3 生長抑素[14肽]
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Somatostatin
3.3 別名
生長抑素十四肽；施他寧；思他寧；益達生；Etaxene；Somatostatinum；Stilamin
3.4 分類
3.5 劑型
250μg（相當於270～330μg醋酸鹽生長抑素）；3mg（相當於3.24～3.92mg醋酸鹽生長抑素），每支粉針劑配有2.9%無菌無熱原質的氯化鈉溶液1ml。
3.6 生長抑素[14肽]的藥理作用
1.可抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素、高血糖素等的分泌。
2.可抑制由試驗餐和5肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，且抑制胃蛋白酶、胃泌素的釋放，可用於治療應激性潰瘍和消化性潰瘍出血。
3.可顯著地減少內臟血流，降低門脈壓力，降低側支循環的血流和壓力，減少肝臟血流量，而對全身血流動力學無明顯的影響，可有效地治療食管胃底曲張靜脈破裂所致的出血。
4.減少胰腺的內、外分泌及胃、小腸和膽囊的分泌，降低酶的活性，對胰腺細胞有保護作用。可用於治療急性胰腺炎，預防和治療胰腺術後併發症。
5.可抑制高血糖素的分泌，可用於糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的輔助治療。
3.7 生長抑素[14肽]的藥代動力學
健康人內源性生長抑素的血漿濃度爲175ng/L。靜脈注射後血漿藥物濃度達峯時間爲15min，血漿藥物濃度峯值爲1.25ng/ml，高於體內內源性生長抑素的水平（通常低於0.0175ng/ml）。血漿半衰期約爲2.7min，普通患者靜脈注射生長抑素[14肽]後血漿半衰期爲1.1～3min，肝病者靜脈注射後半衰期爲1.2～4.8min，慢性腎功能不全者靜脈注射後半衰期爲2.6～4.9min。以75μg/h的速率靜脈滴注生長抑素[14肽]，15min內達穩態水平，代謝清除率約1L/min。生長抑素[14肽]在肝內通過肽鏈內切酶迅速代謝，主要由尿液中排出，4h後排出劑量的40%，24h後排出70%。
3.8 生長抑素[14肽]的適應證
3.9 生長抑素[14肽]的禁忌證
1.對生長抑素[14肽]過敏者；
3.兒童；
3.10 注意事項
3.11 生長抑素[14肽]的不良反應
少見有短暫的高血壓、眩暈、心悸、胸悶、噁心、面紅、腹痛、腹瀉和血糖輕微變化等。靜脈注射速度過快可出現噁心、嘔吐反應。
3.12 生長抑素[14肽]的用法用量
1.嚴重上消化道出血（包括食管靜脈曲張出血）：首先以生長抑素[14肽]250μg緩慢靜脈注射作爲負荷劑量，而後立即以每小時250μg的速度靜脈滴注（溶劑爲生理鹽水或5%的葡萄糖溶液）。在兩次輸液給藥間隔大於3～5min的情況下，應採取重新靜脈注射250μg的措施，以確保給藥的連續性。當大出血被止住後（一般在12～24h內），治療應繼續進行48～72h，以防止再次出血。通常的治療時間是120h。
2.胰、膽、腸瘻輔助治療：生長抑素[14肽]持續靜脈滴注每小時250μg，直至瘻管閉合（2～20天），閉合後繼用1～3天，而後逐漸停藥，以防反跳作用。這種治療可以用作全胃腸外營養的輔助措施。
3.胰腺手術併發症的預防和治療：手術開始時靜脈滴注每小時250μg，手術後持續5天。
4.急性胰腺炎：應儘早使用生長抑素[14肽]。靜脈滴注每小時250μg，連續用藥75～120h。爲預防手術患者發生外周和手術後的胰腺炎，以及防止內鏡逆行胰膽管造影（ERCP）或括約肌成形術所引起的胰腺併發症，應於術前2～3h開始用藥，連續靜脈滴注每小時250μg至手術後24h。
5.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的輔助治療：以每小時100～500μg的速度連續靜脈滴注，作爲胰島素治療的輔助措施。一般在3h內緩解酮症酸中毒，4h內可能使血糖恢復正常。
3.13 藥物相互作用
1.生長抑素[14肽]可延長環己巴比妥的催眠作用時間，加劇戊烯四唑的作用，不宜同時使用。
2.據國外資料報道，由於生長抑素[14肽]對阿片類鎮痛藥活性的拮抗，可能使嗎啡的鎮痛作用下降。
3.14 專家點評
生長抑素[14肽]抑制胃泌素、胃蛋白酶的分泌功能，用其治療上胃腸道出血。生長抑素[14肽]還顯著減少內臟血流，降低門靜脈壓，但不會使動脈壓有明顯的變化，用以治療食管靜脈出血，還可作爲急性胰腺炎、膽囊和腸道瘻管的輔助治療。國外報道，對63例肝硬化食管靜脈破裂出血患者，隨機分爲兩組，治療組31例應用生長抑素[14肽]，對照組32例應用加壓素。結果發現早期止血率、48h完全止血率和致死率兩組無差異。但各種併發症如急性腹痛、左心衰竭、室性早搏、腹瀉等發生率，對照組爲72%，明顯高於治療組的9%。