3 舒馬普坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Sumatriptan
3.3 別名
舒馬坦；磺馬曲坦；英明格；舒馬曲坦；琥珀酸舒馬普坦；Imigran
3.4 分類
3.5 劑型
1.片劑：25mg，50mg；
2.注射劑（粉）：6mg。
3.6 舒馬普坦的藥理作用
舒馬普坦爲5-HT受體激動藥。臨牀用琥珀酸鹽。舒馬普坦對血管5-HT1受體亞型具有選擇性激動作用，而對5-HT2，5-HT3受體亞型或α1-，α2-或β-腎上腺素能；D1-；D2-；毒蕈鹼；或苯二氮卓受體無親和力或藥理活性。舒馬普坦可使頭部動脈產生收縮作用。它還能減輕硬腦膜中的神經源性炎症，有助於治療偏頭痛。
3.7 舒馬普坦的藥代動力學
舒馬普坦口服後吸收迅速但不完全，進行首過代謝。其絕對生物利用度很低（14%）。口服後約2h可達血藥峯值。皮下注射後25min可達血藥峯值，生物利用度高達96%。蛋白結合率約爲14%～21%。消除t1/2約爲2h。在肝內主要被A型單胺氧化化酶廣泛代謝，主要以失活的吲哚醋酸衍生物及其葡萄糖醛酸結合物隨尿排出。舒馬普坦及其代謝物也出現在糞便中。還有小量進入乳汁中。
3.8 舒馬普坦的適應證
3.9 舒馬普坦的禁忌證
3.5-HT1受體激動藥禁用於未經控制的高血壓、缺血性心臟病，有心肌梗死、冠狀血管痙攣（變異型心絞痛）、周圍血管疾病，既往曾有腦血管偶發事件或短暫性缺血發作史的患者。
4.肝腎功能不全者應慎用，嚴重者禁用。
5.有癲癇病史者慎用或禁用。
3.10 注意事項
1.禁止靜脈注射。
3.服藥期間禁止駕車及操作機械。
3.11 舒馬普坦的不良反應
1.5-HT1受體激動藥如舒馬普坦，最常見的不良反應有頭暈、面紅、無力、嗜睡、疲勞。
4.可能影響身體任一部位如喉和胸，而且可能是劇烈的。
5.這些症狀都可能是由於血管痙攣引起的，在偶然情況下，可導致嚴重的心血管事件，如心律失常、心肌缺血，甚至心肌梗死。
7.給藥後很快出現血壓短暫性上升。
12.皮下注射局部疼痛常見。
3.12 舒馬普坦的用法用量
1.對急性發作的偏頭痛，應儘可能快地使用舒馬普坦。通過任何給藥途徑。1次用藥無效，就不再給第2次藥。
2.起始口服50mg，個別患者需用100mg。肝功能不全者給予50mg是合適的。一般在給藥後30min見效。用藥有效，但偏頭痛又復發時，可進一步給藥，24h的用量可達到300mg。在美國，用量較低，起始只給予25mg，如難獲療效，第2次的用量可達到100mg。
3.鼻腔給藥可望在用藥後15min左右見效。英國建議一個鼻孔給藥20mg；美國用藥則分3個層次――5mg，10mg，20mg進入一個鼻孔。如症狀復發，在首次給藥後至少2h再使用下一個24h的用量。24h內不應超過40mg。
4.可採取患者自我皮下注射6mg，一般在10～15min見效。如症狀重現，至少在首次注射後1h再注射6mg；24h內不超過12mg。
3.13 藥物相互作用
1.舒馬普坦和其他5-HT1受體激動藥不應合用麥角胺或有關的製劑，因有增加血管痙攣的風險。
2.患者已經接受了麥角胺，在停用麥角胺後至少24h才能使用舒馬普坦或利扎曲普坦，至少6h後才能使用佐米曲普坦。
3.在至少停用以上幾種5-HT1受體激動藥6h後始可給予麥角胺。
5.5-HT1激動藥不可合用MAOI，在停用後者2周後才能使用前者。
7.從理論上講，5-HT1激動藥合用任一SSRIs都可能增加5-羥色胺綜合徵的風險。
3.14 專家點評
舒馬普坦爲5-羥色胺受體激動劑，具有高度的選擇性。能使顱內動脈收縮，使血流重新分佈，腦血流供應得以調整。三叉神經活性降低，從而解除偏頭痛。它還能減輕硬腦膜中的神經源性炎症，有助於治療偏頭痛。