3 蛋氨酸介紹
3.1 藥品名稱
3.2 別名
思美泰；腺苷蛋氨酸；甲硫氨基酸；Transmetil；Ademetionine
3.3 分類
3.4 劑型
1.片劑：每片300mg，500mg；
2.注射粉劑：300mg；500mg。
3.5 蛋氨酸的藥理作用
1.腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸是存在於人體所有組織和體液中的一種生理活性分子，爲肝臟代謝過程的一個重要中間物，它作爲甲基供體（轉甲基作用）和生理性巰基化合物（如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等）的前體（轉硫基作用）參與體內重要的生化反應。動物實驗中蛋氨酸能逆轉炔雌醇、α-萘異硫氰酸鹽和環孢素引起的膽汁分泌異常，可預防肝臟谷胱甘肽的消耗，還可對抗CCl4、乙醇及半乳糖胺等引起的肝損害，從而具有抗膽汁淤積、促進肝內的解毒及促肝細胞再生等作用。
2.蛋氨酸可促進腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸-依賴性膜磷脂的合成（降低膽固醇/磷脂的比例）而恢復細胞質膜的流動性，克服轉硫基反應障礙，促進了內源性解毒過程中硫基的合成，使肝內膽汁淤積得到緩解；谷胱甘肽是肝中最重要的肝內解毒物質之一，其合成和轉運依賴於由腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸經半胱氨酸的轉硫基過程的穩定性，當肝臟損害時谷胱甘肽缺乏，使肝細胞對自由基及內、外源性毒性物質的抵禦作用減弱，補充腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸促使肝臟內谷胱甘肽的合成和轉運恢復原來水平。腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸轉硫基作用的另一代謝產物-牛磺酸對肝臟解毒功能具有重要作用。牛磺酸可解除有毒性作用的膽汁酸在肝細胞內聚集；腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸依賴性過程有丙氨化作用產生了丁二胺，丁二胺與表皮生長因子一起作爲促進有絲分裂原，促進肝細胞的繁殖再生。
3.6 蛋氨酸的藥代動力學
口服腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸經胃腸道吸收，健康志願者口服單劑400mg腸衣片劑後平均血漿峯值濃度爲0.7mg/L，需2～6h才達到峯值，由於藥物的首關效應，在肝內進行代謝，生物利用度僅爲5%（Stra-mentinoli等，1975），肌注和靜注生物利用度較完全，達95%。腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸在人體血漿中的蛋白結合率接近零。單劑靜注400mg腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸，血漿濃度呈二次指數式衰減，終末半衰期約爲90min，且不因反覆給藥而改變。利用標記的腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸行代謝研究，該製劑可與內源性腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸共同代謝，生成轉甲基代謝物如肌酐和磷脂以及硫酸鹽等轉硫基作用有關化合物。
3.7 蛋氨酸的適應證
主要用於急性肝炎、慢性肝病肝硬化所致肝內膽汁淤積、妊娠期肝內膽汁淤積。
3.8 蛋氨酸的禁忌證
對蛋氨酸過敏者禁用。
3.9 注意事項
2.口服片劑爲脂溶性，必須整片吞服，爲更好地吸收和發揮療效，應於兩餐之間服用。注射粉劑溶解後只能保存6h（＜25℃）。
3.10 蛋氨酸的不良反應
少數病人可出現短暫性失眠、噁心、胃灼熱、皮疹、淺表性靜脈炎、腹瀉等，症狀輕微，一般不需中斷治療。對蛋氨酸敏感者偶可出現晝夜節律的改變。
3.11 蛋氨酸的用法用量
靜脈滴注每次500～1 000mg/次靜滴或分2次肌內或靜脈注射，共2～4周；維持治療：口服：每次500～1 000mg，每日2次，持續4周。
3.12 藥物相互作用
注射粉劑在臨用前用所附溶劑溶解，靜脈注射必須非常緩慢。不可與鹼性液體或含鈣離子的液體混合。
3.13 專家點評
SAMe能防止脂質過氧化，並能在損傷的肝細胞中恢復降低的糖原含量。臨牀上能顯著降低總膽紅素、AKP和轉氨酶等生化指標，並能顯著改善膽汁淤積時的瘙癢症狀。蛋氨酸已被廣泛應用於妊娠期膽汁淤積、藥物性膽汁淤積、病毒性肝炎、酒精性膽汁淤積及原發性膽汁性肝硬化等疾病，一些多中心隨機雙盲數百例的研究證明了它的效用，目前蛋氨酸爲治療妊娠期良性肝內淤膽症的首選藥物之一；肝硬化患者常有腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸合成酶活性降低，肝內谷胱甘肽含量減少，補充腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸後轉甲基化及轉硫基化均見改善，肝內谷胱甘肽明顯升高，有報道酒精性肝硬化患者長期口服腺苷蛋氨蛋氨蛋氨酸1200mg/d，6個月後，肝內谷胱甘肽接近正常水平，對於原發性膽汁性肝硬化蛋氨酸不及UDCA，當後者治療無效時，可加用或單用蛋氨酸；對於病毒性肝炎和肝硬化所致的肝內膽汁淤積，巫協寧等曾用思美泰治療病毒性肝炎輕度膽汁淤積，結果表明：總膽紅素＜200µmol/L者有效，而＞300µmol/L者無效，因各家報道療效不一，現國外對蛋氨酸的效用亦不肯定，認爲需繼續研究才能下結論。