頭孢克洛

第二代頭孢菌素 抗生素類 藥物 頭孢菌素類

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

tóu bāo kè luò

2 英文參考

Cefaclor[朗道漢英字典]

3 概述

頭孢克洛是β-內酰胺類抗生素頭孢菌素類藥,爲白色至微黃色粉末或結晶性粉末;微臭。其是第二代頭孢菌素,兼有第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌和第二代頭孢菌素對革蘭陰性作用強的特點。對青黴素耐藥的金葡菌和流感嗜血桿菌,甲、乙型溶血鏈球菌肺炎球菌大腸桿菌均有較好的抗菌活性頭孢克洛是治療淋病的一線藥物

4 頭孢克洛藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

頭孢克洛

4.1.2 漢語拼音

Toubaokeluo

4.1.3 英文名

Cefaclor

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C15H14ClN3O4S·H2O    385.82

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸水合物。按無水物計算,含C15H14ClN3O4S不得少於95.0%。

4.5 性狀

本品爲白色至微黃色粉末或結晶性粉末;微臭。

本品在水中微溶,在甲醇乙醇三氯甲烷二氯甲烷中幾乎不溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含4mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+105°至+120°。

4.5.2 吸收係數

取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在264nm的波長處測定吸光度,吸收係數()爲230~255。

4.6 鑑別

(1)取本品和頭孢克洛對照品適量,分別加水溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液,作爲供試品溶液和對照品溶液;再取本品和頭孢克洛對照品適量,加水溶解並稀釋製成每1ml中各含2mg的溶液,作爲混合溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各2μl,分別點於同一硅膠H薄層板(取硅膠H 2.5g,加0.1%羧甲基纖維素鈉溶液8ml,研磨均勻後鋪板(10cm×20cm),經105℃活化1小時,放入乾燥器中備用]上,以新配製的0.1mol/L枸櫞酸溶液-0.1mol/L磷酸氫二鈉溶液-6.6%茚三酮的丙酮溶液(60:40:1.5)爲展開劑,展開,晾乾,於110℃加熱15分鐘。混合溶液應顯單一斑點,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》720圖)一致。

以上(1)、(2)兩項可選做一項。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品,加水製成每1ml中含25mg的混懸液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲3.0~4.5。

4.7.2 有關物質

取本品約50mg,置10ml量瓶中,用0.27%磷酸二氫鈉溶液(pH 2.5)溶解並稀釋至刻度,搖勻,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加0.27%磷酸二氫鈉溶液(pH 2.5)稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;流動相A爲0.78%磷酸二氫鈉溶液(取磷酸二氫鈉7.8g,加水溶解並稀釋至1000ml,用磷酸調節pH值至4.0),流動相B爲0.78%磷酸二氫鈉溶液(pH 4.0)-乙腈(55:45);按下表進行線性梯度洗脫檢測波長爲220nm。分別取頭孢克洛對照品和頭孢克洛δ-3-異構體對照品適量,用0.27%磷酸二氫鈉溶液(pH 2.5)溶解並稀釋製成每1ml中分別含25μg和50μg的混合溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,頭孢克洛峯的保留時間約爲23分鐘,頭孢克洛峯與頭孢克洛δ-3-異構體峯的分離度應不小於2.0,頭孢克洛峯的拖尾因子應小於1.2。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%,精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍(0.5%),各雜質峯面積和不得大於對照溶液主峯面積的2倍(2.0%),供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.1倍的峯可忽略不計。

 時間(分鐘) 流動相A(%) 流動相B(%)
 0 95 5
 30 75 25
 45 0 100
 50 0 100
 51 95 5
 61 95 5

4.7.3 殘留溶劑

4.7.3.1 二氯甲烷

精密稱取本品約0.2g,置頂空瓶中,精密加內標溶液(每1ml中約含正丙醇20μg的0.2mol/L氫氧化鈉溶液)5ml溶解,密封,作爲供試品溶液。精密稱取二氯甲烷適量,用內標溶液定量稀釋製成每1ml中約含二氯甲烷20μg的溶液,精密量取5ml,置頂空瓶中,作爲對照品溶液,照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)測定,以聚乙二醇(PEG-20M)(或極性相近)爲固定液的毛細管柱爲色譜柱,柱溫60℃,進樣口溫度爲120℃;檢測器溫度爲150℃;頂空瓶平衡溫度爲80℃,平衡時間爲20分鐘,取對照品溶液頂空進樣,二氯甲烷峯和正丙醇峯間的分離度應不小於2.0。取對照品溶液和供試品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖,按內標法以峯面積比值計算,應符合規定

4.7.4 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分應爲3.0%~6.5%。

4.7.5 重金屬

取本品1.0g,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之三十。

4.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以磷酸二氫鉀溶液(取磷酸二氫鉀6.8g,加水溶解並稀釋至1000ml,用磷酸調節pH值至3.4)-乙腈(92:8)爲流動相;檢測波長爲254nm。取頭孢克洛對照品及頭孢克洛δ-3-異構體對照品適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含頭孢克洛頭孢克洛δ-3-異構體各約0.2mg的混合溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,頭孢克洛峯與頭孢克洛δ-3-異構體峯的分離度應符合要求。

4.8.2 測定法

取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取頭孢克洛對照品適量,同法測定。按外標法以峯面積計算,即得。

4.9 類別

β-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 製劑

(1)頭孢克洛幹混懸劑  (2)頭孢克洛片   (3)頭孢克洛膠囊   (4)頭孢克洛顆粒

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 頭孢克洛介紹

5.1 藥品名稱

頭孢克洛

5.2 英文名稱

Cefaclor

5.3 別名

單水頭孢氯氨苄可福樂新達羅克林社福氯氨苄頭孢菌素史達功史達功S250頭孢克羅頭孢克羅單水化物頭孢克洛-水和物頭孢氯氨苄希克勞希刻勞

5.4 分類

抗生素 > 頭孢菌素類 > 第二代

5.5 劑型

1.膠囊劑:0.25g;

