氯乙亞硝脲

烷化劑 抗腫瘤藥 西藥中毒

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

lǜ yǐ yà xiāo niào

2 英文參考

Carmustine

3 概述

卡莫司汀爲亞硝脲類烷化劑,是一種抗腫瘤藥,爲無色至微黃或微黃綠色的結晶結晶性粉末;無臭。本品進入體內後在生理條件下經過OH-離子作用形成異氰酸鹽和衆氮氫氧化物,使蛋白質氨甲酰化,同時抑制DNA聚合酶,抑制DNA修復和RNA合成。臨牀上主要用於治療腦瘤惡性淋巴瘤及小細胞肺癌,對惡性黑色素瘤多發性骨髓瘤、頭頸部癌和睾丸腫瘤也有效。主要損害骨髓及肝、腎功能

4 卡莫司汀藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

卡莫司汀

4.1.2 漢語拼音

Kamositing

4.1.3 英文名

Carmustine

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C5H9Cl2N3O2    214.05

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲1,3-雙(2-氯乙基)-1-亞硝基脲。按乾燥品計算,含C5H9Cl2N3O2應爲96.0%~101.0%。

4.5 性狀

本品爲無色至微黃或微黃綠色的結晶結晶性粉末;無臭。

本品在甲醇乙醇溶解,在水中不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲30~32℃,熔融時同時分解

4.6 鑑別

(1)取本品約50mg,加0.5mol/L氫氧化鈉溶液5ml,置水浴上加熱5分鐘,並不斷振搖使溶解,加酚酞指示液1滴,用硝酸溶液(1→2)滴加至無色,加0.1mol/L硝酸銀溶液1ml,應生成白色沉澱。

(2)取本品適量,加水製成每1ml中含10μg的溶液,取此溶液2ml,加磺胺溶液1ml(取磺胺50mg,加2mol/L鹽酸溶液10ml溶解,即得),在50℃水浴上恆溫45分鐘後,在冰浴中冷卻,加1%N-(甲萘基)鹽酸氨基乙烯溶液0.2ml,10分鐘後應顯紅色。

(3)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在230nm的波長處有最大吸收

4.7 檢查

4.7.1 乾燥失重

取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。[1]

4.8 含量測定

精密稱取本品適量,加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在230nm的波長處測定吸光度,按C5H9Cl2N3O2吸收係數()爲270計算,即得(測定應在20℃以下,30分鐘內完成)。

4.9 類別

抗腫瘤藥

4.10 貯藏

遮光,嚴封,在冷處保存

4.11 製劑

卡莫司汀注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 卡莫司汀介紹

5.1 別名

卡莫司汀;氯乙亞硝脲;雙氯乙亞硝脲;亞硝基脲氮芥 ,卡氮芥

5.2 外文名

Carmustine,BCNU

5.3 卡莫司汀適應

1.對何傑金病急性白血病有較好療效。

2.治療腦瘤腦轉移癌有效。

3.與長春新鹼並用,對惡性黑色素瘤有效;對肺癌乳腺癌、頭頸部癌、睾丸腫瘤多發性骨髓瘤前列腺癌也有一定療效。

5.4 卡莫司汀的用量用法

常用劑量爲每日每平方米體表面積100mg,連用2~3日,6~3周後如血象正常可重複使用。

5.5 注意事項

主要爲噁心嘔吐及遲發的骨髓抑制白細胞血小板下降,在用藥6周時達最低值。此外,對肝臟腎臟也有毒性反應注意不要使此藥與皮膚接觸,以免引起發炎及色素沉着

5.6 規格

針劑卡氮芥:每支125mg,製成無菌聚乙二醇-400注射液或無水乙醇注射液應用。

6 卡莫司汀中毒

卡莫司汀卡氮芥氯乙亞硝脲)爲亞硝脲類烷化劑,本品進入體內後在生理條件下經過OH-離子作用形成異氰酸鹽和衆氮氫氧化物,使蛋白質氨甲酰化,同時抑制DNA聚合酶,抑制DNA修復和RNA合成。臨牀上主要用於治療腦瘤惡性淋巴瘤及小細胞肺癌,對惡性黑色素瘤多發性骨髓瘤、頭頸部癌和睾丸腫瘤也有效。本藥注射後在血中的半衰期爲1.5h。本藥能透過血腦脊液屏障。小鼠LD50腹腔注射爲26mg/kg,口服爲12~25mg/kg。中毒劑量爲250mg/m2靜脈滴注125mg/d,連用2d。主要損害骨髓及肝、腎功能[2]

6.1 臨牀表現

[2]

1.不良反應消化反應及遲發的骨髓抑制,對肝腎功能也有影響。

2.大劑量引起遲發的骨髓抑制和腎功能損害。

6.2 治療

卡莫司汀中毒的治療要點爲[2]

1.定期檢查血象(用藥期間)。

2.對症治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:222.
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