阿立哌唑

神經系統藥物 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 藥物 其他抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物

1 拼音

ā lì pài zuò

2 英文參考

Aripiprazole[湘雅醫學專業詞典]

3 阿立哌唑說明書

3.1 藥品名稱

阿立哌唑

3.2 英文名稱

Aripiprazole

3.3 別名

博思清;Abilify;Brisking

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 其他

3.5 劑型

1.2mg/片;5mg/片;10mg/片;15mg/片;20mg/片;30mg/片。

2.阿立哌唑口服液:1mg/ml。

3.6 阿立哌唑的藥理作用

阿立哌唑多巴胺5-羥色胺系統穩定劑,是突觸多巴胺受體的阻滯劑,同時又是突觸前自主受體激動劑,與D2和D3受體的親和力非常強。阿立哌唑是D2受體的部分激動劑,在活體多巴胺功能亢進模型中顯示出較強的阻滯作用,而在多巴胺功能低下的模型中則表現出較強激動作用阿立哌唑能夠抑制多巴胺激動劑引起的垂體前葉催乳素的升高,這種抑制作用可以被氟哌啶醇完全阻滯,因此,阿立哌唑作用特點不是阻斷而是穩定多巴胺系統作用。同時阿立哌唑又是5-HT1A受體的部分激動劑和5-HT2A受體的阻滯劑。從而發揮抗精神分裂症焦慮、抑鬱、認知缺損和陰性症狀阿立哌唑能透過血-腦屏障,而且與D2受體的結合隨劑量的增加而增加。

3.7 阿立哌唑藥代動力學

阿立哌唑口服生物利用度爲87%,達峯時間爲3~5h,血漿蛋白結合率大於99%。藥物肝臟細胞色素P450CYP3A4和CYP2D6代謝,代謝途徑包括脫氫和羥基化。其主要代謝產物脫氫阿立哌唑佔藥時曲線下面積(AUC)的40%,對多巴胺D2受體的親和力與母體化合物相似,並可能具有藥理活性。給藥量的25%經腎排泄(其中原形藥物少於1%),另有約55%隨糞便排出體外(原形藥物佔18%)。藥物母體和脫氫阿立哌唑半衰期分別爲75h和94h,代謝減弱者半衰期可達146h。

3.8 阿立哌唑適應

用於治療精神分裂症,對急性復發者、慢性患者情感精神分裂症有效。

3.9 阿立哌唑禁忌

阿立哌唑過敏者禁用,孕婦及12歲以下兒童不建議使用。

3.10 注意事項

1.阿立哌唑可經哺乳大鼠的乳汁分泌。哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。

2.用藥前後及用藥時應檢查監測血常規血壓心率(尤其是對心血管疾病患者)和空腹血糖

3.進食時服用阿立哌唑母體化合物和脫氫阿立哌唑的血藥濃度峯值及AUC均無顯著改變,但達峯時間分別延遲3h和12h。

3.11 阿立哌唑不良反應

1.可出現心率增加或心動過速,罕見QT間期延長。有出現直立性低血壓的報道。

2.中樞神經系統:可出現頭痛頭暈目眩失眠嗜睡靜坐不能等。每天30mg較低劑量更易引起嗜睡。另有研究表明,口服阿立哌唑每天15mg或30mg,錐體外系不良反應的總發生率與對照組相似

3.代謝/內分泌系統:可出現體重增加(發生率低於氟哌啶醇)和血清催乳素濃度升高。有報道,應用非典型精神抑制藥可致高血糖,並可能導致酮症酸中毒、高滲性昏迷甚至死亡,但由於阿立哌唑尚在試驗階段,因此尚不明確阿立哌唑上市後是否有增加這種風險的可能。

4.胃腸道:可出現噁心(4%)、嘔吐(5%)和便祕(2%)。

5.其他:有資料提示,治療期間可能發生精神病藥惡性綜合徵

6.有以下情況者慎用:①有自殺傾向者慎用。②老年精神病患者慎用。③精神病藥惡性綜合徵者慎用。④可能出現遲發性運動障礙者慎用。⑤可能促使體溫升高的疾病患者慎用。⑥糖尿病患者血糖控制差)或血糖升高者慎用。⑦心血管病(如心肌梗死缺血性心臟病心力衰竭傳導異常)或腦血管病患者慎用。⑧易發生低血壓(如脫水、血容量過低、降壓藥治療)者慎用。⑨有患吸入性肺炎風險者慎用。⑩有癲癇發作史或癲癇發作閾降低(如阿爾茨海默病)者慎用。同時服用中樞神經系統抑制藥(包括酒精)者慎用。

3.12 阿立哌唑的用法用量

第1周,每天5mg,1次/d;第2周,增加爲每天10mg,1次/d;用藥2周後,可根據患者的療效和耐受情況增加劑量爲每次15mg,1次/d。每天最大劑量不應超過30mg。

3.13 藥物相互作用

1.CYP2D6抑制劑(如氟西汀帕羅西汀)可抑制阿立哌唑代謝,導致阿立哌唑血藥濃度升高。

2.酮康唑奎尼丁分別抑制CYP3A4和CYP2D6介導的阿立哌唑代謝,均可使阿立哌唑血藥濃度升高。建議合用時阿立哌唑劑量減半;停用酮康唑奎尼丁後,阿立哌唑需加量。

3.阿立哌唑可能增強某些降壓藥的降壓作用

4.與卡馬西平合用,可降低阿立哌唑血藥濃度。

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