦色譜柱爲：CAPCELL PAK C18 MGⅡ，100 mm×4.6mm，3um或效能相近色譜柱）；以水爲流動相A；以乙腈爲流動相B；流速爲每分鐘0.6ml；檢測波長爲216nm。按下表進行梯度洗脫。取雙氫青蒿素（呈現兩個色譜峯）與青蒿素對照品各適量，加甲醇適量，超聲使溶解並稀釋製成每1ml中含雙氫青蒿素與青蒿素各1mg的混合溶液，取20ul注入液相色譜儀，記錄色譜圖。出峯順序依次爲a一雙氫青蒿素、β-雙氫青蒿素和青蒿素，與青蒿素峯相比，a一雙氫青蒿素的相對保留時間約爲0.6，各成分峯之間的分離度應大於2.0。量取對照溶液20ul，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使β-雙氫青蒿素色譜峯的峯高約爲滿量程的10%;再精密量取供試品溶液和對照溶液各20ul，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，大於對照溶液兩主峯面積和0.5倍（0.25%）且不大於對照溶液兩主峯面積和（0.5%）的雜質峯不得多於1個，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液兩主峯面積和的0.5倍（0.25%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液兩主峯面積和的2倍（1.0%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液兩主峯面積和0.1倍的峯忽略不計。
| 時間（分鐘） | 流動相（%） | 流動相（%） |
| 0 | 40 | 60 |
| 17 | 40 | 60 |
| 30 | 0 | 100 |
| 31 | 40 | 60 |
| 40 | 40 | 60 |
3.7.2 乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.3 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.4 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑（推薦色譜柱爲：CAPCELL PAK C18 MGⅡ，100mm×4.6mm，3um或效能相近色譜柱）；以乙腈一水（60：40）爲流動相；流速爲每分鐘0.6ml;檢測波長爲216nm。取雙氫青蒿素和青蒿素對照品各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含雙氫青蒿素和青蒿素各1mg的混合溶液，量取20ul注入液相色譜儀，記錄色譜圖，雙氫青蒿素呈現兩個色譜峯，各主峯之間的分離度應大於2.0。
3.8.2 測定法
取本品適量，精密稱定，加二甲基亞碸溶解並定量稀釋製成每1ml中約含4mg的溶液，精密量取5ul注入液相色譜儀，記錄色譜圖，雙氫青蒿素峯的保留時間約爲6分鐘；另取雙氫青蒿素對照品適量，精密稱定，同法測定。按外標法以雙氫青蒿素峯面積計算（若雙氫青蒿素呈現兩個色譜峯，則以雙氫青蒿素兩峯面積的和計算），即得。[1]
3.9 類別
抗瘧藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 雙氫青蒿素介紹
4.1 雙氫青蒿素的藥理作用
作用機制同青蒿素，對各類瘧原蟲無性體有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制症狀和殺滅瘧原蟲。
4.2 雙氫青蒿素的適應症
可用於治療各類型瘧疾如間日瘧及惡性瘧，尤其適用於抗氯喹和呱喹的惡性瘧和兇險型腦型瘧疾的救治。
4.3 雙氫青蒿素的用量用法
口服：1次/天，成人60mg/天，首劑量加倍，連續服7天爲一療程。兒童按年齡遞減。
4.4 注意事項
1.一般無明顯不良反應，少數病例有輕度網織紅細胞一過性減少。個別病人出現皮疹。
2.妊娠早期婦女慎用。
4.5 規格
片劑：20mg。
5 參考資料
- ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第三增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．