1 那可丁藥典標準
1.1 品名
1.1.1 中文名
1.1.2 漢語拼音
Nakeding
1.1.3 英文名
Noscapine
1.2 結構式
1.3 分子式與分子量
C22H23NO7 413.43
1.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲[S-(R*,S*)]-6,7-二甲氧基-3-(5,6,7,8-四氫-6-甲基-4-甲氧基-1,3-二氧雜環戊烯[4,5-g]-5-異喹啉基)-1(3H)-異苯並呋喃酮。按乾燥品計算,含C22H23NO7不得少於99.0%。
1.5 性狀
1.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲174~177℃。
1.5.2 比旋度
取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+42°至+48°。
1.6 鑑別
(1)取本品約1mg,加硫酸1滴溶解後,成黃綠色溶液,溫熱呈紅色,最後變爲紫色。
(2)取本品約1mg,加鉬硫酸試液1滴,顯深綠色,溫熱後漸變爲紫紅色。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》609圖)一致。
1.7 檢查
1.7.1 丙酮溶液的澄清度與顏色
取本品0.2g,加丙酮10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
1.7.2 有關物質
取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液(85:15)爲流動相;檢測波長爲290nm。理論板數按那可丁峯計算不低於2000。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的30%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積(1.0%)。
1.7.3 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
1.7.4 熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
1.8 含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸10ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯純藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於41.34mg的C22H23NO7。
1.9 類別
鎮咳藥。
1.10 貯藏
1.11 製劑
1.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
2 那可丁介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Noscapine
2.3 別名
諾斯卡賓;鹽酸諾司咳平;鹽酸那可汀;鹽酸諾斯卡品;Narcotine
2.4 分類
2.5 劑型
片劑:每片15mg。
2.6 那可丁的藥理作用
那可丁爲支氣管解痙性鎮咳藥,其作用與罌粟鹼相似,能解除支氣管平滑肌痙攣,抑制肺牽張反射引起的咳嗽。鎮咳作用大致與可待因相當,藥效可維持4h。那可丁雖爲阿片中所含的生物鹼,但服藥後無耐受性和依賴性,無鎮痛及中樞抑制作用,相反具有一定的呼吸中樞興奮作用。
2.7 那可丁的藥代動力學
口服那可丁250~500μg,tmax爲1h。在血中迅速消失,而積聚在內,6h僅排泄用藥量的約1%,且全部爲遊離狀態,6h後,排泄藥物幾乎全爲結合狀態。
2.8 那可丁的適應證
2.9 那可丁的禁忌證
不宜用於痰多的患者。
2.10 注意事項
2.11 那可丁的不良反應
2.12 那可丁的用法用量
每次15~30mg,每天3~4次。劇烈咳嗽時劑量可加至每次60mg。
2.13 藥物相互作用
(尚不明確)
2.14 專家點評
那可丁鎮咳作用與可待因相當,但無可待因的耐受性和成癮性,無呼吸中樞抑制作用,相反具有一定的呼吸中樞興奮作用。對乾咳效果較好。