3 對乙酰氨基酚/雙氫可待因介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Paracetamol and Dihydrocodeine
3.3 別名
雙氫可待因/對乙酰氨基酚;雙氫可待因/對氨基乙酚;路蓋克;複方雙氫可待因對乙酰氨基酚片;Galaka
3.4 分類
3.5 劑型
510mg(含雙氫可待待待因10mg、對乙酰氨基酚500mg)。
3.6 對乙酰氨基酚/雙氫可待因的藥理作用
爲雙氫可待待待因與對乙酰氨基酚的複方製劑,其中雙氫可待待待因爲阿片受體弱激動劑,作用於中樞神經系統,具有鎮痛和鎮咳作用。而對乙酰氨基酚有選擇性地抑制中樞神經系統前列腺素的生物合成,起到解熱鎮痛作用。兩藥聯合應用具有協同作用,可增強鎮痛作用,且又降低注意事項。
3.7 對乙酰氨基酚/雙氫可待因的藥代動力學
雙氫可待待待因服後易吸收,生物利用度爲40%~70%,血漿蛋白結合率25%左右。可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低,可能透過胎盤屏障,少量由乳汁分泌。口服後30~45min起效,1h左右血藥濃度達峯值,作用維持約4h,血漿t1/2爲2.5~4h。主要在肝臟代謝後大部分以葡萄糖醛酸結合物的形式由尿液中排出,5%~15%以原形藥物形式排出。對乙酰氨基酚吸收迅速而完全,在體液中分佈均勻,0.5~2h在血漿藥物濃度達峯值,作用維持3~4h,血漿蛋白結合率爲25%。絕大部分在肝臟代謝,中間代謝物對肝臟有毒性,可與葡萄糖醛酸、硫酸或半胱氨酸結合,消除t1/2爲3~4h,結合物主要從腎臟排泄。當服用量過大時,代謝產物對肝臟有損害,並且會使血紅蛋白變性,引起溶血。
3.8 對乙酰氨基酚/雙氫可待因的適應證
用於治療各種疼痛,如創傷性疼痛、術後疼痛、頭痛、背痛、癌痛、肌肉風溼性疼痛、牙痛、神經痛、痛經、扭傷等持續性疼痛。
3.9 對乙酰氨基酚/雙氫可待因的禁忌證
1.呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘發作的患者禁用。有明顯肝腎功能損害的患者對對乙酰氨基酚/雙氫可待因過敏者,孕婦及哺乳婦女禁用。
2.對對乙酰氨基酚/雙氫可待因過敏者禁用。
3.12歲以下兒童禁用。
3.10 注意事項
1.(1)肝臟疾病患者(對乙酰氨基酚有增加肝臟毒性的危險);(2)有明顯腎功能損害的患者;(3)甲狀腺功能減退的患者;(4)哺乳期婦女。
2.藥物對妊娠的影響:對乙酰氨基酚可透過胎盤,考慮到可能對胎兒造成的影響,孕婦不宜使用;雙氫可待待待因在美國FDA妊娠分類中分爲B類,如果大劑量使用的話,則分爲D類。
3.用藥期間應避免開車或操作有危險的機械。
4.最好與食物同用,以免對胃部產生刺激。
5.許多治療頭痛、止痛、咳嗽、過敏、傷風感感冒藥等成藥,通常都含有對乙酰氨基酚。在服對乙酰氨基酚/雙氫可待因期間應注意,以免服用雙倍劑量發生藥物過量。
6.該藥使用過量時可引起肝損害。嚴重中毒患者可有腦部症狀、昏迷、肝腎衰竭。一般在過量服藥後的4天以後,出現肝損害的臨牀表現。初期症狀可表現爲面色蒼白、噁心及嘔吐。與雙氫可待待待因過量有關的其他反應有呼吸抑制。
7.用藥過量的治療包括:洗胃;呼吸抑制時給予氧氣、鹽酸納洛酮及輔助呼吸;對乙酰氨基酚過量的應急處理,應立即按標準治療方案用蛋氨酸或乙酰半胱氨酸治療,一般不使用藥用炭,因其可影響解救藥的吸收。拮抗劑宜儘早應用,12h後則療效較差。同時,還應給予其他支持療法。
3.11 對乙酰氨基酚/雙氫可待因的不良反應
3.12 對乙酰氨基酚/雙氫可待因的用法用量
每次1~2片,每間隔4~6h給予1次,最大劑量一天不超過8片。
3.13 藥物相互作用
1.長期大量服用對乙酰氨基酚/雙氫可待因,並與阿司匹林或其他甾體類抗類藥合用,會導致腎毒性明顯增加。
3.對乙酰氨基酚/雙氫可待因中的對乙酰氨基酚可延長氯黴素的半衰期,增強其毒性。
6.對乙酰氨基酚/雙氫可待因與巴比妥類肝酶誘導藥合用,會導致對乙酰氨基酚的代謝增加,中間產物增多,對肝臟的毒性增加。
7.對乙酰氨基酚/雙氫可待因與酒精的鎮靜作用有相加效應,使患者的警覺性減弱。
3.14 專家點評
對乙酰氨基酚/雙氫可待因爲雙氫可待待待因與乙酰氨基酚的複方製劑。其中雙氫可待待待因具有鎮痛鎮咳作用。而乙酰氨基酚具有解熱鎮痛作用。兩藥聯合應用具有協同作用,可增強鎮痛作用,可減少不良反應。