3 概述
卡莫司汀爲亞硝脲類烷化劑,是一種抗腫瘤藥,爲無色至微黃或微黃綠色的結晶或結晶性粉末;無臭。本品進入體內後在生理條件下經過OH-離子的作用形成異氰酸鹽和衆氮氫氧化物,使蛋白質氨甲酰化,同時抑制DNA聚合酶,抑制DNA修復和RNA合成。臨牀上主要用於治療腦瘤、惡性淋巴瘤及小細胞肺癌,對惡性黑色素瘤、多發性骨髓瘤、頭頸部癌和睾丸腫瘤也有效。主要損害骨髓及肝、腎功能。
4 卡莫司汀藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Kamositing
4.1.3 英文名
Carmustine
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C5H9Cl2N3O2 214.05
4.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲1,3-雙(2-氯乙基)-1-亞硝基脲。按乾燥品計算,含C5H9Cl2N3O2應爲96.0%~101.0%。
4.5 性狀
4.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲30~32℃,熔融時同時分解。
4.6 鑑別
(1)取本品約50mg,加0.5mol/L氫氧化鈉溶液5ml,置水浴上加熱5分鐘,並不斷振搖使溶解,加酚酞指示液1滴,用硝酸溶液(1→2)滴加至無色,加0.1mol/L硝酸銀溶液1ml,應生成白色沉澱。
(2)取本品適量,加水製成每1ml中含10μg的溶液,取此溶液2ml,加磺胺溶液1ml(取磺胺50mg,加2mol/L鹽酸溶液10ml溶解,即得),在50℃水浴上恆溫45分鐘後,在冰浴中冷卻,加1%N-(甲萘基)鹽酸二氨基乙烯溶液0.2ml,10分鐘後應顯紅色。
(3)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在230nm的波長處有最大吸收。
4.7 檢查
4.7.1 乾燥失重
取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。[1]
4.8 含量測定
精密稱取本品適量,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在230nm的波長處測定吸光度,按C5H9Cl2N3O2的吸收係數()爲270計算,即得(測定應在20℃以下,30分鐘內完成)。
4.9 類別
抗腫瘤藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 卡莫司汀介紹
5.1 別名
5.2 外文名
Carmustine,BCNU
5.3 卡莫司汀的適應症
3.與長春新鹼並用,對惡性黑色素瘤有效;對肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、睾丸腫瘤、多發性骨髓瘤、前列腺癌也有一定療效。
5.4 卡莫司汀的用量用法
常用劑量爲每日每平方米體表面積100mg,連用2~3日,6~3周後如血象正常可重複使用。
5.5 注意事項
主要爲噁心、嘔吐及遲發的骨髓抑制,白細胞和血小板下降,在用藥6周時達最低值。此外,對肝臟及腎臟也有毒性反應。注意不要使此藥與皮膚接觸,以免引起發炎及色素沉着。
5.6 規格
6 卡莫司汀中毒
卡莫司汀(卡氮芥、氯乙亞硝脲)爲亞硝脲類烷化劑,本品進入體內後在生理條件下經過OH-離子的作用形成異氰酸鹽和衆氮氫氧化物,使蛋白質氨甲酰化,同時抑制DNA聚合酶,抑制DNA修復和RNA合成。臨牀上主要用於治療腦瘤、惡性淋巴瘤及小細胞肺癌,對惡性黑色素瘤、多發性骨髓瘤、頭頸部癌和睾丸腫瘤也有效。本藥注射後在血中的半衰期爲1.5h。本藥能透過血腦脊液屏障。小鼠LD50腹腔注射爲26mg/kg,口服爲12~25mg/kg。中毒劑量爲250mg/m2。靜脈滴注125mg/d,連用2d。主要損害骨髓及肝、腎功能。[2]
6.1 臨牀表現
1.不良反應:消化道反應及遲發的骨髓抑制,對肝腎功能也有影響。
6.2 治療
1.定期檢查血象(用藥期間)。
2.對症治療。