3 概述
長春新鹼指與長春花鹼(vinblastine)、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓長春花(Vinca major)中的生物鹼。具有使細胞分裂(有絲分裂)在中期停止的作用,這與秋水仙素相似,但其作用比秋水仙素更強。與秋水仙素一樣可以與微管蛋白結合而抑制其生物活性,但結合部位不同。另外它與秋水仙素不同的是對微管蛋白以外的蛋白質如肌動蛋白及10納米細絲蛋白等也起作用。在臨牀醫學上作爲抗癌劑之一而被應用,特別是對造血器官的腫瘤比較有效。
長春新鹼爲由植物長春花中提取的干擾蛋白質合成的抗癌藥物。長春鹼主要抑制微管蛋白的聚合,從而妨礙紡錘體微管的形成,使核分裂停止於中期,同時也可引起核崩潰呈空泡狀固縮。VLB主要對淋巴瘤、絨毛膜上皮癌及睾丸腫瘤有效;VCR主要對惡性淋巴瘤、急性及慢性白血病、小細胞肺癌及乳腺癌有效。VLB在血中與紅細胞及白細胞、血小板、血漿結合,用藥後有33%以代謝物自膽汁排出,有21%以原形由尿中排出。主要損害爲骨髓抑制、消化道反應及周圍神經炎。
4 藥品介紹
4.1 別名
醛基長春鹼;新長春鹼硫酸鹽 ,安可平,新長春鹼,長春醛鹼,長春新鹼
4.2 外文名
Vincristine ,VCR, NSC-67574, Oncovin
4.3 適應症
1.對各種類型的急性白血病均有效,尤其是急性淋巴細胞白血病療效突出,一般作爲緩解誘導劑使用。 2.對惡性淋巴瘤療效也較好,但對何傑金病不如長春鹼。 3.絨毛膜上皮癌、乳腺癌、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、尤文瘤、腦瘤、平滑肌肉瘤及宮頸癌等均有一定療效。
4.4 用量用法
1.靜脈給藥:成人每平方米體表面積1.4mg(一般1~2mg),兒童每千克體重75μg,每週1次靜注或衝入。也可由較小劑量開始逐漸加量,或將1周劑量分爲2次注射。 2.胸腹腔內注射:每次1~3mg,用等滲鹽水20~30ml稀釋後注入。
4.5 注意事項
1.與長春鹼相近,但對神經系統毒性較突出,多在用藥6~3周出現,有的病人可有運動障礙,骨髓抑制和胃腸道反應較輕,亦有局部刺激作用如藥液外漏可引起局部組織壞死。 2.除周圍神經失調外,尚能發生植物性神經受累,便祕、腹痛常發生,灌腸和瀉藥治療有效。 3.本品能促進抗利尿激素的釋放(低血鈉症很少見),可增加肝臟毒性。
4.6 規格
5 長春鹼與長春新鹼中毒
長春鹼(長春花鹼、威保定、VLB)與長春新鹼(醛基長春鹼、VCR)爲由植物長春花中提取的干擾蛋白質合成的抗癌藥物。長春鹼主要抑制微管蛋白的聚合,從而妨礙紡錘體微管的形成,使核分裂停止於中期,同時也可引起核崩潰呈空泡狀固縮。VLB主要對淋巴瘤、絨毛膜上皮癌及睾丸腫瘤有效;VCR主要對惡性淋巴瘤、急性及慢性白血病、小細胞肺癌及乳腺癌有效。VLB在血中與紅細胞及白細胞、血小板、血漿結合,用藥後有33%以代謝物自膽汁排出,有21%以原形由尿中排出。VCR主要由膽汁中排出。VLB成人10mg/次(或6mg/m2),兒童劑量10mg/m2,1/周,1療程總量60~80mg;VCR成人1~2mg/次(或1.4mg/m2),兒童75μg/kg,每週1次靜脈注射或衝入;小鼠靜脈注射LD50VLB爲17mg/kg,VCR爲2.1mg/kg。主要損害爲骨髓抑制、消化道反應及周圍神經炎。[1]
5.1 臨牀表現
1.周圍神經炎爲主要不良反應,表現四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失、指(趾)尖麻木等。
5.2 治療
2.嚴重神經系統症狀者應減量或停藥,選用B族維生素、甲酰四氫葉酸鈣等。
3.靜脈注射時防止藥液外滲。
4.對症、支持治療。