3 替莫普利介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Temocapril
3.3 別名
Acecol
3.4 分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥
3.5 劑型
1mg，2mg，4mg。
3.6 替莫普利的藥理作用
替莫普利爲腎和膽汁排泄型血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑。其代謝物替莫普利拉（temocaprilat）對ACE具有特別強的抑制作用。替莫普利爲替莫普利拉的酯形體。其作用機制是活性代謝產物二酸化合物對ACE競爭性抑制，其有效半數抑制濃度（ID50）爲3.6～4.8nmol/L。替莫普利的ACE抑制活性僅相當於該活性代謝物的二酸化合物的1/23。替莫普利及其活性代謝物的二酸化合物可抑制血管緊張素Ⅰ引起的升壓反應和主動脈收縮反應。其二酸化合物還增強對緩激肽的降壓作用。因此，替莫普利通過抑制ACE而抑制升壓系統，同時也增強降壓系統的作用，故產生降壓效應。替莫普利可抑制ACE、P物質和緩激肽等炎性介質的分解。由於這些作用增強，間接對氣管局部刺激，咳嗽反射增強。
3.7 替莫普利的藥代動力學
口服替莫普利後1.0～1.6h，血中藥物濃度達峯值。以2.5mg連服7天，未見蓄積性。高血壓患者與健康人大體一致。
3.8 替莫普利的適應證
3.9 替莫普利的禁忌證
對替莫普利及同類藥物有過敏史者及應用ACE抑制劑而發生血管神經性水腫者禁用；妊娠婦女、哺乳期婦女忌用。
3.10 注意事項
1.重症高血壓、血液透析患者、應用利尿降壓藥者和電解質急劇減少者，初始用藥應嚴密觀察，可有低血壓現象，增加劑量時應酌情漸增。
2.替莫普利降壓同時可引起眩暈、蹣跚，應避免高空作業、駕車、操作機械或精細工作。
3.少數有顏面、喉頭、聲門、舌頭水腫及呼吸困難，應立即停藥及對症處理。
4.嚴重肝功能障礙者、老年人、雙側腎動脈狹窄者慎用替莫普利；肌酐清除率每分鐘＜30ml或血漿肌酐＞30mg/L時應減量或延長給藥時間隔。
6.妊娠中、末期應用可發生羊水過少，胎兒、新生兒死亡、新生兒低血壓、腎功能不全、高鉀血癥、顱骨形成不全及羊水過少引起的四肢攣縮等。對小兒的安全性無使用經驗。
3.11 替莫普利的不良反應
3.12 替莫普利的用法用量
口服，成人每次2～4mg，每天1次，但應從每天1mg開始用藥，然後酌情增量，最大增至每天4mg。
3.13 藥物相互作用
並用保鉀利尿藥（螺內酯、氨苯蝶啶）常見血清鉀升高；國外有替莫普利與鋰並用，引起鋰中毒的報道。