馬來酸氨氯地平片

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

mǎ lái suān ān lǜ dì píng piàn

2 藥品標準

2.1 正式名

馬來酸氨氯地平片

2.2 漢語拼音

Malaisuan Anludiping Pian

2.3 標準號

WS-604(X-530)-99

2.4 拉丁文或英文

Amlodipine Maleate Tablets

2.5 主要活性成分

本品含馬來酸氨氯地平(C20H25ClN2O5·C4H4O4)

2.6 性狀

本品爲白色片。

2.7 鑑別

(1)取本品細粉適量(約相當於馬來酸氨氯地平40mg),加乙醇20ml,攪拌,濾過,濾液中滴加氫氧化鈉試液數滴,搖勻,即顯黃綠色。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品主峯的保留時間應與馬來酸氨氯地平對照品峯的保留時間一致。

2.8 檢查

含量均勻度 取本品1片,照含量測定項下的方法,自“置50ml量瓶中”起,依法測定含量,應符合規定(中國藥典1995年版二部附錄X E)。

溶出度 取本品,照溶出度測定法(中國藥典1995年版二部附錄X C第一法),以水爲溶劑,轉速爲每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,取溶

中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 陝西省藥品檢驗所 審覈

國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂

陝西超羣科技股份有限公司製藥廠 提出

本標準自1999年12月30日起試行,試行期2年。

保護期6年,保護期內,其它單位不得仿製。

液濾過,濾液照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A),在236nm的波長處測定吸收度;另取馬來酸氨氯地平對照品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含7μg的溶液,同法測定吸收度,計算出每片的溶出量。限度爲標示量的80%,應符合規定

其它 應符合片劑項下有關各項規定(中國藥典1995年版二部附錄I A)。

2.9 含量測定

高效液相色譜法(中國藥典1995年版二部附錄V D)測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用辛烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以0.05mol/L磷酸甲醇乙腈(50:35:15)爲流動相,並用三乙胺調節pH值爲3.0±0.2;檢測波長爲236nm。理論塔板數按氨氯地平峯計算,應不低於1000。

測定法 取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於馬來酸氨氯地平6.4mg),置50ml量瓶中,加0.01mol/L鹽酸甲醇溶液適量,超聲處理5分鐘,放冷至室溫,並補加溶液至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10μl注入液相色譜儀;另取馬來酸氨氯地平對照品,精密稱定,加0.01mol/L鹽酸甲醇溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.13mg的溶液,同法測定,按外標法以峯面積計算,即得。

2.10 作用與用途

離子拮抗劑,適用於高血壓心絞痛的治療。

2.11 用法與用量

2.12 注意

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的患者禁用。肝功能不全者,妊娠哺乳期婦女及兒童慎用本品。

2.13 劑量

治療高血壓心絞痛的初始劑量均爲5mg,一日1次,根據患者的臨牀反應,可將劑量增加,最大可增至10mg,一日一次。

2.14 標示量

應爲標示量的90.0~110.0%

2.15 類別

2.16 製劑

治療高血壓心絞痛的初始劑量均爲5mg,一日1次,根據患者的臨牀反應,可將劑量增加,最大可增至10mg,一日一次。

2.17 規格

6.42mg(相當於氨氯地平5mg)。

2.18 貯藏

遮光密封保存

2.19 有效期

暫定二年。

3 藥品介紹

3.1 藥理作用

苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌平滑肌的收縮依賴於細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制離子跨膜進入平滑肌細胞心肌細胞,對平滑肌作用大於心肌。其與鈣通道的相互作用決定於它和受體位點結合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產生。本品是外周動脈擴張劑,直接作用血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨牀試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位立位血壓,長期使用不引起心率血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩,峯谷值差別不大。降壓效果和劑量相關,降壓幅度與治療前血壓相關,中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥後沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用老年人更強。

本品緩解心絞痛的準確機制尚不明確,但可能在運動時,本品通過降低外周阻力(後負荷)減少心臟做功和速率血壓乘積,減少心肌氧需治療勞力型心絞痛;通過抑制離子腎上腺素5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮,恢復缺血區血供治療自發性心絞痛。8項臨牀試驗中5項顯示,本品顯著延長運動誘發勞力型心絞痛的時間;並降低心絞痛發作頻率。並且不顯著影響血壓心率

功能正常的患者服用本品後測定靜息和運動狀態下血動力學心臟射血分數有所增加,但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下,本品單獨使用甚或與b-阻滯劑合用,均不引起負性肌力作用

