3 馬來酸依那普利膠囊藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Malaisuan Yinapuli Jiaonang
3.1.3 英文名
Enalapril Maleate Capsules
3.2 含量或效價規定
本品含馬來酸依那普利（C20H28N2O5·C4H4O4）應爲標示量的90.0%～110.0%。
3.3 性狀
本品內容物爲白色或類白色顆粒或粉末。
3.4 鑑別
（1）取本品的內容物適量（約相當於馬來酸依那普利20mg），加稀硫酸2ml，攪拌，濾過，濾液滴加高錳酸鉀試液，紅色即消失。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3.5 檢查
3.5.1 有關物質
取本品的細粉適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含馬來酸依那普利2mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用流動相稀釋製成每1ml中約含60μg的溶液，作爲對照溶液。照馬來酸依那普利有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯（馬來酸峯及其之前的輔料峯除外），依那普利拉峯面積不得大於對照溶液中依那普利峯面積的0.5倍（1.5%），依那普利雙酮峯面積不得大於對照溶液中依那普利峯面積的1/3（1.0%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液中依那普利峯面積的1/6（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液中依那普利峯面積（3.0%）。
3.5.2 含量均勻度
取本品1粒，將內容物傾入25m1（5mg規格）或50ml（10mg規格）量瓶中，囊殼用水分次洗滌，洗液併入量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（2010年版藥典二部附錄Ⅹ E）。
3.5.3 溶出度
取本品，照溶出度測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅹ C第一法），以水500ml爲溶出介質，轉速爲每分鐘100轉，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液作爲供試品溶液；另取馬來酸依那普利對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含10μg（5mg規格）或20μg（10mg規格）的溶液，作爲對照品溶液。照含量測定項下的方法測定，計算每粒的溶出量。限度爲標示量的75%，應符合規定。
3.5.4 其他
應符合膠囊劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ E）。
3.6 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.6.1 色譜條件與系統適用性試驗
用辛烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以磷酸鹽緩衝溶液（0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液，用磷酸調節pH值至2.2）-乙腈（75：25）爲流動相；檢測波長爲215nm；柱溫爲50℃。取馬來酸適量，加流動相溶解並製成每1ml中約含馬來酸0.5mg的溶液；另分別取依那普利拉對照品、馬來酸依那普利對照品和依那普利雙酮對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含20μg的混合溶液。取馬來酸溶液和混合溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，依那普利峯拖尾因子應小於2.0，馬來酸峯與依那普利拉峯的分離度應符合要求，依那普利拉、依那普利與依那普利雙酮各峯之間的分離度應大於4.0。
3.6.2 測定法
取本品20粒，精密稱定，計算平均裝量。取內容物，混勻，研細，精密稱取適量（約相當於馬來酸依那普利20mg），置100ml量瓶中，加水適量，振搖，使馬來酸依那普利溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取馬來酸依那普利對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，同法測定，按外標法以依那普利峯面積計算，即得。
3.7 類別
3.8 規格
（1）5mg （2）10mg
3.9 貯藏
3.10 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 馬來酸依那普利膠囊介紹
4.1 性狀
馬來酸依那普利膠囊爲硬膠囊，內容物爲白色或類白色粉末和顆粒。
4.2 馬來酸依那普利膠囊的藥理作用
馬來酸依那普利膠囊爲血管緊張素轉換酶抑制劑。口服後在體內水解成依那普利拉（Enalaprilat），後者強烈抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。本品對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及原發性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。
4.3 馬來酸依那普利膠囊的藥代動力學
依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內被迅速水解，轉化成它的有效代謝產物--依那普利拉來發揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收，與食物同服不影響生物利用度。服藥後1小時，血漿依那普利濃度可達峯值。服藥後3.5～4.5小時，依那普利拉血漿濃度可達峯值，半衰期爲11小時。肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩，依那普利給藥20分鐘後廣泛分佈於全身，肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。一日口服2次，兩天後，依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩態，最終半衰期延長爲30～35小時，依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴重腎功能不全病人（肌酐清除率低於30ml/min）可出現藥物蓄積，本藥能用血液透析法清除。
4.4 馬來酸依那普利膠囊的適應症
用於治療原發性高血壓。
4.5 馬來酸依那普利膠囊的用法用量
口服。開始劑量爲一日5mg～10mg，分1～2次服，腎功能嚴重受損病人（肌酐清除率低於30ml/min）爲一日2.5mg。根據血壓水平，可逐漸增加劑量。一般有效劑量爲一日10～20mg，每日最大劑量一般不宜超過40mg，可與其他降壓藥特別是利尿劑合用，降壓作用明顯增強，但不宜與瀦鉀利尿劑合用。
4.6 馬來酸依那普利膠囊的不良反應
可有頭昏、頭痛、嗜睡、口乾、疲勞、上腹不適、噁心、胸悶、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面紅等。必要時減量。如出現白細胞減少，需停藥。
4.7 馬來酸依那普利膠囊的禁忌
4.8 注意事項
1．個別病人，尤其是在應用利尿劑或血容量減少者，可能會引起血壓過度下降，故首次劑量宜從2.5mg開始。
4.9 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦、哺乳期婦女慎用。
4.10 規格
（1）5mg （2）10mg