甲吡唑頭孢黴素

1 頭孢匹胺介紹

1.1 藥品名稱

頭孢匹胺

1.2 英文名稱

Cefpiramide

1.3 別名

頭孢匹胺鈉；先福吡蘭；頭孢吡蘭；頭孢吡四唑；甲吡唑頭孢黴素；Cefpiramide Na；Cefpiran；Sepatren

1.4 分類

抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代

1.5 劑型

0.5g，1g。

1.6 頭孢匹胺的藥理作用

1.對革蘭陰性桿菌產生的廣譜β-內酰胺酶高度穩定，對革蘭陰性桿菌的抗菌活性明顯超過第一代和第二代頭孢菌素；

2.對革蘭陽性菌的作用較強，超過其他第三代頭孢菌素，且對銅綠假單胞菌等不酵解葡萄糖的革蘭陰性桿菌也具有較強的抗菌活性。頭孢匹胺對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、消化球菌、擬桿菌、梭桿菌、產氣莢膜桿菌、銅綠假單胞菌、多數腸桿菌科細菌、腦膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌等具有良好的抗菌活性。

1.7 頭孢匹胺的藥代動力學

頭孢匹頭孢匹胺頭孢匹胺鈉口服不吸收，靜脈或肌內給藥後吸收良好。健康成人靜脈注射頭孢匹胺0.5g後數min血藥濃度達峯值，約152μg/ml。肌內注射0.5g後1h血藥濃度達峯值，約爲50μg/ml。藥物吸收後在體內分佈廣泛，在肝、膽、心肌、生殖器、腹腔滲出液、扁桃體等器官和體液中均可達有效抗菌濃度；在腦膜發炎時，藥物可透過血-腦脊液屏障達有效濃度。頭孢匹胺在體內幾乎不發生代謝，主要以活性原形隨尿液及膽汁排泄。24h內隨尿液排泄率爲21%～23%。正常人反覆給藥未見蓄積現象。靜脈及肌內注射的血漿半衰期約爲4.4h，腎功能不全者、膽道梗阻者及新生兒藥物排泄時間延長。

1.8 頭孢匹胺的適應證

1.呼吸道感染（包括慢性呼吸系統疾病的繼發感染）。

2.腹腔感染（包括膽道感染、腹膜炎）。

3.婦產科感染。

4.泌尿系統感染。

5.口腔科感染。

6.骨及骨關節感染。

7.其他嚴重感染，如急性化膿性腦膜炎、敗血症等。

1.9 頭孢匹胺的禁忌證

對頭孢匹胺或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。

1.10 注意事項

1.對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏；對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。

2.慎用：（1）對青黴素類藥過敏者；（2）嚴重肝、腎功能障礙者；（3）嚴重膽道梗阻者；（4）慢性胃腸道疾病患者，特別是出血性潰瘍患者；（5）高度過敏性體質者；（6）高齡、體弱者。

3.藥物對兒童的影響：頭孢匹胺在早產兒和新生兒中的用藥安全性尚未確定，應慎用。

4.藥物對妊娠的影響：頭孢匹胺在孕婦中的用藥安全性尚未確定，應慎用。

5.藥物對哺乳的影響：頭孢匹胺可分泌入乳汁中，雖然含量較少，但哺乳期婦女仍須慎用。

6.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）用鹼性酒石酸銅試液進行尿糖測定時可出現假陽性；（2）直接抗人球蛋白（Coombs）試驗可呈陽性反應。

1.11 頭孢匹胺的不良反應

1.多見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等，少見過敏性休克。

2.消化系統：多見噁心、嘔吐、食慾減退、腹痛、腹瀉、便祕等症狀。

3.肝臟：少數患者用藥後可出現鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶、血清天門冬氨酸氨基轉移酶一過性升高。

4.腎臟：少數患者用藥後可出現血清肌酐和血尿素氮暫時性升高。

5.血液系統：長期大劑量用藥可致凝血功能障礙（血小板減少、凝血酶原時原時間延長、凝血酶原活力降低等），偶有致出血的報道。

6.中樞神經系統：有報道用藥後偶可出現頭痛、倦怠感等症狀。

7.二重感染：長期用藥可導致耐藥菌的大量繁殖，引起菌羣失調；還可能引起維生素K、維生素B缺乏。

8.其他：肌內注射或靜脈給藥可致注射部位疼痛、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。

1.12 頭孢匹胺的用法用量

1.（1）肌內注射：每天1～2g，分2次作深部肌內注射。可用0.5%～1%利多卡因注射劑作溶劑；（2）靜脈注射：每天1～2g，緩慢靜脈注射，每天2次，每次歷時至少4～6min；（3）靜脈滴注：每天1～2g，靜脈滴注，每次歷時30min。重度感染：每天劑量可酌情遞增至4g，分2～3次靜脈滴注，每次歷時30min。

2.兒童靜脈給藥：每天30～80mg/kg，分2次緩慢靜脈注射或靜脈滴注。重度感染每天劑量可達150mg/kg，分2～3次靜脈給藥。

1.13 藥物相互作用

1.頭孢匹胺鈉與氨基糖苷類藥（如慶大黴黴素、妥布黴素等）合用時對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協同抗菌作用，但二者合用時也可增加腎毒性。

2.頭孢匹胺鈉與其他頭孢菌素藥同用可增加腎毒性。

3.頭孢匹胺鈉與呋塞米、速尿等強利尿劑同用可增強腎毒性。

1.14 專家點評

頭孢匹胺對革蘭陽性菌具有很強的抗菌作用，對銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌也有較強的作用。國外報道，對2072例各種感染患者應用頭孢匹胺，每天1000～2000mg，結果有效率爲76%，其中對有癌症、白血病導致免疫功能下降併發嚴重感染者及難治性感染的有效率爲40%以上，急、慢性支氣管炎的有效率分別爲77.1%和70.6%，咽喉炎的有效率爲92.9%，支氣管擴張症的有效率爲60%，肺炎的有效率爲85.7%，腹膜炎的有效率爲81.3%，膀胱炎的有效率爲60.1%，腎盂腎炎的有效率爲70.7%，前列腺炎的有效率爲90%，膽囊炎的有效率爲97.9%，膽管炎的有效率爲78.4%，子宮附件炎的有效率爲93.1%，子宮內膜炎的有效率爲97.7%，盆腔炎的有效率爲94.7%，腦膜炎的有效率爲57.1%，菌血症的有效率約爲57.1%，燒傷及手術後感染的有效率爲84.0%。另一報道，對140例各種感染者給予每天2mg或每次1mg，每天2次，連續用藥5天以上，結果治癒率爲87%。其中對金黃色葡萄球菌的細菌清除率爲88%，大腸桿菌的細菌清除率爲81%，肺炎桿菌爲75%，流感嗜血桿菌爲100%，銅綠假單胞菌爲67%。另一項臨牀試驗比較了頭孢匹胺和頭孢替安對術後感染（創面感染和腹部感染）的療效，兩藥劑量均爲每天2mg，分2次靜脈給藥，結果頭孢匹胺對創面感染的臨牀有效率和細菌學清除率爲87%和53%，對腹部感染的臨牀有效率和細菌學清除率爲85%和59%，頭孢替安對創面感染的有效率和細菌學清除率爲77%和46%，對腹部感染的有效率和細菌清除率爲58%和31%。