2 英文參考
Lercanidipine[湘雅醫學專業詞典]
3 樂卡地平介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Lercanidipine
3.3 別名
鹽酸樂卡地平；再寧平；Masnidipine；Lerdip；Zanidip
3.4 分類
3.5 劑型
10mg/片。
3.6 樂卡地平的藥理作用
樂卡地平爲第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，通過可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2＋內流，擴張外周血管而降低血壓。樂卡地平有較強的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強，作用時間長。樂卡地平在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導性。同時，樂卡地平還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。樂卡地平親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續時間較長，動物實驗表明，樂卡地平對腎臟有保護作用，其機制可能與血流動力學無關。
3.7 樂卡地平的藥代動力學
樂卡地平口服吸收迅速，食物可增加樂卡地平的吸收，吸收後廣泛分佈於組織與器官中，血漿蛋白結合率約98%。一般在服藥後1.5～3h達血藥濃度峯值。樂卡地平主要由CYP3A4代謝，具有廣泛首關效應，在肝內代謝轉化爲非活性產物，其中50%由糞便排出，44%由尿排出。藥物呈雙相消除，樂卡地平血漿半衰期爲2.8～3.7h。因與脂質膜結合緊密，其治療作用可維持24h。
3.8 樂卡地平的適應證
臨牀用於治療輕、中度原發性高血壓。
3.9 樂卡地平的禁忌證
3.不穩定性心絞痛患者、左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、一個月內發生過心肌梗死的患者禁用。
5.18歲以下的患者禁用。
3.10 注意事項
1.樂卡地平慎與如酮康唑、依曲康唑、紅黴素、氟西汀、苯妥英、卡馬西平、利福平、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪達唑侖、普萘洛爾和美託洛爾合用。
2.樂卡地平也不能與葡萄柚汁合用，以免因血藥濃度升高而產生不良反應。
3.服用樂卡地平時應戒酒。
3.11 樂卡地平的不良反應
常見不良反應是頭痛、面紅、無力、心悸及踝關節水腫，約3%～5%患者因此停藥，對9 605例患者臨牀觀察表明，樂卡地平耐受性良好，其中7 469例輕中度高血壓患者療程3個月，不良反應發生率7.6%，最常見的是頭痛（2.7%）和踝關節水腫（2.1%），樂卡地平不良反應多屬於輕中度，且與血管擴張作用相關。偶見胃腸道反應、皮疹、疲勞、嗜睡、肌肉痛；極偶然可能出現低血壓。
3.12 樂卡地平的用法用量
口服每天1次，每次10mg，於飯前15min服用，必要時2周以後增至20mg。輕至中度肝腎疾病患者、正在進行透析治療患者、患有其他心臟病或需安置起搏器者應適當地調整劑量。老年患者一般不需要調整劑量，但在治療初期應特別小心。
3.13 藥物相互作用
1.樂卡地平與β-腎上腺受體阻滯劑合用，可引起低血壓和（或）心動過緩。
2.樂卡地平與胺碘酮合用可引起房室傳導阻滯、竇性心動過緩和（或）增加心臟毒性。
3.樂卡地平與表柔比星有協同作用，合用可增加心臟毒性，可能引起充血性心力衰竭。
3.14 專家點評
隨機雙盲對照研究表明，輕、中度高血壓患者每天給予10或20mg，能夠有效地降低血壓（舒張壓降至不大於12.0kPa或較基線降低1.3kPa），10mg時爲50%～66%，20mg時爲86%。若劑量增加至每天20或40mg，也可用於嚴重高血壓以及對β受體阻滯劑、利尿劑或血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑療效不佳的患者。此外對2型糖尿病合併高血合併高血壓亦有效，且對血糖無影響。