本品不影響竇房結功能和房室傳導

功能正常的高血壓患者用藥後,腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加,但濾過分數或尿蛋白不變。

3.2 藥代動力學

本品口服後吸收完全但緩慢,6-12小時達到峯濃度。單次口服5mg,血藥峯值爲3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峯值爲5.9ng/ml。絕對生物利用度爲64%-90%,不受飲食影響。循環中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合,分佈容積爲21L/kg。持續用藥後7-8天達到穩態血藥濃度。

本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝爲無藥理活性的代謝產物(90%)。終末半衰期(t1/2b)健康者約爲35小時,高血壓病人延長爲50小時,老年人65小時,肝功受損者60小時,腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。

功能不全對本品的藥代動力學特點沒有顯著影響。

老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低,藥時曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似

3.3 適應

(1)高血壓(單獨或與其他藥物合併使用)

(2)心絞痛:尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合併使用)

3.4 用法用量

通常口服起始劑量爲5mg,每日一次,最大不超過10mg,每日一次。瘦小者、體質虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg,每日一次開始用藥;合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。

用藥劑量根據個體需要進行調整,調整期應不少於7-14天,以便醫生充分評估患者對該劑量反應。但在臨牀有保障的前提下,可以加快調整速度。

治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg,老年患者或肝功能受損者需減量。

3.5 不良反應

本品在10mg/日的劑量範圍內有良好的耐受性,大多數不良反應是輕中度的。最常見的不良反應頭痛水腫

3.6 禁忌

(1)對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。(2)嚴重低血壓主動脈瓣狹窄

3.7 注意事項

心絞痛和/或心肌梗死:罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者,在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時,會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升,或發展爲急性心肌梗死,機制不明。

低血壓:由於本品逐漸產生擴血管作用,口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎,特別是對於有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。

心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應慎用於心衰患者

⑷肝功能不全患者:嚴重肝功能不全患者應慎用本品。

⑸腎功能衰竭患者腎衰患者的起始劑量可以不變。

⑹停用β-阻滯劑:本品對突然停用b-阻滯劑所產生的反跳症狀沒有保護作用。因此,停用b-阻滯劑仍需逐漸減量。

⑺本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。

3.8 孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料,但根據動物試驗結果,本品只在非常必要時方可用於孕婦。

尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

3.9 兒童用藥

兒童安全性和有效性尚未確定。

3.10 老年患者用藥

臨牀研究未證實老年人對該藥的反應與年輕人不同,但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退,並伴有其它疾病和相應的藥物治療,一般起始用藥採用劑量範圍的下限。老年人對本品的清除率降低,藥時曲線(AUC)增加約40%-60%,也需採用較低的起始劑量

3.11 藥物相互作用

西米替丁葡萄柚汁、致酸劑:合用時不改變本品的藥代動力學

阿伐他汀地高辛乙醇:本品不影響它們的藥代動力學

⑶昔多芬:原發性高血壓患者單劑服用昔多芬(偉哥ò)對本品的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產生降壓效應

⑷華法令:本品不改變華法令的凝血酶作用時間。

地高辛、芬妥因和華法令:與本品合用對血漿蛋白結合率沒有影響。

麻醉藥吸入烴類與本品合用可引起低血壓

⑺非甾體類抗炎藥:尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用

⑻β-阻滯劑:與本品合用耐受性良好,但可引起過度低血壓,罕見加重心力衰竭

雌激素:合用可引起體液瀦留而增高血壓

磺吡酮:合用可增加本品的蛋白結合率,產生血藥濃度變化。

⑾鋰:合用可引起神經中毒,出現噁心嘔吐腹瀉共濟失調、震顫和/或麻木,需慎重。

⑿擬交感胺:可減弱本品降壓作用

舌下硝酸甘油和長效硝酸酯製劑:與本品合用可加強抗心絞痛效應。雖未報告有反跳作用,但停藥時應在醫生指導下逐漸減量。

⒁噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥:可與本品安全合用。

3.12 藥物過量

藥物過量可導致外周血管過度擴張,引起低血壓,還可能出現反射性心動過速。發生藥物過量後,必須監測血壓,同時進行心臟和呼吸監測。一旦發生低血壓,則採取支持療法,包括抬高肢體和根據需要擴容。如果這些手段無效,在循環血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑(如去氧腎上腺素)。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助於逆轉鈣拮抗作用。由於本品與血漿蛋白高度結合,透析處理沒有作用

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