2.片劑:0.125g,0.25g。

3.顆粒劑(幹糖漿): 5ml:125mg, 5m1:250mg

5.6 頭孢克洛的藥理作用

頭孢克頭孢克洛爲第二代口服頭孢菌素,其抗菌作用機制與其他頭孢菌素類藥相似,主要通過與細菌細胞內的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,抑制細菌細胞壁生物合成而起殺菌作用。金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌(包括產青黴素酶和非耐甲氧西西林菌株)、肺炎鏈球菌白喉桿菌、克雷白菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌淋球菌肺炎球菌傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、腦膜炎球菌等對頭孢克洛敏感。吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌等對頭孢克洛耐藥

5.7 頭孢克洛藥代動力學

頭孢克頭孢克洛口服吸收良好。空腹服用250mg或500mg,約30~60min達血藥濃度峯值,分別爲6.0μg/ml和12μg/ml;但飯後口服500mg後的血藥峯值濃度僅爲6.3μg/ml。藥物吸收分佈於大部分器官組織組織液中。在唾液和淚液中濃度較高,在腦組織中的濃度較低,在膽汁中藥物濃度低於血藥濃度。頭孢克洛血漿蛋白結合率爲22%~26%,15%的給藥量可在體內代謝頭孢克洛主要(超過80%)通過腎小球過濾腎小管分泌,隨尿液以原形排出。消除半衰期爲30~60min,腎衰竭者半衰期可延長至2.3~2.8h。此外,約有0.05%的藥量可經膽汁排泄血液透析能清除部分藥物

5.8 頭孢克洛適應

頭孢克頭孢克洛主要適用於敏感菌所致的急性咽炎急性扁桃體炎中耳炎支氣管炎、肺炎等呼吸道感染皮膚組織感染尿路感染等。

5.9 頭孢克洛禁忌

頭孢克洛及其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。

5.10 注意事項

1.對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素可能過敏;對青黴素類、青黴素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。

2.慎用:(1)對青黴素類藥過敏者慎用;(2)頭孢克洛可透過胎盤,孕婦慎用;(3)頭孢克洛可以少量分泌入乳汁,哺乳期婦女慎用;(4)有哮喘或其他過敏史的患者慎用;(5)嚴重腎功能不全者慎用;(6)有胃腸道疾病尤其是假膜性腸炎者慎用。

3.藥物檢驗值或診斷的影響:(1)使用頭孢克洛時可出現直接抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性反應;(2)使用頭孢克洛硫酸銅尿尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖氧化酶試驗法則不受影響。

4.用藥前後及用藥時應當檢查監測:對腎功能嚴重不全或完全喪失者,用藥中應進行血藥濃度監測

5.11 頭孢克洛不良反應

1.腹瀉、胃部不適、食慾缺乏、噯氣等胃腸道症狀較多見,但程度均較輕。

2.血清病反應較其他口服抗生素多見(兒童尤其常見),典型症狀包括皮膚反應(皮疹、瘙癢)和關節痛。

3.少數患者應用頭孢克洛後可出現鹼性磷酸酶血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉移酶一過性升高。

4.少數患者應用頭孢克洛後可出現可逆性間質性腎炎

5.長期使用頭孢克洛可致菌羣失調,引起二重感染

5.12 頭孢克洛的用法用量

1.成人:1.每次250mg,每8小時1次,重症感染敏感性較差的細菌引起的感染劑量可加倍,但每天劑量不超過4g。

2.腎功能不全時劑量:腎功能輕度不全者可不減量,腎功能中度和重度減退者的劑量應分別減爲正常劑量的1/2和1/4。

3.兒童常用量爲每天20mg/kg,分3次(每8小時1次)給藥,重症感染可按每天40mg/kg給予,但每天總量不宜超過1g。

5.13 藥物相互作用

1.丙磺舒可延遲頭孢克洛排泄,使頭孢克洛的血藥濃度水平升高。

2.頭孢克洛氨基糖苷類抗生素合用時,有協同抗菌作用,但合用時可能增加腎毒性

5.14 專家點評

頭孢克洛第二代頭孢菌素,兼有第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌和第二代頭孢菌素對革蘭陰性作用強的特點。對青黴素耐藥的金葡菌和流感嗜血桿菌,甲、乙型溶血鏈球菌肺炎球菌大腸桿菌均有較好的抗菌活性頭孢克洛是治療淋病的一線藥物。對淋菌性尿道炎,總有效率爲94.9%,細菌學消除率爲85.05%,對腎功能輕度不全者可不減用量,對腎功能不全或完全喪失者應進行血漿藥物濃度鑑測,降低用量。

6 頭孢克洛中毒

頭孢克洛頭孢氯氨苄希刻勞)屬第二代頭孢菌素抗生素抗菌性能頭孢唑啉相似,口服吸收良好,血漿蛋白結合率達22%~26%,半衰期爲0.6~0.9h,腎功能不全時稍有延長。成人口服常用量0.25g,每8h1次,1d最大量不超過4g。[1]

6.1 臨牀表現

[1]

1.胃腸道反應爲多,約達2.3%。

2.皮疹、瘙癢等過敏反應僅佔0.8%;約有0.3%的患者出現血清轉氨酶升高,中性粒細胞減少的報道。

6.2 治療

頭孢克洛中毒的治療要點爲[1]

對症治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:195.
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