2 藥品標準
2.1 正式名
2.2 漢語拼音
Gegensu Putaotang Zhusheye
2.3 標準號
WS-468(X-404)-2000
2.4 拉丁文或英文
Puerarin and Glucose Injection
2.5 主要活性成分
2.6 性狀
本品爲無色或幾乎無色的澄明液體。
2.7 鑑別
（1）取本品適量（約相當於葛根素5mg），加0.5%三氯化鐵溶液2～3滴，搖勻，再加0.5%鐵氰化鉀溶液2～3滴，搖勻，即顯藍綠色。
（2）取本品適量，緩緩滴入溫熱的鹼性酒石酸銅試液中，即生成氧化亞銅的紅色沉澱。
（3）取本品適量，加乙醇製成每1ml中含葛根素8μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IV A）測定，在250nm的波長處有最大吸收。
（4）葛根素含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
2.8 檢查
pH值 應爲3.2～5.0（中國藥典1995年版二部附錄VI H）。
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 江蘇省藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 連雲港正大天晴製藥有限公司
山東省醫科院藥物研究所 提出
本標準自2000年10月24日起試行，試行期2年。
保護期2006年10月6日，保護期內，其他單位不得仿製。
其他異黃酮 取本品適量，用流動相製成每1ml中含0.20mg的溶液，作爲供試品溶液；量取適量，加流動相分別稀釋製成每1ml中含2μg和10μg的溶液，作爲對照溶液（1）和（2）。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液（1）20μl注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分峯的峯高爲滿量程的10～15％；另分別取對照溶液（2）和供試品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，量取各雜質峯面積的和，不得大於對照溶液（2）的主峯面積。
5-羥甲基糠醛 按柱色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V C）操作，取D3520大孔吸附樹脂（孔徑約0.3～1.0mm）適量，加乙醇浸泡過夜，溼法裝柱（1×12cm，柱牀約15ml），用乙醇洗滌至無煤油味，再用0.1mol/L氫氧化鈉溶液15ml洗滌，然後用水洗滌至中性，取洗滌水適量，在200～400nm波長處掃描，不應有吸收。精密量取本品5ml（約相當於葡萄糖0.25g），小心移入上述色譜柱上，用水150ml分次洗滌，流速爲每分鐘1.5ml，收集洗脫液置200ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IV A），在284nm波長處測定，吸收度不得大於0.15。
重金屬 取本品適量（約相當於葡萄糖3g），置水浴上蒸發至約20ml，放冷，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml與水適量使成25ml，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之五。
不溶性微粒 取本品1瓶，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄IX C），應符合規定。
熱原 取本品，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄XI D），劑量按家兔體重每1kg緩慢注射10ml，應符合規定。
其它 應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄I B）。
2.9 含量測定
葛根素 照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，甲醇－水（25：75）爲流動相，檢測波長爲250nm。理論板數按葛根素計算應不低於1500，葛根素與3′－甲氧基葛根素的分離度應符合要求。
測定法 精密量取本品適量，加流動相製成每1ml中含葛根素20μg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取經105℃乾燥至恆重的葛根素對照品適量，加流動相製成每1ml中約含20μg的溶液，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。
葡萄糖 取本品，依法測定旋光度（中國藥典1995年版二部附錄VI E），與2.0852相乘，即得供試品中含有C6H12O6·H20的重量（g）。
2.10 作用與用途
血管擴張藥，主要用於冠心病心絞痛的治療，亦可用於心肌梗塞的治療。
2.11 用法與用量
2.12 注意
1．有出血傾向者慎用。
2．本品遇鹼變黃，請勿加入鹼性藥物。
2.13 劑量
靜脈滴注。每次0.5g(250ml)，每日1次，緩慢滴注3小時，10天爲一療程。
2.14 標示量
含葛根素（C21H20O9）應爲標示量的93.0～107.0％，含葡萄糖（C6H12O6·H20）應爲標示量的95.0～105.0％
2.15 類別
2.16 製劑
靜脈滴注。每次0.5g(250ml)，每日1次，緩慢滴注3小時，10天爲一療程。
2.17 規格
2.18 貯藏
2.19 有效期
暫定二年。
3 藥品介紹
3.1 別名
3.2 外文名
Puerarin and Glucose Injection,Puerarin Injection
3.3 成分
爲葛根素，化學名稱爲：4＇,7-二羥基-8-β-D葡萄糖基異黃酮。
3.4 性狀
本品爲無色或淺黃色的澄明液體。
3.5 藥理毒理
藥理作用本品爲由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷。動物試驗表明
（1）對平滑肌的影響 葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能爲膽鹼、乙酰膽鹼和卡塞因R等物質。
（2）對體溫的影響 兔耳靜脈注射過期傷寒菌苗人工發熱，口服20%葛根煎劑或20%乙醇浸劑後，體溫降低，浸劑作用尤爲明顯。
（3）對心血管系統的影響 葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用。葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態的冠狀動脈擴張，於靜脈注射30mg/kg後，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%。葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。
3.6 藥代動力學
動物實驗表明，隨着給藥劑量的增加（35mg/kg、75mg/kg、370mg/kg），藥物的消除半衰期明顯降低（分別爲11.8小時、10.4小時、4.7小時）。體內分佈以肝、腎、心臟和血漿中較多，睾丸、肌肉、脾臟次之，並可通過血腦屏障進入中樞。本品消除較快，在體內不易蓄積。
3.7 適應症
可用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網膜動、靜脈阻塞、突發性耳聾及缺血性腦血管病、小兒病毒性心肌炎、糖尿病等。
3.8 用法用量
靜脈滴注：0.4～0.6g/次，每日1次，15天爲一療程。
3.9 不良反應
（1）少數病人在用藥開始時出現暫時性腹脹、噁心等反應，繼續用藥可自行消失。
（2）極少數病人用藥後有皮疹、發熱等過敏現象，立即停藥或對症治療後，可恢復正常。
3.10 禁忌
（2）有出血傾向者慎用。
3.11 注意事項
（1）血容量不足者應在短期內補足血容量後使用本品。
（2）本品使用前請詳細檢查，如有溶液混濁、封口鬆動、瓶身裂紋者，請勿使用。