磺苄西林鈉

1 拼音

huáng biàn xī lín nà

2 英文參考

sulbenicillin disodium,sulbenicillin sodium[湘雅醫學專業詞典]

3 磺苄西林鈉藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

磺苄西林鈉

3.1.2 漢語拼音

Huangbian Xilinna

3.1.3 英文名

Sulbenicillin Sodium

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C₁₆H₁₆N₂Na₂O₇S₂     458.42

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯基-2-磺酸基乙酰氨基）-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸二鈉鹽。按無水物計算，每1mg的效價不得少於900磺苄西林單位。

3.5 性狀

本品爲白色或淡黃色粉末；無臭；有引溼性。

本品在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在無水乙醇中極微溶解，在丙酮、三氯甲烷或苯中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度應爲+167°至+182°。

3.6 鑑別

（1）取本品約20mg，加水15ml溶解後，加鹽酸羥胺試液與氫氧化鈉試液各2ml，放置5分鐘，加鹽酸溶液（9→100） 3ml與三氯化鐵試液1ml，隨即振搖，即顯赤褐色。

（2）取本品與磺苄西林標準品適量，分別加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，照有關物質項下的色譜條件試驗，記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與標準品溶液主峯的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1229圖）一致。

（4）本品顯鈉鹽鑑別（1）的反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

3.7 檢查

3.7.1 酸度

取本品，加水製成每1ml中含20mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲4.5～7.0。

3.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品5份，各0.6g，分別加水5ml．溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與2號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色4號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。

3.7.3 有關物質

取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液－乙腈（88：12）爲流動相；檢測波長爲220nm;取磺苄西林鈉標準品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含0.5mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，相對保留時間約爲0.9處的峯與主峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%;精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，除相對保留時間爲0.9處的峯外，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯與相對保留時間0.9處峯面積和的2倍（2.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯與相對保留時間0.9處峯面積和的4倍（4.0%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯與相對保留時間0.9處峯面積和的0.05倍的峯可忽略不計。

3.7.4 磺苄西林聚合物

照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。

3.7.4.1 色譜條件與系統適用性試驗

用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）爲填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm，流動相A爲pH 7.0的0.05mol/L磷酸鹽緩衝液[0.05mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）];流動相B爲水，流速約爲每分鐘1.5ml，檢測波長爲254nm，取0.1mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色譜儀，分別以流動相A、B進行測定，記錄色譜圖。理論板數按藍色葡聚糖2000峯計算均不低於500，拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值應在0.93～1.07之間，對照溶液主峯與供試品溶液中聚合物峯與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。另以流動相B爲流動相，精密量取對照溶液100～200μl，連續進樣5次，峯面積的相對標準偏差應不大於5.0%。

3.7.4.2 對照溶液的製備

取磺苄西林標準品30mg，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液。

3.7.4.3 測定法

取本品約0.4g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即精密量取100～200μl注入液相色譜儀，以流動相A爲流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100～200μl注入液相色譜儀，以流動相B爲流動相進行測定，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，含磺苄西林聚合物以磺苄西林計，不得過0.5%。

3.7.5 殘留溶劑

3.7.5.1 異丙醇與乙醇

取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封，作爲供試品溶液；精密稱取無水乙醇和異丙醇適量，加水定量稀釋製成每1ml約含0.1mg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第一法）測定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或極性相似）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱；柱溫爲50℃；進樣口溫度爲140℃；檢測器溫度爲250℃；頂空瓶平衡溫度爲90℃，平衡時間爲30分鐘，取對照品溶液頂空進樣，各峯間的分離度應符合要求。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，均應符合規定。

3.7.6 水分

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過6.0%。

3.7.7 重金屬

取本品1.0g，加水23ml溶解，加醋酸鹽緩衝液（pH 3.5）2ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

3.7.8 細菌內毒素

取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg磺苄西林中含內毒素的量應小於0.050EU。

3.8 含量測定

精密稱取本品適量，用滅菌水定量制成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（2010年版藥典二部附錄Ⅺ A）測定。1000磺苄西林單位相當於1mg的C₁₆H₁₈N₂O₇S₂。

3.9 類別

β-內酰胺類抗生素，青黴素類。

3.10 貯藏

密封，在涼暗乾燥處保存。

3.11 製劑

注射用磺苄西林鈉

3.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

4 磺苄西林鈉介紹

4.1 別名

磺西林 ,磺苄青黴素鈉 ,格達西林

4.2 外文名

Sulbenicillin,Kedacillin

4.3 磺苄西林鈉的適應症

應用於綠膿桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌和其他敏感菌所致的系統感染。

4.4 磺苄西林鈉的用量用法

靜注：成人1日量4～8g；靜滴：分2～4次。嚴重病例可用至每日13g。兒童：1日每千克體重40～80mg，最高量可達每千克體重180mg。

4.5 注意事項

1.不良反應和皮試等事項同羧苄青黴素。

2.磺苄西林鈉與慶大黴素同用時，需分開注射。

3.應用大劑量時，可有出血傾向。

4.6 規格

注射劑：每瓶1g。