1 七葉皁苷介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Aescine
1.3 別名
β-七葉皁甙;麥通鈉;七葉皁苷鈉;Sodium Aescine;Aescine Sodium;Paris Polyphylla;Sod Aescine;β-Aescin Na;β-Aescin Sodium
1.4 分類
1.5 劑型
5mg。
1.6 七葉皁苷的藥理作用
動物實驗證明,具有消炎、抗滲出、增加靜脈張力、改善血液循環以及糾正腦功能失常等作用。對蛋白質、鹿角菜、葡聚糖引起的大鼠實驗性足趾水腫,以及因棉花球或甲醛濾紙片所引起的肉芽腫均有明顯抑制作用。對一氧化化碳等引起腦水腫的動物具有明顯的保護作用。實驗表明,在水腫發生前16h給藥,對炎症或腫脹的抑制率最高,其對大鼠蛋清關節炎的抑制作用爲氫化可的松的4~5倍,對大鼠巴豆油急性滲出和磷酸組胺引起的小鼠毛細血管通透性增大具有顯著的抑制作用,其強度分別約爲氫化可的松的7倍和8倍,並能對抗紫外光紅斑滲出及緩激肽所致家兔後肢淋巴通透性增加,對人的離體靜脈有增加張力的作用。靜脈給藥對大鼠和蛙的腸繫膜靜脈有收縮作用,且可顯著改善局部血液循環,對兔腦水腫引起的腦電圖異常和大腦總阻抗降低均有糾正作用。
1.7 七葉皁苷的藥代動力學
以氚標記的七葉皁苷鈉按1mg/kg體重給大鼠靜脈給藥,顯示分佈於血、肝、腎、肌肉、胃、腸、涎腺等。靜脈注射1h後約有給藥量的1/3從膽汁或尿中排泄,其中大部分由膽汁排泄,6h後血中含量僅爲給藥量的6%。
1.8 七葉皁苷的適應證
適用於創傷性腫脹、腦挫傷、腦震盪、腦血管意外或腦炎時腦水腫引起的腦功能失常,亦可用於脊柱病痛、靜脈曲張、血栓性靜脈炎、下肢潰瘍、肛門軟組織腫脹、燒傷及燙傷水腫的治療。
1.9 七葉皁苷的禁忌證
1.妊娠期頭三個月者禁用。
1.10 注意事項
對大面積軟組織損傷、嚴重的頭部外傷或大面積燒傷時併發的腎衰竭者,應慎用。
1.11 七葉皁苷的不良反應
個別患者給藥後有過敏性皮疹、食慾缺乏、注射部位腫痛和硬結等反應。應用七葉皁苷需監測腎功能的變化,發現腎功能稍不正常時應立即停藥。
1.12 七葉皁苷的用法用量
每天5~10mg。將七葉皁苷鈉溶於0.9%氯化鈉注射劑5~10ml中,靜脈推注。
1.危象患者如腦外傷、腦出血:可多次給藥,但一日劑量不宜超過25mg。
2.對有靜脈炎傾向的患者和口服避孕藥的婦女:藥物宜用10~20ml溶媒溶解後進行靜脈注射。
1.13 藥物相互作用
使用七葉皁苷鈉時,其他能與血漿蛋白結合的藥物應少用或慎用。對腎毒性較大的藥物也不宜與之配伍使用。
1.14 專家點評
具有消炎、抗滲出、增加靜脈張力、改善血液循環以及糾正腦功能失常等作用。對一氧化化碳等引起腦水腫具有明顯的保護作用。