羥甲香豆素

1 拼音

qiǎng jiǎ xiāng dòu sù

2 英文參考

hymecromone[朗道漢英字典]

cantbailine,LiphaHymecrmone[湘雅醫學專業詞典]

3 羥甲香豆素藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

羥甲香豆素

3.1.2 漢語拼音

Qiangjia Xiangdousu

3.1.3 英文名

Hymecromone

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C₁₀H₈O₃    176.17

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲4-甲基-7-羥基-2H-1-苯並吡喃-2-酮。按乾燥品計算，含C₁₀H₈O₃應爲98.0%～102.0%。

3.5 性狀

本品爲白色或類白色的結晶性粉末；無臭，無味。

本品在甲醇、乙醇或丙醇中略溶，在水中不溶；在氫氧化鈉溶液中易溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲188～192℃。

3.5.2 吸收係數

避光操作。取本品約0.125g，精密稱定，置250ml量瓶中，加0.1mol//L氫氧化鈉溶液25ml，振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用0.002mol/L氫氧化鈉溶液定量稀釋製成每1ml中含5μg的溶液。照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在360nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）爲1031～1139。

3.6 鑑別

（1）取本品適量，加乙醇2ml使溶解，在日光下顯淺紫色熒光，加氫氧化鈉試液2滴，溶液顯藍色熒光，加稀鹽酸2～3滴，熒光即消失，置紫外光燈下照射顯強黃綠色熒光。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》438圖）一致。

3.7 檢查

3.7.1 酸度

取本品1.0g，加水50ml，振搖10分鐘，濾過，取濾液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲5.5～7.0。

3.7.2 有關物質

避光操作。取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，作爲供試品溶液；取羥甲香豆素對照品20mg與間苯二酚對照品10mg，精密稱定，置同一100ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作爲對照品溶液（1）；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照品溶液（2）。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－磷酸鹽緩衝液（0.156%磷酸二氫鈉280ml加0.358%磷酸氫二鈉720ml，用磷酸調節pH值至7.0）（49：51）爲流動相；檢測波長爲270nm。精密量取對照品溶液（1）20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，羥甲香豆素峯保留時間約爲7分鐘，間苯二酚峯相對於羥甲香豆素峯的保留時間約爲0.5。間苯二酚峯與羥甲香豆素峯的分離度應大於10。精密量取供試品溶液與對照品溶液（2）各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至30分鐘。按外標法以峯面積計算，間苯二酚不得過0.05%；單個未知雜質峯以對照品溶液（2）中羥甲香豆素峯面積計算，不得過0.1%；雜質總量不得過0.2%。

3.7.3 硫酸鹽

取本品1.0g，加水40ml，振搖5分鐘，濾過，取濾液20ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.040%）。

3.7.4 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

3.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

避光操作。取本品約0.15g，精密稱定，加二甲基甲酰胺40ml溶解，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用氫氧化四甲基銨滴定液（0.1mol/L）滴定，滴定的結果用空白（水8.5ml加二甲基甲酰胺40ml）試驗校正。每1ml氫氧化四甲基銨滴定液（0.1mol/L）相當於17.62mg的C₁₀H₈O₃。

3.9 類別

利膽藥。

3.10 貯藏

遮光，密封，在陰涼乾燥處保存。

3.11 製劑

（1）羥甲香豆素片  （2）羥甲香豆素膠囊

3.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

4 羥甲香豆素介紹

4.1 藥品名稱

羥甲香豆素

4.2 英文名稱

Hymecromone

4.3 別名

膽通；舒膽寧；愛活膽通；Himecol；Cantabiline

4.4 分類

消化系統藥物 > 利膽藥物

4.5 劑型

1.膠囊劑：0.2g/粒；

2.片劑：0.2g/片；

3.複方膽通片或膠囊：羥甲香豆素爲含羥甲香豆素、穿心蓮、茵陳、大黃等的複方製劑。常用量：2片/次，3次/d。

4.6 羥甲香豆素的藥理作用

羥甲香豆素爲香豆素衍生物，對Oddi括約肌有選擇性舒張作用，可促使膽汁持久地排出。並有較強的解痙、鎮痛作用。臨牀觀察證明，羥甲香豆素利膽作用明顯，鎮痛作用較強（強於阿托品），且具有解除膽道口括約肌痙攣，增加膽汁分泌，加強膽囊收縮和抑菌等作用，有利於結石排出，對總膽管結石有一定排石效果。此外部分原有丙氨酸氨基轉移酶升高的患者，服藥後該酶隨炎症的消除而恢復正常。

4.7 羥甲香豆素的適應證

臨牀用於膽囊炎、膽道感染、膽石症、膽囊術後綜合徵。

4.8 注意事項

梗阻性或傳染性黃疸病人慎用。對部分膽道系統感染者應結合病因進行驅蟲或手術治療，否則容易復發。

4.9 羥甲香豆素的不良反應

個別患者有頭暈、腹脹、胸悶、皮疹、腹瀉等不良反應，停藥後自行消失。大劑量時可引起膽汁分泌過度和腹瀉。

4.10 羥甲香豆素的用法用量

0.2～0.4g/次，3次/d，飯前服。

4.11 專家點評

臨牀試用於膽道系統感染患者165例，總有效率爲92.7%，顯效率爲48.5%。