1 複方地芬諾酯介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Compound Diphenoxylate
1.3 別名
複方地芬諾酯片;氫苯哌酯-阿托品;氫苯哌酯/阿托品;氰苯哌酯/阿托品;Diphenoxylate/Atropine;Diphenoxylate Co;Diphenoxylate/Atropine
1.4 分類
1.5 劑型
1.片劑:每片含鹽酸地芬諾酯2.5mg、硫酸阿托品0.025mg。
2.溶液:每5ml含鹽酸地芬諾酯2.5mg、硫酸阿托品0.025mg。
1.6 複方地芬諾酯的藥理作用
複方地芬諾酯是鹽酸地芬諾酯和阿托品的複方製劑。地芬諾酯爲人工合成的具有止瀉作用的阿片生物鹼,具有較弱的阿片樣作用,但無鎮痛作用,現已代替阿片製劑成爲應用廣泛而有效的非特異性止瀉藥。對腸道作用類似嗎啡,直接作用於腸平滑肌,通過抑制腸黏膜感受器,降低局部黏膜的蠕動反射,從而減弱腸蠕動,並使腸內容物通過延遲,從而促進腸內水分的吸收。在地芬諾酯製劑中加入阿托品,可以減少複方地芬諾酯的依賴性傾向。
1.7 複方地芬諾酯的藥代動力學
複方地芬諾酯口服後45~60min起效,2h後血藥濃度達峯值,作用持續時間爲3~4h,生物利用度爲90%。分佈容積爲324.2L。複方地芬諾酯大部分在肝臟快速代謝,代謝產物爲地芬諾酯酸(有活性)和羥基地芬諾酯酸(無活性)。給藥96h內總藥量的13.65%主要以代謝產物的形式隨尿排泄,49%隨糞便排泄。母體消除半衰期爲2.5h,地芬諾酯酸半衰期爲1.9~3.1h。地芬諾酯酸和阿托品也可以通過乳汁排泄。
1.8 複方地芬諾酯的適應證
用於急性功能性腹瀉、慢性功能性腹瀉,亦可用於藥物及慢性結腸炎所致的腹瀉。
1.9 複方地芬諾酯的禁忌證
1.2歲以下兒童、哺乳婦女。
3.嚴重肝病。
5.對地芬諾酯或阿托品過敏者。
6.梗阻性黃疸。
1.10 注意事項
1.(1)慢性肝病患者(可誘發肝性腦病)。(2)正在服用成癮性藥物者。(3)腹瀉早期及腹脹者。
2.與阿托品合用可減輕依賴性。
1.11 複方地芬諾酯的不良反應
複方地芬諾酯毒性甚小,成年人服用常規劑量,不良反應輕而少見。偶見口乾、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、抑鬱、煩躁、皮疹、腹脹及腸梗阻等,減量或停藥後即消失。兒童對複方地芬諾酯比較敏感,可能出現呼吸抑制等不良反應。
1.12 複方地芬諾酯的用法用量
每次2.5~5mg,每天2~4次。腹瀉得到控制時即應減少劑量。
1.13 藥物相互作用
1.複方地芬諾酯可以增強巴比妥類、阿片類和其他中樞抑制藥的作用,故不宜合用。
2.複方地芬諾酯可以減慢腸蠕動,可影響其他藥物的吸收,使呋喃坦丁的吸收增加一倍。