3 米安色林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Mianserin ,Mianserine ,Tolvon
3.3 別名
甲苯吡卓;米塞林;環己哌氮環庚;米安舍林;美安適寧;脫爾煩;咪色林;米噻林;Athimil;Bencard;Lantanon;Lerivon;Norval;Tolvin;Bolvidon
3.4 分類
3.5 劑型
片劑:10mg,20mg,30mg,60mg。
3.6 米安色林的藥理作用
米安色林爲四環類抗抑鬱藥。米安色林沒有明顯的抗毒蕈鹼作用,卻有明顯的鎮靜作用。不能阻止周圍去甲腎上腺的再攝取,卻可阻斷中樞突觸前α-受體,加快腦內去甲腎上腺上腺上腺素轉換。米安色林還能阻斷腦內某些部位的5-HT受體。
3.7 米安色林的藥代動力學
米安色林易於吸收,口服後約2h可達血藥峯值。在肝內經首過代謝,生物利用度約爲70%。吸收後迅速分佈全身,可透過血-腦脊液屏障和胎盤,並進入乳汁。蛋白結合率約爲90%。終末t1/2爲6~40h。在肝內的代謝途徑包括N-氧化、N-去甲基、羥基化和與葡糖醛酸結合。幾乎完全以代謝物隨尿排出,小部分由糞便排出。
3.8 米安色林的適應證
用於治療各種類型的抑鬱症,對重性抑鬱症和神經性抑鬱均有良效。尤適合用於門診治療和患有心血管疾病及老年患者。
3.9 米安色林的禁忌證
3.10 注意事項
3.用藥期間不得駕車及操作機械。
4.青光眼、排尿困難、腦部器質性病變、有癲癇史及未控制糖尿病患者慎用。
3.11 米安色林的不良反應
4.骨髓抑制,表現在白細胞減少、粒細胞減少或缺乏、再生不良性貧血。一般在用藥頭幾周出現,老年人尤其多見。
5.還可能發生男性乳腺發育,乳頭觸痛、出汗、水腫和多關節痛。
6.抗毒蕈鹼和心臟不良反應比三環類抗抑鬱藥少見,超劑量可能造成心毒性。
7..偶見SGPT一過性增高。少數老年人可能出現心電圖T波改變和ST段降低。
3.12 米安色林的用法用量
開始口服10mg,每天3次,以後逐漸增加。有效劑量爲每天30~90mg,睡前1次服,最大劑量可用至每天120mg。老年患者一般不超過每天30mg,必要時應緩慢增加劑量。
3.13 藥物相互作用
1.不可合用MAOI,至少在後者停用14天以後纔可使用米安色林。
3.米安色林合用中樞抑制藥如乙醇、抗焦慮藥、抗精神病藥,可能加強中樞抑制作用。
4.米安色林合用胍乙啶、肼屈嗪、甲基多巴、普萘洛爾、可樂定時,應監測血壓。
5.合用苯妥英鈉時,應測後者的血藥濃度。
3.14 專家點評
與三環類抗抑制劑比較,米安色林的心血管毒性小、抗膽鹼能的不良反應輕起效快,具有催眠作用。